4-{[(4R)-2-oxido-1,3,2-dioxathiolan-4-yl]methyl}morpholine hydrochloride | 1375468-81-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-{[(4R)-2-oxido-1,3,2-dioxathiolan-4-yl]methyl}morpholine hydrochloride
• 英文别名: 4-[(4R)-(2-oxido-1,3,2-dioxathiolan-4-yl)methyl]morpholine hydrochloride；(4R)-4-(morpholin-4-ylmethyl)-1,3,2-dioxathiolane 2-oxide;hydrochloride
• CAS: 1375468-81-7
• 化学式: C₇H₁₃NO₄S*ClH
• 分子量: 243.711
• InChiKey: UPMJCJMXUQKCPJ-MBTCXQJWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.27
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-{[(4R)-2-oxido-1,3,2-dioxathiolan-4-yl]methyl}morpholine hydrochloride 、 N-(8-hydroxy-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-2-methyl pyridine-3-carboxamide bistrifluoroacetate 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以93% ee的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS OF PI3K INHIBITOR AND SALTS THEREOF
  [FR] SYNTHÈSE D'INHIBITEUR DE PI3K ET SES SELS

  摘要：

  本发明涉及一种制备公式（I）化合物或其盐的新方法，以及新的中间体化合物，使用所述新的中间体化合物制备所述公式（I）化合物或其盐的方法，以及纯化公式（I）化合物或其盐的方法。本发明还涉及公式（I）化合物的结晶形式A、药物及其用途。

  公开号：

  WO2016071380A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R)-3-(morpholin-4-yl)propane-1,2-diol 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.5h， 以50%的产率得到4-{[(4R)-2-oxido-1,3,2-dioxathiolan-4-yl]methyl}morpholine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS OF PI3K INHIBITOR AND SALTS THEREOF
  [FR] SYNTHÈSE D'INHIBITEUR DE PI3K ET SES SELS

  摘要：

  本发明涉及一种制备公式（I）化合物或其盐的新方法，以及新的中间体化合物，使用所述新的中间体化合物制备所述公式（I）化合物或其盐的方法，以及纯化公式（I）化合物或其盐的方法。本发明还涉及公式（I）化合物的结晶形式A、药物及其用途。

  公开号：

  WO2016071380A1

文献信息

• [EN] ALKOXY-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES<br/>[FR] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES À SUBSTITUTION ALCOXY
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012062745A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The present invention relates to alkoxy-substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds of general formula (I) in which R1, R2 and R3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)中R1、R2和R3如权利要求中定义的烷氧基取代的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防高增殖和/或血管生成障碍的疾病，作为唯一药剂或与其他活性成分结合使用。
• [EN] SYNTHESIS OF PI3K INHIBITOR AND SALTS THEREOF<br/>[FR] SYNTHÈSE D'UN INHIBITEUR DE PI3K ET DE SES SELS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016071382A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention relates to a novel method of preparing a compound of formula (I) or salt thereof, to novel intermediate compounds, to the use of said novel intermediate compounds for the preparation of said compound of formula (I) or salt thereof. The present invention also relates to crystalline forms, form A, of a compound of formula (I), pharmaceuticals and uses thereof.

  本发明涉及一种制备化合物（I）或其盐的新方法，涉及新的中间体化合物，涉及利用这些新的中间体化合物制备化合物（I）或其盐的用途。本发明还涉及化合物（I）的结晶形式A、药物及其用途。
• [EN] AMINOALCOHOL SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLÉINE SUBSTITUÉS PAR UN AMINOALCOOL UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS ET DES MALADIES ASSOCIÉES À L'ANGIOGENÈSE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012062748A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2 -c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase ( PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase ( PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  这项发明涉及新颖的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物或组合物进行磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗高增殖和/或血管生成障碍，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• [EN] ARYLAMINOALCOHOL-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINOLINES<br/>[FR] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINOLINES À SUBSTITUTION ARYLAMINOALCOOL
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012062743A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The present invention relates to substituted phenoxypyridine compounds of general foumula (I); in which R1, R2 and R3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and /or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式(I)的取代苯氧基吡啶化合物；其中R1、R2和R3如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用，治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱。
• ALKOXY-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES
  申请人：Scott William Johnston

  公开号：US20130330327A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  The present invention relates to alkoxy-substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds of general formula (I) in which R1, R2 and R3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）中R1、R2和R3如权利要求所定义的烷氧基取代的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，以制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体，包含该化合物的药物组合物和制造用于治疗或预防疾病，特别是增殖过度和/或血管生成障碍的药物组合物的制备方法，作为单一药剂或与其他活性成分联合使用的药剂。