aminoguanidine dimesylate | 676353-80-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: aminoguanidine dimesylate
• 英文别名: aminoguanidine bismesylate；Methanesulfonic acid--carbonohydrazonic diamide (1/1)；2-aminoguanidine;methanesulfonic acid
• CAS: 676353-80-3
• 化学式: 2CH₄O₃S*CH₆N₄
• 分子量: 266.299
• InChiKey: WHTNCKCAGYXGHC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.36
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  153
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-二氯苯甲酰腈 、 aminoguanidine dimesylate 在 甲烷磺酸 、 magnesium oxide 作用下， 以 乙腈 、 水 为溶剂， 反应 4.17h， 生成 那蒙特金
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF HIGH PURITY 3,5-DIAMINO-6-(2, 3-DICHLOROPHENYL)-1,2,4-TRIAZINE
  [FR] NOUVEAU PROCEDE DE SYNTHESE D'UNE 3,5-DIAMINO-6-(2, 3-DICHLOROPHENYL)-1,2,4-TRIAZINE

  摘要：

  本发明涉及一种新的合成高纯度3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪的方法，该方法使用2,3-二氯苯甲酰氰和氨基胍盐作为起始原料。2,3-二氯苯甲酰氰与1-2摩尔等量的氨基胍盐在3-6摩尔等量的甲烷磺酸中反应，然后获得的化合物（IV）不经分离转化为镁氧化物产物。在给定情况下，获得的粗产品可以从适当的有机溶剂中再结晶。

  公开号：

  WO2004026845A1
• 作为产物：
  描述：

  甲烷磺酸 、 肼甲酰亚胺酰胺一氯化氢 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 aminoguanidine dimesylate
  参考文献：
  名称：

  Aminoguanidine hydrazone derivatives, process for producing the same and drugs thereof

  摘要：

  本发明提供了一种化合物的公式：其中环A是可选地取代的5至6成员芳香杂环，环B是可选地取代的5至6成员的芳香同环或可选地取代的5至6成员的芳香杂环，R1是氢原子，羟基或低烷基，n是0或1，或其盐，该盐对于预防或治疗缺血性心脏病等有效，并可作为预防或治疗缺血性心脏病等的药物，例如心肌梗死、心律失常等。

  公开号：

  US06350749B1

文献信息

• Trypanocidal 1,3-arylene diketone bis(guanylhydrazones). Structure-activity relationships among substituted and heterocyclic analogs
  作者：Peter Ulrich、Anthony Cerami

  DOI：10.1021/jm00367a007

  日期：1984.1

  brucei infections in mice. A wide range of ED50 values was observed among 5-substituted derivatives of 4. The 5-amino analogue 5 and 5-acetamido analogue 6 were about twice as active as 4. 1,3,5-Triacetylbenzene tris(guanylhydrazone) (12) was about 9 times as active as 4 and was approximately one-half as active as the currently used trypanocide diminazene aceturate in this test system. Other 5-derivatives

  基于1,3-二乙酰基苯双guan胍（4）和2,6-二乙酰基吡啶双（胍（17）的抗胰管体活性，许多取代的和杂环的1,3-亚芳基二酮双guan胍是制备并测试了针对小鼠布鲁氏锥虫感染的方法。在4的5个取代衍生物中观察到很宽的ED50值。5-氨基类似物5和5-乙酰氨基类似物6的活性约为4的两倍。1,3,5-三乙酰苯三（guan）（12）在该测试系统中，其活性约为4的9倍，活性约为目前使用的锥虫二甲基二氮杂苯乙酸乙酸盐的一半。其他5个衍生物的活性等于或低于母体化合物4的活性。三个新的杂环类似物的活性均低于2，6-二乙酰基吡啶衍生物17和苯衍生物4。邻位hydrhydr侧链的环取代总是不利于活性。侧链同系物1，3-二戊酰基苯双（胍基hydr）和1，3-二乙酰基苯双（2-咪唑啉-2-基hydr）基本上没有活性。
• [EN] CYCLIC TRIAZO AND DIAZO SODIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] BLOQUEUR DE CANAUX SODIQUES TRIAZOÏQUES ET DIAZOÏQUES CYCLIQUES
  申请人：UNIV GREENWICH

  公开号：WO2009090431A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  Compounds of general structure in which X and Y are each N or C with at least one of X and Y being N; Z is a single bond or an optionally substituted linking group R1 is hydrogen or a substituent group; R2 is amino or a substituent group; N* is amino when RI is hydrogen or =NH when R1 is a substituent group; or N* is a group NRaRb where Ra and Rb are independently H or an alkyl group; or N* is an optionally substituted piperazinyl ring; and A is an optionally substituted heterocyclic or carbocyclic ring system which may be linked to the triazo/diazo ring through R2 to form a fused multicyclic ring; are indicated as suitable for treatment of disorders in mammals that are susceptible to sodium channel blockers and antifolates, and particularly disorders such epilepsy, multiple sclerosis, glaucoma and uevitis, cerebral traumas and cerebral ischaemias, stroke, head injury, spinal cord injury, surgical trauma, neurodegenerative disorders, motorneurone disease, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, chronic inflammatory pain, neuropathic pain, migraine, bipolar disorder, mood, anxiety and cognitive disorders, schizophrenia and trigeminal autonomic cephalalgias; for treatment of mammalian cancers; and for treatment of malaria.

