control postprandial hyperglycemia. In this study, a series of phenolic acids with the L-amino acid moiety were synthesized and their inhibitory activities against α-glucosidase from Saccharomyces cerevisiae (EC 3.2.1.20) were evaluated. The results suggested that all these compounds showed strong α-glucosidase inhibitory activities. In particular, N-(4-hydroxyl-phenylpropenoyl)-L-alanine (c2) and N-
α-
葡萄糖苷酶
抑制剂可有效控制餐后高血糖。在这项研究中,合成了一系列具有L-
氨基酸部分的
酚酸,并评估了它们对酿酒酵母(
EC 3.2.1.20)对α-
葡萄糖苷酶的抑制活性。结果表明所有这些化合物均显示出强的α-
葡萄糖苷酶抑制活性。尤其是,N-(
4-羟基-苯基
丙烯酰基)-
L-丙氨酸(c2)和N-(
4-羟基-苯基
丙烯酰基)-
L-蛋氨酸(c8)的效能(IC 50值为0.04 mM)远高于阳性。控制,
阿卡波糖(IC 50值1.70 mM)。建立了用于比较分子场分析(CoMFA)的三维定量构效关系(3D-Q
SAR)模型,结果表明
氨基酸残基上的本体基团和高电子密度基团对其活性有所帮助。此外,在苯环的对位上具有低电子密度和小的位阻的取代基有助于改善活性。动力学分析表明,化合物(C2充当与混合型
抑制剂)ķ我0.0124毫值。对接分析表明,它们可以通过氢键和π-π堆积与催化位点的α-
葡萄糖苷酶结合。