bromomethyl resin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: bromomethyl resin
• 英文别名: Wang resin；{1-[2-(tert-Butyl-dimethyl-silanyloxy)-ethyl]-8-fluoro-1-propyl-1,3,4,9-tetrahydro-pyrano[3,4-b]indol-5-yl}-morpholin-4-yl-methanone；[1-[2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethyl]-8-fluoro-1-propyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-5-yl]-morpholin-4-ylmethanone
• 化学式: CH₂BrPol
• 分子量: 504.7
• InChiKey: QFKDHFCLRVAKHK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.76
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  bromomethyl resin 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以94%的产率得到[8-fluoro-1-(2-hydroxy-ethyl)-1-propyl-1,3,4,9-tetrahydro-pyrano [3,4-b]indol-5-yl]-morpholin-4-yl-methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD FOR THE USE OF PYRANOINDOLE DERIVATIVES TO TREAT INFECTION WITH HEPATITIS C VIRUS
  [FR] METHODE D'UTILISATION DE DERIVES DU PYRANOINDOLE POUR TRAITER UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HEPATITE C

  摘要：

  这项发明涉及治疗、预防或抑制哺乳动物体内丙型肝炎病毒感染的方法，包括使用有效量的符合以下结构式的化合物来处理哺乳动物：其中R1、R2、R3-R12和Y的取代基在说明书中列出。

  公开号：

  WO2003099275A1
• 作为产物：
  描述：

  Hydroxymethyl resin 在 二溴三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 bromomethyl resin
  参考文献：
  名称：

  EP1398029

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  对羟基苯乙胺 、 1-哌啶硫代羰胺 、 三氟乙酸 在 bromomethyl resin 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.0h， 以82%的产率得到N-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]piperidine-1-carboxamidinium trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  A facile and practical one-pot ‘catch and release’ synthesis of substituted guanidines

  摘要：

  A 'catch and release' two-step one-pot protocol has been developed for the facile and practical synthesis of substituted guanidines from thioureas and various amines utilizing readily available brominated polystyrene resin. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2009.06.113

文献信息

• Solid Phase Synthesis of Aromatic Oligoamides: Application to Helical Water-Soluble Foldamers
  作者：Benoît Baptiste、Céline Douat-Casassus、Katta Laxmi-Reddy、Frédéric Godde、Ivan Huc

  DOI：10.1021/jo101360h

  日期：2010.11.5

  Synthetic helical aromatic amide foldamers and in particular those based on quinolines have recently attracted much interest due to their capacity to adopt bioinspired folded conformations that are highly stable and predictable. Additionally, the introduction of water-solubilizing side chains has allowed to evidence promising biological activities. It has also created the need for methods that may

  合成的螺旋芳族酰胺折叠剂，尤其是基于喹啉的螺旋芳族折叠剂，由于其采用高度稳定且可预测的生物启发的折叠构象的能力，最近引起了人们的极大兴趣。另外，水溶性侧链的引入已经证明有希望的生物活性。还产生了对可能允许平行合成和筛选低聚物的方法的需求。在这里，我们描述了固相合成在加快低聚物制备过程中的应用，并允许引入各种侧链。描述了带有受保护的侧链的喹啉基单体的合成，以及在固相上活化，偶联和脱保护的条件，然后进行树脂裂解，侧链脱保护和HPLC纯化。由此合成了具有最多8个单元的低聚物。我们发现固相合成在降低树脂载量和施加微波辐射方面得到了显着改善。我们还证明，在寡喹啉序列内引入带有苄胺（例如6-氨基甲基-2-吡啶羧酸）的单体，可以实现使用标准肽偶联剂的偶联，并构成使用酰氯活化的有趣替代方法所需的喹啉残基。因此，顺利进行了十四聚体序列的合成。NMR溶液结构研究表明，与以前在非质子溶剂中观察到的相反，这些交替
• N,N, -Substituted s-Aryl-Isothioureas, N,N,N, -Substituted s-Aryl-Isothioureas and combinatorial libraries thereof
  申请人：——

  公开号：US20040010036A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  The present invention relates to novel N,N,-Substituted S-Aryl-Isothioureas, and N,N,N′-Substituted S-Aryl-Isothioureas and combinatorial libraries thereof, as well as methods of preparing N,N,-Substituted S-Aryl-Isothioureas, and N,N,N′-Substituted S-Aryl-Isothiourea derivative compounds.

  本发明涉及新型N，N-取代S-芳基-异硫脲，以及N，N，N′-取代S-芳基-异硫脲及其组合库，以及制备N，N-取代S-芳基-异硫脲和N，N，N′-取代S-芳基-异硫脲衍生化合物的方法。
• Effects of dendritic interface on enantioselective catalysis by polymer-bound prolines
  作者：Tzofit Kehat、Kerem Goren、Moshe Portnoy

  DOI：10.1039/c1nj20471h

  日期：——

  and enantioselectivity of a three-component Mannich reaction was of an even greater magnitude. A series of experiments marked the possibility of catalysis by homogenous L-proline, detached from the resin during the reaction, highly unlikely. Model comparative studies with catalysts equipped with linear or only partially dendritic spacers emphasized the superiority of the fully dendritic spacer architecture

  过去，对于许多基于金属的催化剂已经观察到树突作用，但是对于有机催化剂，特别是手性有机催化剂，仅观察到很少。在目前的研究中大号脯氨酸将其作为酯或酰胺固定在与聚苯乙烯连接的聚醚树枝状间隔基上。含酯的催化剂在醛醇的Aldol反应中对收率表现出显着的正树突效应，但对映选择性甚至更高。丙酮与芳香醛。前述催化体系对三组分曼尼希反应的产率，非对映选择性和对映选择性的积极的树突作用具有更大的幅度。一系列实验表明均相催化的可能性大号脯氨酸在反应过程中从树脂上脱离的可能性很小。使用配有线性或仅部分树枝状间隔基的催化剂进行的模型比较研究强调了完全树枝状间隔基体系结构的优越性。
• [EN] GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3BETA INHIBITOR, COMPOSITION AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE GLYCOGENE SYNTHASE KINASE 3 DOLLAR G(B), COMPOSITION ET PROCEDE DE PREPARATION ASSOCIE
  申请人：CRYSTALGENOMICS INC

  公开号：WO2004065370A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  Novel compounds having hydroxybenzoimidazole carboxylic amide are useful for inhibiting glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β).

  具有羟基苯并咪唑羧酰胺的新化合物对抑制糖原合成酶激酶3β（GSK-3β）具有用处。
• Batch Stille Coupling with Insoluble and Recyclable Stannylated Polynorbornenes
  作者：Sheila Martínez-Arranz、Nora Carrera、Ana C. Albéniz、Pablo Espinet、Alejandro Vidal-Moya

  DOI：10.1002/adsc.201200624

  日期：2012.12.14

  The Stille coupling can be carried out in a batch process using insoluble tin supports. The new type of support consists of stannylated polymers based on the vinylic polynorbornene skeleton that allow one to use a set-up where the tin reagent is immobilized in a column. The immobilized stannylated polymeric reagent can be easily reused. The coupling products are thus obtained by a very simple work-up

  斯蒂勒偶联可以使用不溶性锡载体以间歇方式进行。新型载体由基于乙烯基聚降冰片烯骨架的甲氧基化聚合物组成，该聚合物可用于将锡试剂固定在色谱柱中的装置。固定化的苯乙烯化聚合物试剂可以容易地重复使用。因此，可以通过非常简单的后处理程序获得耦合产品，并且锡污染水平非常低。