  通用结构化合物，其中X和Y分别为N或C，至少X和Y中的一个为N；Z是单键或可选择性取代的连接基团；R1是氢或取代基团；R2是氨基或取代基团；N*是氨基，当R1为氢或=NH时，当R1为取代基团时；或N*是一个NRaRb基团，其中Ra和Rb分别为H或烷基基团；或N*是一个可选择性取代的哌嗪环；A是一个可选择性取代的杂环或碳环系统，可以通过R2与三唑/重氮环连接形成融合的多环环；适用于治疗对钠通道阻滞剂和抗叶酸类药物敏感的哺乳动物的疾病，特别是癫痫、多发性硬化、青光眼和葡萄膜炎、脑外伤和脑缺血、中风、头部损伤、脊髓损伤、手术创伤、神经退行性疾病、运动神经元疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、慢性炎症性疼痛、神经病性疼痛、偏头痛、双相情感障碍、情绪、焦虑和认知障碍、精神分裂症和三叉神经自主性头痛；用于治疗哺乳动物癌症；以及用于治疗疟疾。
• [EN] CYCLIC TRIAZO SODIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] BLOQUEURS DES CANAUX SODIQUES TRIAZOÏQUES CYCLIQUES
  申请人：UNIV GREENWICH

  公开号：WO2011004196A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The present invention relates to triazine compounds having sodium channel blocking properties, and to use of the compounds for preparation of medicaments for treatment of associated disorders. The triazine compounds are of formula (I) wherein: R1 is hydrogen or a substituent group; R2 is amino or a substituent group; N* is amino when R1 is hydrogen or =NH when R1 is a substituent group; R3 and R4 are both carbocyclic, heterocyclic or alkyl groups and may be same or different; and R5 is hydrogen, alkyl or a cyclic aryl group, with the proviso that: when R3 and R4 are both alkyl they are linked to form a cycloalkyl group, and R5 is a cyclic aromatic group; and when R3 and R4 are both carbocyclic or heterocyclic groups, R5 is hydrogen or an alkyl group; or a salt thereof.

  本发明涉及具有钠通道阻滞特性的三嗪化合物，以及利用这些化合物制备用于治疗相关疾病的药物。这些三嗪化合物的化学式为（I），其中：R1是氢或取代基；R2是氨基或取代基；N*在R1为氢时是氨基或在R1为取代基时是=NH；R3和R4均为碳环、杂环或烷基，可以相同也可以不同；R5是氢、烷基或环芳基，但有一个限制条件：当R3和R4均为烷基时，它们连接形成环烷基，且R5是环芳基；当R3和R4均为碳环或杂环基团时，R5是氢或烷基；或其盐。
• [EN] CYCLIC TRIAZO SODIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] AGENTS TRIAZOÏQUES CYCLIQUES BLOQUANT LES CANAUX SODIQUES
  申请人：UNIV GREENWICH

  公开号：WO2011004195A3

  公开（公告）日：2011-03-31
• Aminoguanidine hydrazone derivatives, process for producing the same and drugs thereof
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US06350749B1

  公开（公告）日：2002-02-26

  The present invention is to provide a compound of the formula: wherein the ring A is an optionally substituted 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring, the ring B an optionally substituted 5- to 6-membered aromatic homocyclic ring or an optionally substituted 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring, R1 is a hydrogen atom, a hydroxy group or a lower alkyl group, and n is 0 or 1, or a salt thereof, which is effective for the prevention or treatment of ischemic cardiac disease, etc., and which is useful as an agent for preventing or treating ischemic cardiac disease, etc. such as myocardial infarction, arrhythmia, etc.

  本发明提供了一种化合物的公式：其中环A是可选地取代的5至6成员芳香杂环，环B是可选地取代的5至6成员的芳香同环或可选地取代的5至6成员的芳香杂环，R1是氢原子，羟基或低烷基，n是0或1，或其盐，该盐对于预防或治疗缺血性心脏病等有效，并可作为预防或治疗缺血性心脏病等的药物，例如心肌梗死、心律失常等。