5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carboxylic acid | 1415796-69-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carboxylic acid
• 英文别名: 5-(3-Fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carboxylic acid
• CAS: 1415796-69-8
• 化学式: C₁₂H₈FNO₃
• 分子量: 233.199
• InChiKey: FBWHJIGMSQFREH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  518.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.429±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carboxylic acid 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 2-(5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶酰胺基)乙酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] SOLID FORMS OF 2-(5-(3-FLUOROPHENYL)-3-HYDROXYPICOLINAMIDO)ACETIC ACID, COMPOSITIONS, AND USES THEREOF
  [FR] FORMES SOLIDES D'ACIDE 2-(5-(3-FLUOROPHÉNYL)-3-HYDROXYPICOLINAMIDO)ACÉTIQUE, COMPOSITIONS ET UTILISATION DUDIT ACIDE

  摘要：

  本文提供了包含2-(5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶甲酰胺)乙酸的固体形式，制备这些固体形式的方法，以及这些固体形式用于治疗各种疾病和/或疾病的方法和包含这些固体形式的药物组合物。

  公开号：

  WO2016118858A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(3-fluorophenyl)-3-methoxy-2-cyanopyridine 在 水 、 氢溴酸 作用下， 反应 20.0h， 生成 5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR STABILIZING HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-2 ALPHA AS A METHOD FOR TREATING CANCER

  摘要：

  披露了一种化合物，即{[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]-氨基}乙酸及其酯和酰胺前药，该化合物能够稳定低氧诱导因子-2 alpha (HIF-2α)，从而提供了一种治疗癌症的方法。进一步披露了包含{[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]-氨基}乙酸和/或其前药的组合物，可用于治疗癌症。

  公开号：

  US20120316204A1

文献信息

• SOLID FORMS OF 2-(5-(3-FLUOROPHENYL)-3-HYDROXYPICOLINAMIDO)ACETIC ACID, COMPOSITIONS, AND USES THEREOF
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20160214939A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  Provided herein are solid forms comprising 2-(5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypicolinamido)acetic acid, methods of making the solid forms, methods of their use for the treatment of various diseases and/or disorders and pharmaceutical compositions comprising the solid forms.

  本文提供了包含2-(5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶甲酰胺)乙酸的固体形式，制备这些固体形式的方法，以及这些固体形式用于治疗各种疾病和/或疾病的方法，以及包含这些固体形式的药物组合物。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR STABILIZING HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-2 ALPHA AS A METHOD FOR TREATING CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LA STABILISATION DU FACTEUR 2 ALPHA INDUCTIBLE PAR L'HYPOXIE COMME PROCÉDÉ DE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2012170442A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  Disclosed herein is [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino} acetic acid and the ester and amide prodrugs thereof, that can stabilize hypoxia inducible factor-2 alpha (HIF-2a) and thereby provide a method for treating cancer. Further disclosed are compositions which comprise [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino} acetic acid and/or a prodrug thereof which can be used to treat cancer.

  本文披露了[5-（3-氟苯基）-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸及其酯和酰胺前药，这些前药可以稳定缺氧诱导因子-2α（HIF-2a），从而提供治疗癌症的方法。进一步披露了包含[5-（3-氟苯基）-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸和/或其前药的组合物，可用于治疗癌症。
• [EN] METHODS FOR STABILIZING HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-2 ALPHA AS A METHOD FOR TREATING CANCER<br/>[FR] PROCÉDÉS DE STABILISATION D'UN FACTEUR 2-ALPHA INDUIT PAR L'HYPOXIE EN TANT QUE MÉTHODE DE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：UNIV OHIO STATE

  公开号：WO2012170439A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  Disclosed herein is [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and the ester and amide prodrugs thereof, that can stabilize hypoxia inducible factor-2 alpha (HIF-2a) and thereby provide a method for treating cancer. Further disclosed are compositions which comprise [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]- amino} acetic acid and/or a prodrug thereof which can be used to treat cancer.

  本文披露了[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸及其酯和酰胺前药，这些前药可以稳定缺氧诱导因子-2α（HIF-2a），从而提供一种治疗癌症的方法。进一步披露了包含[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸和/或其前药的组合物，可用于治疗癌症。
• METHODS FOR STABILIZING HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-2 ALPHA AS A METHOD FOR TREATING CANCER
  申请人：Marsh Clay B.

  公开号：US20120329836A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  Disclosed herein is [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and the ester and amide prodrugs thereof, that can stabilize hypoxia inducible factor-2 alpha (HIF-2α) and thereby provide a method for treating cancer. Further disclosed are compositions which comprise [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and/or a prodrug thereof which can be used to treat cancer.

  本文披露了[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸及其酯和酰胺前药，可以稳定缺氧诱导因子-2α（HIF-2α），从而提供治疗癌症的方法。此外，还披露了包含[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸和/或其前药的组合物，可用于治疗癌症。
• Compounds and compositions for stabilizing hypoxia inducible factor-2 alpha as a method for treating cancer
  申请人：Shalwitz Robert

  公开号：US08865748B2

  公开（公告）日：2014-10-21

  Disclosed herein is [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and the ester and amide prodrugs thereof, that can stabilize hypoxia inducible factor-2 alpha (HIF-2α) and thereby provide a method for treating cancer. Further disclosed are compositions which comprise [5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and/or a prodrug thereof which can be used to treat cancer.

  本文披露了[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸及其酯和酰胺前药，可稳定缺氧诱导因子-2α（HIF-2α），从而提供治疗癌症的方法。进一步披露了包含[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羧酰基]-氨基}乙酸和/或其前药的组合物，可用于治疗癌症。