1,1-bis(chloromethyl)silolane | 158585-34-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: 1,1-bis(chloromethyl)silolane
• CAS: 158585-34-3
• 化学式: C₆H₁₂Cl₂Si
• 分子量: 183.153
• InChiKey: XMYCLJDQQJOVBA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  83-86 °C(Press: 6 Torr)
• 密度：
  1.08±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.79
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,1-bis(chloromethyl)silolane 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium azide 、 sodium carbonate 作用下， 以 环丁砜 、 乙醚 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 bis(aminomethyl)tetramethylenesilane
  参考文献：
  名称：

  硅铂和衍生自β-甲硅烷基胺的相关铂（II）和铂（IV）配合物的合成，抗肿瘤活性和化学性质。

  摘要：

  制备了衍生自β-甲硅烷基取代的胺的铂（II）和铂（IV）配合物。测量所选复合物在水和生理盐水中的溶解度，并通过HPLC测定β-硅对复合物在水溶液中反应性的影响。将所选择的甲硅烷基络合物的稳定性与碳类似物进行比较。环状复合物2a（“ silaplatin”）及其Pt（IV）类似物2b在体内对L1210白血病具有很高的活性。铂（II）配合物2a和铂（IV）配合物2b在10-40 mg / kg的剂量范围内均产生了大量固化剂。铂（II）配合物2a硅铂在体内对抵抗顺铂的L1210白血病亚系具有非常高的活性。腹膜内注射2a时，对植入ic的L1210也有效。合成了环丁烷二羧酸配合物3c； m / z为1。该复合物对顺铂敏感和耐药的L1210白血病均具有活性，但效力不及类似的二氯化合物2a。合成了无环铂（II）和铂（IV）配合物1a，b，出乎意料地发现其在体内对L1210白血病无活性。制备了更多的亲脂性

  DOI：

  10.1021/jm00019a008
• 作为产物：
  描述：

  硅杂环戊烷,1,1-二氯 、 溴氯甲烷 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以33%的产率得到1,1-bis(chloromethyl)silolane
  参考文献：
  名称：

  3-硅氮杂环丁烷：一种尚未探索但用途广泛的有机硅烷物种，可用于向硅氮杂环扩展

  摘要：

  小环硅杂环化合物是主族化学中重要的有机硅烷物质，在有机合成中有着广泛的应用。3-硅氮杂环丁烷是一种独特的小硅环，含有硅和氮原子，由于缺乏通用合成方案及其对空气的敏感性，尚未得到充分探索。在这里，我们描述了 3-硅氮杂环丁烷可以很容易地从各种空气稳定的前体 (RSO 2 NHCH 2 SiR 1 2 CH 2CL）。3-硅氮杂环丁烷在钯催化的与末端炔烃的扩环反应中显示出优异的官能团耐受性，产生 3-硅杂四氢吡啶和多种硅氮杂环衍生物，它们是发现含硅功能分子的有前途的环骨架。

  DOI：

  10.1021/jacs.1c04667

文献信息

• [EN] TETRACYCLIC HETEROCYCLE COMPOUNDS FOR TREATING HEPATITIS C VIRAL INFECTION<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TÉTRACYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE C
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012041227A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  Tetracyclic heterocycle compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein A, A', G, R1, R15, U, V, V', W, W, X, X', Y and Y' are as defined in the invention. The pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of the compounds for treating hepatitis C virus (HCV) infection are also provided.

  提供了化学式（I）的四环杂环化合物及其药用可接受的盐，其中A、A'、G、R1、R15、U、V、V'、W、W、X、X'、Y和Y'如本发明中所定义。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的用途。
• [EN] TETRACYCLIC INDOLE DERIVATIVES FOR TREATING HEPATITIS C VIRUS INFECTION<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLES TÉTRACYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE C
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012041014A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  Tetracyclic indole derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and the pharmaceutical compositions thereof are provided, wherein A, A', G, R1, R15, U, V, V, W, W, X, X', Y, Y' are as defined in the invention. Use of these derivatives for treating hepatitis C virus (HCV) infection is also provided.

  提供了公式（I）的四环吲哚衍生物、药用盐及其药物组合物，其中A、A'、G、R1、R15、U、V、V、W、W、X、X'、Y、Y'如本发明所定义。还提供了利用这些衍生物治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的方法。
• [EN] FUSED TETRACYCLIC HETEROCYCLE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TÉTRACYCLIQUES CONDENSÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES VIRALES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012040924A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  The present invention discloses novel Fused Tetracyclic Heterocycle Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A', G, R1, R15, U, V, V', W, W', X, X', Y and Y' are as defined herein. The present invention also discloses compositions comprising at least one Fused Tetracyclic Heterocycle Compound, and methods of using the Fused Tetracyclic Heterocycle Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.

  本发明公开了新型的化合物Formula (I)的融合四环杂环化合物及其药用盐，其中A、A'、G、R1、R15、U、V、V'、W、W'、X、X'、Y和Y'如本文所定义。本发明还公开了包含至少一种融合四环杂环化合物的组合物，并且使用这些融合四环杂环化合物用于治疗或预防患者的HCV感染的方法。
• [EN] TETRACYCLIC INDOLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF VIRAL DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLES TÉTRACYCLIQUES ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES VIRALES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012040923A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  The present invention relates to novel Tetracyclic Indole Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A', G, R1, R15, U, V, V', X, X', Y and Y' are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprisingat least one Tetracyclic Indole Derivative, and methods of using the Tetracyclic Indole Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

  本发明涉及具有以下式（I）的新型四环吲哚衍生物及其药学上可接受的盐，其中A、A'、G、R1、R15、U、V、V'、X、X'、Y和Y'如本文所定义。本发明还涉及包含至少一种四环吲哚衍生物的组合物，并且使用这些四环吲哚衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。
• [EN] FUSED TETRACYCLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF VIRAL DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS TÉTRACYCLIQUES CONDENSÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES VIRALES
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2012050848A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention relates to novel Fused Tetracycle Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A', B, G, R1, U, V, W, W', X, X', Y and Y' are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Fused Tetracycle Derivative, and methods of using the Fused Tetracycle Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

  本发明涉及新颖的融合四环衍生物，其具有式(I)结构：以及其药学上可接受的盐，其中A、A'、B、G、R1、U、V、W、W'、X、X'、Y和Y'如本文所定义。本发明还涉及包含至少一种融合四环衍生物的组合物，以及使用这些融合四环衍生物治疗或预防患者中HCV感染的方法。