leuprolide mesylate | 944347-41-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: leuprolide mesylate
• 英文别名: Leuprolide Mesylate；(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide;methanesulfonic acid
• CAS: 944347-41-5
• 化学式: 2CH₄O₃S*C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂
• 分子量: 1401.63
• InChiKey: MBIDSOMXPLCOHS-XNHQSDQCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.93
• 重原子数：
  92
• 可旋转键数：
  32
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  494
• 氢给体数：
  16
• 氢受体数：
  17

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  醋酸亮丙瑞林 、 甲烷磺酸 在 溶剂黄146 、 水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 leuprolide mesylate
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions with enhanced stability

  摘要：

  本发明提供了一种稳定的生物可降解聚合物组合物，用作肽类药物的控释输送系统。本发明的组合物包括a）与强酸形成的肽类药物的有益盐，该强酸最小化或防止有机溶液中肽类药物与聚合物之间的相互作用/反应; b）生物可降解聚合物; c）药学上可接受的有机溶剂; 和d）可选的一种或多种辅料。本发明还涉及一种制造方法和使用方法。

  公开号：

  US20070196416A1

文献信息

• Methods of making pharmaceutical compositions with enhanced stability
  申请人：Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：US10251956B2

  公开（公告）日：2019-04-09

  The present invention provides for a stabilized biodegradable polymeric composition useful as a controlled release delivery system for peptide agents. The compositions of the present invention comprise a) a beneficial salt of a luteinizing hormone releasing hormone (LHRH) analog formed with a strong acid that minimizes or prevents the interaction/reaction between the LHRH and the polymer in an organic solution; b) a biodegradable polymer; c) a pharmaceutically acceptable organic solvent; and d) optionally one or more excipients. The present invention also relates to a method of manufacturing and a method of use thereof.

  本发明提供了一种稳定的可生物降解聚合物组合物，可用作肽制剂的控释递送系统。本发明的组合物包括 a) 黄体生成素释放激素（LHRH）类似物的有益盐，该类似物与强酸形成，可最大限度地减少或防止 LHRH 与聚合物在有机溶液中的相互作用/反应；b) 生物可降解聚合物；c) 医药上可接受的有机溶剂；以及 d) 可选的一种或多种赋形剂。本发明还涉及一种制造方法及其使用方法。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH ENHANCED STABILITY<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES A STABILITE AMELIOREE
  申请人：QUEST PHARMACEUTICAL SERVICES

  公开号：WO2007084460A3

  公开（公告）日：2007-11-08
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH ENHANCED STABILITY
  申请人：QPS, LLC

  公开号：EP1984009B1

  公开（公告）日：2012-10-24
• EP1984009A4
  申请人：——

  公开号：EP1984009A4

  公开（公告）日：2009-08-05
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH IMPROVED STABILITY
  申请人：Li, Yuhua

  公开号：EP3207149A1

  公开（公告）日：2017-08-23