CP465022 | 199655-36-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: CP465022
• 英文别名: 3-(2-Chlorophenyl)-2-(2-{6-[(diethylamino)methyl]pyridin-2-yl}ethenyl)-6-fluoroquinazolin-4-one；3-(2-chlorophenyl)-2-[2-[6-(diethylaminomethyl)pyridin-2-yl]ethenyl]-6-fluoroquinazolin-4-one
• CAS: 199655-36-2；212916-59-1；212916-64-8；358968-54-4；358968-55-5
• 化学式: C₂₆H₂₄ClFN₄O
• 分子量: 462.954
• InChiKey: HYHNPUGUPISSQO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  585.0±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  不溶于水； <49.94mg/ml，溶于 DMSO

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  48.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

生物活性

CP-465022 氢氯化物是一种强效的选择性非竞争性 AMPA 受体拮抗剂，具有抗惊厥作用。其对 Kainate 诱导反应的 IC50 值为 25 nM，并且是研究 AMAP 受体在生理和病理方面的重要工具。

靶点

• IC50: 25 nM (鼠皮层神经元)

体外研究

CP-465022 在浓度介于 0.0001 μM 至 10 μM 范围内，以相对缓慢的方式抑制 Kainate 诱导反应，并且随着化合物浓度的增加而表现出完整的抑制作用。计算得出其 IC50 值为 25 nM，在 3.2 μM 浓度下几乎完全抑制。

• CP-465022 (1 μM，持续 10 分钟) 对 NMDA 刺激诱导的最大电流几乎没有影响，但在 NMDA 应用后 8 秒测得的电流减少了 26%。

• 在皮层和小脑颗粒细胞原代培养中，CP-465022 (10 μM) 可以分别抑制最大 NMDA 诱导电流 36%，在应用后的 8 秒内测量到的电流减少 70%。

• CP-465022 (1 μM，持续 10 分钟) 对培养的大鼠小脑颗粒细胞的最大 NMDA 电流抑制了 19%，而在 8 秒内的 NMDA 电流减少了 45%，与皮层神经元中的观察结果相似。

• 在电压钳制的鼠海马体中，CP-465022 (100 nM 至 10 μM) 对 Kainate 诱导的整体电流有抑制作用。其中，在 100 nM 浓度下，这种作用在 200 秒内基本被抑制（99.3%），而 500 nM 和 1 μM 的浓度几乎完全抑制了这个时间范围内的电流。