LH701 | 4371-56-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: LH701
• 英文别名: (2R,2'R)-3,3'-disulfanediylbis(2-aminopropanamide)；L-cystine diamide；L-cystinamide；L-3,3'-Dithiobis-(2-aminopropionamide)；L-Cystin-diamid；Cystindiamid；(2R)-2-amino-3-[[(2R)-2,3-diamino-3-oxopropyl]disulfanyl]propanamide
• CAS: 4371-56-6
• 化学式: C₆H₁₄N₄O₂S₂
• 分子量: 238.335
• InChiKey: VNJHHWCVUXWKIO-IMJSIDKUSA-N

物化性质

• 沸点：
  522.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.442±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  189
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  LH701 在 氨 、 sodium 作用下， 生成 L-cysteinamide
  参考文献：
  名称：

  正酰基半胱氨酸酰胺作为粘液溶解剂。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00318a046
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-双(叔丁氧羰基)-L-胱氨酸 在 盐酸 、 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 LH701
  参考文献：
  名称：

  设计，合成和评估作为胱氨酸尿症的l-胱氨酸结晶抑制剂的l-胱氨酸二酰胺

  摘要：

  为了克服的化学和代谢稳定性的问题升-cystine二甲酯（CDME）和升-cystine甲酯（CME），一系列的升带或不带二酰胺-cystine Ñ α -methylation被设计，合成并评价了它们的l-胱氨酸结晶的抑制活性。升-Cystine二酰胺2A -我不Ñ α -methylation被发现是有效的抑制剂升-cystine结晶而Ñ α的-methylation升-cystine二酰胺导致衍生物3b的-我没有1-胱氨酸结晶的任何抑制活性。计算建模表明Ñ α -methylation导致显著降低在结合升-cystine二酰胺向升-cystine晶体表面。间的升-cystine二酰胺2A -我，升-cystine bismorpholide（CDMOR，LH707，2克）和升-cystine双（N' -methylpiperazide）（CDNMP，LH708，2H）是最有效的抑制剂升-cystine结晶。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2018.03.024

文献信息

• Fatty Acid Cysteine-Based Conjugates and Their Use in Treating Medical Disorders
  申请人：Catabasis Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20170342046A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  The invention relates to fatty acid cysteine-based conjugates, compositions comprising a fatty acid cysteine-based conjugates, and methods for using such conjugates and compositions to treat disease, such as a disease caused by dysregulation of autophagy or mitochondrial bioenergetics.

  这项发明涉及脂肪酸半胱氨酸基结合物，包括脂肪酸半胱氨酸基结合物的组合物，以及使用这种结合物和组合物治疗疾病的方法，例如由自噬或线粒体生物能量失调引起的疾病。
• [EN] CYSTINE DIAMIDE ANALOGS FOR CYSTINURIA<br/>[FR] ANALOGUES DE DIAMIDE DE CYSTINE POUR CYSTINURIE
  申请人：UNIV RUTGERS

  公开号：WO2021119475A1

  公开（公告）日：2021-06-17

  This document discloses novel cystine analogs, methods of making cystine analogs, compositions containing cystine analogs and methods of using such analogs for inhibiting cystine stone formation and treatment of cystinuria.

  本文件披露了新颖的半胱氨酸类似物、制备半胱氨酸类似物的方法、含有半胱氨酸类似物的组合物以及利用这些类似物抑制半胱氨酸结石形成和治疗半胱氨酸尿症的方法。
• Cystine Diamide Analogs for the Prevention of Cystine Stone Formation in Cystinuria
  申请人：Rutgers, The State University of New Jersey

  公开号：US20140187546A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  Cystine analogs that improve the solubility of L-cystine in urine for treatment of cystinuria and which have the structure: and pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, wherein each R and R′ pair are independently selected from (i) or (ii); (i) R and R′ are independently selected from hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alcohol, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted heterocyclic, and substituted or unsubstituted heteroaryl, or (ii) R and R′ together form a substituted or unsubstituted heterocyclic ring structure, or a substituted or unsubstituted heteroaryl ring structure; X is hydrogen, or an alkyl; and Y is O or S.

  改善L-半胱氨酸在尿液中的溶解度以治疗囊胱氨酸尿症的半胱氨酸类似物，其结构为：以及其药用可接受的盐、溶剂化合物和前药，其中每个R和R′对均独立地从(i)或(ii)中选择；(i) R和R′均独立地从氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的醇、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基和取代或未取代的杂芳基中选择，或(ii) R和R′共同形成取代或未取代的杂环戒结构或取代或未取代的杂芳环结构；X为氢或烷基；Y为O或S。
• Decarbobenzoxylierung von Cbo-Aminosäuren und Cbo-Peptiden mit flüssigem Bromwasserstoff
  作者：M. Brenner、H. Ch. Curtius

  DOI：10.1002/hlca.19630460631

  日期：——

  Zur Decarbobenzoxylierung von schwerlöslichen oder sehr empfindlichen Verbindungen empfiehlt sich die Benützung von flüssigem Bromwasserstoff. Er ist ein ausgezeichnetes Lösungsmittel und lässt sich nach beendigter Reaktion unter mildesten Bedingungen entfernen.

  Zur Decarbobenzoxylierung vonschwerlöslichenoder sehr empfindlichen Verbindungen empfiehlt sich dieBenützungvonflüssigemBromwasserstoff。继续阅读和更新摘要，请稍稍放松一下，以了解贝丁格根的风采。
• Novel peptides, their use to inhibit the maturation of t-lymphocytes and the activity of macrophages, and processes for their preparation
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0378432A2

  公开（公告）日：1990-07-18

  The invention relates to novel peptides of by formulae (1) to (20): and their preparation. The novel peptides are useful for therapy, where a general suppressing action on the function of the immune system is desired.

  本发明涉及式（1）至（20）的新型肽及其制备方法。 这些新型多肽可用于治疗需要全面抑制免疫系统功能的疾病。