SPH-1297 | 934163-21-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 石蒜科生物碱
• 英文名称: SPH-1297
• 英文别名: ethenyl (1S,12S,14R)-14-ethenoxycarbonyloxy-9-methoxy-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.01,12.06,17]heptadeca-6(17),7,9,15-tetraene-4-carboxylate
• CAS: 934163-21-0
• 化学式: C₂₂H₂₃NO₇
• 分子量: 413.427
• InChiKey: MJYTXOSVHJPGJI-YHEJKZAPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  83.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸乙烯酯 、 加兰他敏 在 1,8-双二甲氨基萘 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以82%的产率得到SPH-1297
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR MANUFACTURING EXTREMELY PURE BENZAZEPINE DERIVATIVES

  摘要：

  一种生产极纯的风信子碱或其衍生物的方法，首先从外消旋溴化纳尔维丁开始，通过钯催化去溴化。在这种情况下，反应混合物的处理必须在氧气或过氧化物的存在下进行，以便将钯催化剂转化为易于分离的不溶形式。进一步的反应是将对映纯的纳尔维丁还原成对映纯的风信子碱，然后通过烷基化或去烷基化使环氮原子上发生相应的取代。通过进一步的纯化，如重结晶，可以实现钯的残留量低于5 ppm，从而使其可以直接用作药用原料。

  公开号：

  US20090326219A1

文献信息

• PROCESS FOR MANUFACTURING EXTREMELY PURE BENZAZEPINE DERIVATIVES
  申请人：GERDES Klaus

  公开号：US20090326219A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  A process for the production of extremely pure galanthamine or extremely pure galanthamine derivatives, a start is made from racemic bromine narwedine, which is debrominated under palladium catalysis. In this case, the working-up of the reaction mixture, which is carried out in the presence of oxygen or peroxides so that the palladium catalyst in an insoluble form is converted into an easily separable form, is essential. The further reaction is carried out by reduction of enantiomer-pure narwedine to form enantiomer-pure galanthamine, whereby it is then alkylated or dealkylated so that a corresponding substitution on the ring-nitrogen atom is achieved. By further purification, such as recrystallization, residual portions of palladium of below 5 ppm are achieved, so that direct use as a pharmaceutical raw material is made possible.

  一种生产极纯的风信子碱或其衍生物的方法，首先从外消旋溴化纳尔维丁开始，通过钯催化去溴化。在这种情况下，反应混合物的处理必须在氧气或过氧化物的存在下进行，以便将钯催化剂转化为易于分离的不溶形式。进一步的反应是将对映纯的纳尔维丁还原成对映纯的风信子碱，然后通过烷基化或去烷基化使环氮原子上发生相应的取代。通过进一步的纯化，如重结晶，可以实现钯的残留量低于5 ppm，从而使其可以直接用作药用原料。