6β-[3-(2-chloro-phenyl)-5-methyl-isoxazole-4-carbonylamino]-penicillanic acid | 61-72-3

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 6β-[3-(2-chloro-phenyl)-5-methyl-isoxazole-4-carbonylamino]-penicillanic acid
• 英文别名: Cloxacillin；[3-(2-chloro-phenyl)-5-methyl-isoxazol-4-yl]-penicillin；(2S)-6-[[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-1,2-oxazole-4-carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
• CAS: 61-72-3；7060-81-3
• 化学式: C₁₉H₁₈ClN₃O₅S
• 分子量: 435.888
• InChiKey: LQOLIRLGBULYKD-UUCFBXCCSA-N

物化性质

• 沸点：
  689.7±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.2954 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

氯唑西林简介

氯唑西林是一种半合成的耐青霉素酶青霉素，其主要特点是对青霉素酶具有高度稳定性（高于其他耐青霉素酶青霉素类药物），对产青霉素酶的葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）的抗菌活性较苯唑西林更强。然而，它对青霉素敏感的葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用则较弱，大约在5~10倍左右。作为一种繁殖期杀菌药，氯唑西林主要用于治疗耐青霉素葡萄球菌引起的感染，如败血症、心内膜炎、呼吸道感染及皮肤和软组织感染等。此外，它也可用于治疗由化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌共同导致的混合感染。

文献信息

• Pharmaceutical formulations for parenteral use
  申请人：UNIVERSITY OF FLORIDA

  公开号：EP0335545A2

  公开（公告）日：1989-10-04

  Aqueous parenteral solutions of drugs which are insoluble or only sparingly'soluble in water and/or which are unstable in water, combined with a hydroxypropyl,hydroxyethyl, glucosyl, maltosyl or maltotriosyl derivative of 3-or γ-cyclodextrin, provide a means for alleviating problems associated with drug precipitation at the injection site and/or in the lungs or other organs following parenteral administration.

  不溶于水或只能少量溶于水和/或在水中不稳定的药物的肠外水溶液与 3-或 γ-环糊精的羟丙基、羟乙基、葡糖基、麦芽糖基或麦芽三糖基衍生物结合使用，可以缓解肠外给药后药物在注射部位和/或肺部或其他器官沉淀的问题。
• US4983586A
  申请人：——

  公开号：US4983586A

  公开（公告）日：1991-01-08
• US5017566A
  申请人：——

  公开号：US5017566A

  公开（公告）日：1991-05-21
• US5024998A
  申请人：——

  公开号：US5024998A

  公开（公告）日：1991-06-18
• US5002935A
  申请人：——

  公开号：US5002935A

  公开（公告）日：1991-03-26