Nouveaux aryloxy alcoyl benzènes, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques en renfermant
申请人:LIPHA S.A.
公开号:EP0428423A2
公开(公告)日:1991-05-22
La présente invention a pour objet de nouveaux aryloxy alcoyl benzènes, leurs procédés de préparation ainsi que les compositions pharmaceutiques en renfermant.
Elle a plus particulièrement pour objet de nouveaux phénoxy éthylbenzènes substitués sur l'un ou l'autre noyau et spécifiquement les phénoxy éthylbenzènes substitués de formule générale
dans laquelle Ar est un radical aromatique mono- ou bicyclique hydroxylé choisi parmi les dérivés benzéniques de formule
dans laquelle X représente un hydroxyle libre, estérifié par un acide carboxylique, ou un acide sulfonique, par l'acide phosphorique, ou par l'acide sulfurique ou ethérifié par un alcoyle inférieur ou un alcényle inférieur Z est un substituant choisi dans le groupe constitué par l'hydrogène, les halogènes, un hydroxy, un alcoxy inférieur, un acyloxy, un phényl alcoyle inférieur, un alcoyle inférieur, un alcoyle inférieur substitué par un (alcoyl inférieur) oxycarbonyle ou par un hydroxy carbonyle, une chaine CO(CH2)m CH3 dans laquelle m représente un nombre entier allant de 1 à 4, une chaine CHOH-(CH2)m· CH3 dans laquelle m, représente un nombre entier variant de 1 à 4, un phényle, un phénoxy et un groupe carboxamido, éventuellement substitué par un ou deux radicaux alcoyle inférieur et parmi les dérivés naphtaléniques choisis dans le groupe constitué parmi les composés de formule
dans laquelle A est un hydroxyle libre, ethérifié ou estérifié Z est défini comme précédemment et p est un nombre entier variant de 1 à 3 et ceux de formule
dans laquelle A, Z et p sont définis comme précédemment Ar est un radical aromatique mono- ou bicyclique choisi dans le groupe constitué parmi - les dérivés benzéniques de formule
dans laquelle Y représente de l'hydrogène, un halogène, un alcoylène dioxy, un hydroxy, un alcoxy inférieur, un acyloxy dérivé d'un acide organique carboxylique, un alcoyle inférieur, un alcoyle inférieur substitué par un radical (alcoxy inférieur) carbonyle, une chaine oxo alcoyle de formule CO(CH2)m-CH3 dans laquelle m représente un nombre entier allant de 1 à 4 et une chaine hydroxy alcoyle de formule CHOH-(CH2)m-CH3 dans laquelle m' représente un nombre entier allant de 1 à 4. - les dérivés naphtaléniques choisis dans le groupe constitué par les dérivés de formule
dans laquelle Y est défini comme précédemment et n est un nombre entier variant de 1 à 3 - et les dérivés de formule
dans laquelle Y est défini comme précédemment et n est un nombre entier variant de 1 à 3 R est un hydrogène, un hydroxyle, l'oxygène d'une fonction carbonylée ou un radical alcoyle inférieur R1 est de l'hydrogène ou un radical alcoyle inférieur.
Ces composés servent de principe actif pour des médicaments anti-hypertenseurs, diurétiques et anti- agrégants plaquettaires.
本发明涉及新的芳氧基烷基苯、其制备工艺和含有它们的药物组合物。
本发明尤其涉及在一个或另一个环上被取代的新苯氧基乙基苯,特别是通式为以下的取代苯氧基乙基苯
式中 Ar 是羟基化的单环或双环芳香基,选自式中的苯衍生物
Z 是选自氢、卤素、羟基、低级烷氧基、酰氧基、苯基低级烷基、低级烷基被(低级烷基)氧羰基或羟基羰基取代的低级烷基、CO(CH2)m CH3 链(其中 m 代表 1 至 4 的整数)、CHOH-(CH2)m CH3 链(其中 m 代表 1 至 4 的整数)、苯基、苯氧基和羧酰胺基(可选择被一个或两个低级烷基取代),以及选自由式化合物组成的组的萘衍生物。
其中 A 是游离的、醚化的或酯化的羟基,Z 的定义同上,p 是 1 至 3 的整数,以及那些式
式中 A、Z 和 p 的定义同上 Ar 是单环或双环芳香基,选自由式苯衍生物组成的组
式中 Y 代表氢、卤素、亚烷基二氧基、羟基、低级烷氧基、源自有机羧酸的酰氧基、低级烷基、被(低级烷氧基)羰基取代的低级烷基、式 CO(CH2)m-CH3 其中 m 代表 1 至 4 的整数的氧烷基链,以及式 CHOH-(CH2)m-CH3 其中 m' 代表 1 至 4 的整数的羟烷基链。- 萘衍生物,选自由下列式子组成的组
式中 Y 定义如上,n 为 1 至 3 的整数 - 和式中 Y 定义如上,n 为 1 至 3 的整数 - 和式中 Y 定义如上,n 为 1 至 3 的整数 - 的衍生物。
R 是氢、羟基、羰基官能团的氧或低级烷基 R1 是氢或低级烷基。
这些化合物可用作抗高血压、利尿和抗血小板聚集药物的活性成分。