2-fluoro-5-(thiazol-2-yl)pyridine | 1429330-55-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-fluoro-5-(thiazol-2-yl)pyridine
• 英文别名: 2-(6-fluoropyridin-3-yl)thiazole；2-(6-Fluoropyridin-3-yl)thiazole；2-(6-fluoropyridin-3-yl)-1,3-thiazole
• CAS: 1429330-55-1
• 化学式: C₈H₅FN₂S
• 分子量: 180.206
• InChiKey: RYYRZKHKRWYZOG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  314.2±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.336±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-fluoro-5-(thiazol-2-yl)pyridine 、 (2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2,3-二醇 在 caesium carbonate 作用下， 反应 8.0h， 以160 mg的产率得到(2R,3R)-3-(5-(thiazol-2-yl)pyridyl-2-yloxy)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)butan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  一种三氮唑醇芳杂环醚类衍生物及其制备方 法和应用

  摘要：

  本发明涉及一种三氮唑醇芳杂环醚类衍生物及其制备方法和应用，具体提供了所述的三氮唑醇芳杂环醚类衍生物的结构通式，制备方法，其晶型、药学上可接受的无机酸盐或有机酸盐、水合物、溶剂合物或前药，以及用途。通过体外和体内抑菌实验证实本发明合成的化合物对人体致病真菌白色念珠菌、近平滑念珠菌、新生隐球菌、光滑假丝酵母菌、烟曲霉菌、石膏状小孢子菌、红色毛癣菌具有显著的抑制活性，优于氟康唑，而且该化合物还具有毒性低、抗真菌谱广等优点，因此可用于制备抗真菌药物。

  公开号：

  CN105237513B
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-5-溴吡啶 、 bromozinc(1+),2H-1,3-thiazol-2-ide 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.5h， 以59%的产率得到2-fluoro-5-(thiazol-2-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DU VIRUS DE L'HÉPATITE C

  摘要：

  揭示了具有通式（I）的丙型肝炎病毒抑制剂[请在此处插入化学结构]。还揭示了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物抑制HCV的方法。

  公开号：

  WO2014071007A1

文献信息

• HETEROCYCLIC INHIBITORS OF ERK1 AND ERK2 AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Asana Biosciences, LLC

  公开号：US20160362407A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  The present application provides novel heterocyclic compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided are methods for preparing these compounds. These compounds are useful for inhibiting ERK1/2. By administering to a patient in need a therapeutically effective amount of one or more of the compounds of formula (I), wherein X, Y, Z, J, M, and R 1 to R 8 are defined herein, these compounds are effective in treating conditions associated with dysregulation of the RAS/RAF/MEK/ERK pathway. A variety of conditions can be treated using these compounds and include diseases which are characterized by abnormal cellular proliferation. In one embodiment, the disease is cancer.

  本申请提供了新颖的杂环化合物及其药用可接受的盐。还提供了制备这些化合物的方法。这些化合物对抑制ERK1/2有用。通过向需要治疗的患者施用式(I)的一个或多个化合物的治疗有效量，其中X、Y、Z、J、M和R1至R8在此处定义，这些化合物在治疗与RAS/RAF/MEK/ERK通路失调相关的疾病方面是有效的。可以使用这些化合物治疗各种疾病，包括以异常细胞增殖为特征的疾病。在一个实施例中，该疾病是癌症。
• Substituted Amino-Pyrimidine Derivatives
  申请人：Endo Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20140038952A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present application provides novel substituted quinazoline and pyrido-pyrimidine compounds and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof. Also provided are methods for preparing these compounds. These compounds are useful in co-regulating PI3K and/or mTOR activity by administering a therapeutically effective amount of one or more of the compounds to a patient. By doing so, these compounds are effective in treating conditions associated with the dysregulation of the PI3K/AKT/mTOR pathway. Advantageously, these compounds perform as dual PI3K/mTOR inhibitors. A variety of conditions can be treated using these compounds and include diseases which are characterized by inflammation or abnormal cellular proliferation. In one embodiment, the disease is cancer.

