D-α-Phenylsarcosin-hydrochlorid | 4541-65-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: D-α-Phenylsarcosin-hydrochlorid
• 英文别名: Methyl (R)-aminophenylacetate HCl；(2R)-2-(methylamino)-2-phenylacetic acid;hydrochloride
• CAS: 4541-65-5
• 化学式: C₉H₁₁NO₂*ClH
• 分子量: 201.653
• InChiKey: FUUXTVBJBBSPAG-DDWIOCJRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.99
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  53.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-α-Phenylsarcosin-hydrochlorid 、 7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸 生成 头孢氨苄单盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  一种头孢氨苄原料及胶囊剂的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种头孢氨苄原料的制备方法，包括以下步骤：(1)将左旋苯甘氨酸酯类衍生物缓慢加入到7-ADCA水溶液中，加入固定化青霉素酰化酶反应；(2)调节反应液黏度，用青霉素酰化酶分离器分离出酶，将头孢氨苄混悬液进行离心过滤得到头孢氨苄粗粉和滤液；(3)将滤液洗涤酶，分离出酶，将头孢氨苄混悬液离心过滤得到头孢氨苄粗粉和滤液，合并头孢氨苄粗粉；(4)重复步骤(3)，至流出料液澄清；(5)混合全部头孢氨苄粗粉和滤液，用硫酸调pH，0.45μm滤膜过滤得料液，将料液温度升高，用氨水调节料液pH，然后养晶、过滤、水洗涤、丙酮洗涤，最后干燥，得终产物头孢氨苄产品。本发明头孢氨苄制备方法使头孢氨苄与酶分离容易。

  公开号：

  CN105274177A
• 作为产物：
  描述：

  左旋苯甘氨酸 在 盐酸 、 三乙基硅烷 、 氯化亚砜 、 三氟乙酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 D-α-Phenylsarcosin-hydrochlorid
  参考文献：
  名称：

  An Efficient Synthesis of N-Methylamino Acids and Some of Their Derivatives

  摘要：

  通过N-氯甲基化和三乙基硅烷/三氟乙酸处理，从六氟丙酮保护的氨基酸出发，通过立体选择性的一锅法步骤，可以高产率地获得N-甲基氨基酸衍生物。

  DOI：

  10.1055/s-1998-1998
• 作为试剂：
  描述：

  甘氨酸叔丁酯 、 D-α-Phenylsarcosin-hydrochlorid 在 D-α-Phenylsarcosin-hydrochlorid 作用下， 以95的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] CHEMICAL COMPOUNDS
  [FR] 1,5-BENZOTHIAZEPINES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS ANTIHYPERLIPIDEMIE

  摘要：

  本发明涉及化合物的公式（I）（其中变量基团如定义），药学上可接受的盐，这些盐的溶剂，这些盐的溶剂和它们的前药，以及它们作为回肠胆汁酸转运（IBAT）抑制剂用于治疗高脂血症的用途。还描述了它们的制造过程和含有它们的制药组合物。

  公开号：

  WO2002050051A1

文献信息

• [EN] BENZOTHIAZEPINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE BENZOTHIAZEPINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2003020710A1

  公开（公告）日：2003-03-13

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein variable groups are as defined within; pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中变量基团的定义如下；其药学上可接受的盐、溶剂、这些盐的溶剂和其前药，以及它们作为回肠胆汁酸转运（IBAT）抑制剂用于治疗高脂血症的用途。还描述了它们的制造过程和含有它们的制药组合物。
• An Efficient Synthesis of N-Methylamino Acids and Some of Their Derivatives
  作者：Jan Spengler、Klaus Burger

  DOI：10.1055/s-1998-1998

  日期：1998.1

  N-Methylamino acid derivatives are obtained in high yield by a stereoselective one-pot procedure from hexafluoroacetone protected amino acids via N-chloromethylation and treatment with triethylsilane/trifluoroacetic acid.

  通过N-氯甲基化和三乙基硅烷/三氟乙酸处理，从六氟丙酮保护的氨基酸出发，通过立体选择性的一锅法步骤，可以高产率地获得N-甲基氨基酸衍生物。
• 一种头孢氨苄原料及胶囊剂的制备方法
  申请人：华北制药河北华民药业有限责任公司

  公开号：CN105274177A

  公开（公告）日：2016-01-27

  本发明公开了一种头孢氨苄原料的制备方法，包括以下步骤：(1)将左旋苯甘氨酸酯类衍生物缓慢加入到7-ADCA水溶液中，加入固定化青霉素酰化酶反应；(2)调节反应液黏度，用青霉素酰化酶分离器分离出酶，将头孢氨苄混悬液进行离心过滤得到头孢氨苄粗粉和滤液；(3)将滤液洗涤酶，分离出酶，将头孢氨苄混悬液离心过滤得到头孢氨苄粗粉和滤液，合并头孢氨苄粗粉；(4)重复步骤(3)，至流出料液澄清；(5)混合全部头孢氨苄粗粉和滤液，用硫酸调pH，0.45μm滤膜过滤得料液，将料液温度升高，用氨水调节料液pH，然后养晶、过滤、水洗涤、丙酮洗涤，最后干燥，得终产物头孢氨苄产品。本发明头孢氨苄制备方法使头孢氨苄与酶分离容易。
• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS<br/>[FR] 1,5-BENZOTHIAZEPINES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS ANTIHYPERLIPIDEMIE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2002050051A1

  公开（公告）日：2002-06-27

  The present invention relates to compounds of the formula (I): (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

  本发明涉及化合物的公式（I）（其中变量基团如定义），药学上可接受的盐，这些盐的溶剂，这些盐的溶剂和它们的前药，以及它们作为回肠胆汁酸转运（IBAT）抑制剂用于治疗高脂血症的用途。还描述了它们的制造过程和含有它们的制药组合物。