7-(1-methylpyrazol-4-yl)-1H-1,5-naphthyridin-2-one | 1431985-35-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 7-(1-methylpyrazol-4-yl)-1H-1,5-naphthyridin-2-one
• CAS: 1431985-35-1
• 化学式: C₁₂H₁₀N₄O
• 分子量: 226.238
• InChiKey: MXMUWXJUSLPRIY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  59.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(1-methylpyrazol-4-yl)-1H-1,5-naphthyridin-2-one 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 6-methoxy-3-(1-methylpyrazol-4-yl)-1,5-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  该发明涉及新的吡啶吡嗪和萘啶衍生物化合物，包括该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法以及利用该化合物治疗疾病，例如癌症。

  公开号：

  WO2013179034A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-2-甲氧基吡啶 在 盐酸 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 氢气 、 sodium carbonate 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二苯醚 、 乙醇 、 氯仿 、 水 为溶剂， 20.0~220.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 67.17h， 生成 7-(1-methylpyrazol-4-yl)-1H-1,5-naphthyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  这项发明涉及新的萘啉衍生物化合物，包括所述化合物的药物组合物，制备所述化合物的方法以及利用所述化合物治疗疾病，例如癌症。

  公开号：

  WO2013061077A1

文献信息

• Design and synthesis of novel substituted naphthyridines as potential c-Met kinase inhibitors based on MK-2461
  作者：Jing-Fang Wu、Ming-Ming Liu、Shao-Xu Huang、Yang Wang

  DOI：10.1016/j.bmcl.2015.05.082

  日期：2015.8

  Two series of novel 1,5-naphthyridine and 1,6-naphthyridine derivatives were designed and synthesized based on the c-Met kinase inhibitor MK-2461 under the guidance of scaffold hopping strategy. All were tested on c-Met kinase and in vitro anti-tumor activities against Hela and A549 cell lines. The results indicated that 1,6-naphthyridine was a more promising c-Met inhibitory structure core compared

  在支架跳跃策略的指导下，基于c-Met激酶抑制剂MK-2461设计并合成了两个系列的新型1,5-萘啶和1,6-萘啶衍生物。所有测试均针对c-Met激酶以及针对Hela和A549细胞系的体外抗肿瘤活性。结果表明，与1，5-萘啶相比，1，6-萘啶是更有前途的c-Met抑制结构核心。其中，26b和26c表现出最好的酶和细胞毒性活性。Western blot实验表明26c的细胞毒活性可能部分是通过抑制c-Met激酶的磷酸化来实现的。
• NEW COMPOUNDS
  申请人：Astex Therapeutics Limited

  公开号：EP2776436B1

  公开（公告）日：2019-03-13
• Pyridopyrazine and naphthyridine derivatives for the treatment of cancer
  申请人：Astex Therapeutics Limited

  公开号：EP2861584B1

  公开（公告）日：2020-02-19
• NAPHTHYRIDINE DERIVATIVE COMPOUNDS
  申请人：ASTEX THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US20160108034A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The invention relates to new naphthyridine derivative compounds, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to processes for the preparation of said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.
• US9303030B2
  申请人：——

  公开号：US9303030B2

  公开（公告）日：2016-04-05