  本申请提供了新型的取代喹唑啉和吡啶并嘧啶化合物及其药用可接受的盐、前药和溶剂化合物。还提供了制备这些化合物的方法。通过向患者投予一种或多种化合物的治疗有效量，这些化合物在共同调节PI3K和/或mTOR活性方面是有用的。通过这样做，这些化合物在治疗与PI3K/AKT/mTOR途径失调相关的疾病方面是有效的。有利的是，这些化合物作为双重PI3K/mTOR抑制剂发挥作用。可以使用这些化合物治疗各种疾病，包括以炎症或异常细胞增殖为特征的疾病。在一个实施例中，该疾病是癌症。
• [EN] PYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDINES
  申请人：ENDO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2013049559A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  The present application provides novel pyridine compounds and pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof. Also provided are methods for preparing these compounds. These compounds are useful in inhibiting CYP 17 activity by administering a therapeutically effective amount of one or more of the compounds to a patient. By doing so, these compounds are effective in treating conditions associated with CPY17 activity. A variety of conditions can be treated using these compounds and include diseases which are characterized by abnormal cellular proliferation. In one embodiment, the disease is cancer, such as prostate cancer.

  本申请提供了新型的吡啶化合物及其药用可接受的盐或前药。同时，还提供了制备这些化合物的方法。这些化合物通过向患者施用一种或多种化合物的治疗有效量，用于抑制CYP 17活性。通过这样做，这些化合物有效地治疗与CPY17活性相关的病症。可以使用这些化合物治疗多种病症，包括以异常细胞增殖为特征的疾病。在一个实施例中，所述疾病为癌症，如前列腺癌。
• [EN] INHIBITORS OF THE KYNURENINE PATHWAY<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA VOIE DE LA KYNURÉNINE
  申请人：CURADEV PHARMA PRIVATE LTD

  公开号：WO2014186035A1

  公开（公告）日：2014-11-20

  The present application provides novel inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase-1 and/or indoleamine 2,3-dioxygenase-2 and/or tryptophan 2,3-dioxygenase, metabolites thereof, and phannaceutically acceptable salts or prodrugs thereof. Also provided are methods for preparing these compounds. A therapeutically effective amount of one or more of the compounds of formula (I) is useful in treating diseases resulting from dysregulation of the kynurenine pathway. Compounds of formula (I) act by inhibiting the enzymatic activity or expression of indoleamine 2,3-dioxygenase-1 and/or indoleamine 2,3-dioxygenase-2 and/or tryptophan 2,3-dioxygenase.

  本申请提供了吲哚胺2,3-双加氧酶-1和/或吲哚胺2,3-双加氧酶-2和/或色氨酸2,3-双加氧酶的新型抑制剂，以及它们的代谢物，以及药用可接受的盐或前药。还提供了制备这些化合物的方法。治疗有效量的一个或多个公式(I)的化合物可用于治疗由于色氨酸途径失调导致的疾病。公式(I)的化合物通过抑制吲哚胺2,3-双加氧酶-1和/或吲哚胺2,3-双加氧酶-2和/或色氨酸2,3-双加氧酶的酶活性或表达起作用。
• [EN] P2X3 AND/OR P2X2/3 COMPOUNDS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS P2X3 ET/OU P2X2/3 ET MÉTHODES ASSOCIÉES
  申请人：ASANA BIOSCIENCES LLC

  公开号：WO2018064135A1

  公开（公告）日：2018-04-05

  The present disclosure provides novel compounds and methods for preparing and using these compounds. In one embodiment, the compounds are of the structure of formula (I), wherein R1-R7 are defined herein. In a further embodiment, these compounds are useful in method for regulating one or both of the P2X3 or P2X2/3 receptors. In another embodiment, these compounds are useful for treating pain in patients by administering one or more of the compounds to a patient. In another embodiment, these compounds are useful for treating respiratory dysfunction in patients by administering one or more of the compounds to a patient.

  本公开提供了新颖的化合物和制备和使用这些化合物的方法。在一种实施例中，这些化合物具有如下式（I）的结构，其中R1-R7在此处定义。在另一种实施例中，这些化合物在调节P2X3或P2X2/3受体中的一种或两种的方法中是有用的。在另一种实施例中，通过向患者施用一种或多种化合物来治疗患者的疼痛是有用的。在另一种实施例中，通过向患者施用一种或多种化合物来治疗患者的呼吸功能障碍是有用的。