trans-1,2-dicarboxamidocyclobutane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: trans-1,2-dicarboxamidocyclobutane
• 英文别名: (+/-)-trans-cyclobutane-dicarboxylic acid-(1.2)-diamide；(+/-)-trans-Cyclobutan-dicarbonsaeure-(1.2)-diamid；(1S,2S)-cyclobutane-1,2-dicarboxamide
• 化学式: C₆H₁₀N₂O₂
• 分子量: 142.158
• InChiKey: SOGOFVIWBWBJJS-IMJSIDKUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  86.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-1,2-dicarboxamidocyclobutane 在 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以87%的产率得到trans-1,2-cyclobutyronitrile
  参考文献：
  名称：

  一种洛铂中间体的合成方法

  摘要：

  本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种洛铂中间体的合成方法，该方法是以低毒的丙二酸二甲酯为起始原料，经偶联、溴代、环合、水解、酰胺化及脱水反应后合成高纯度反式‑1,2‑二氰基环丁烷。整个路线合成中，所有采用的原辅料，均为易采购、价格便宜且低毒性，反应条件无苛刻不可控，每一步反应条件均可适用于放大生产，虽然增加了反应步骤，但产品的收率却得到极大的提高，从而大大的降低了成本，得到的反式‑1,2‑二氰基环丁烷，纯度提高，完全满足后续的使用要求，极大的提高市场竞争力。

  公开号：

  CN113416150B
• 作为产物：
  描述：

  dimethyl trans-1,2-cyclobutanedicarboxylate 在 ammonium hydroxide 作用下， 生成 trans-1,2-dicarboxamidocyclobutane
  参考文献：
  名称：

  Kohlrausch; Sabathy, Proceedings - Indian Academy of Sciences, Section A, 1938, # 8, p. 436,439, 440

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 一种反式-1,2-二氨甲基-环丁烷及其盐的合成方法
  申请人：上海寻科生物医药科技有限公司

  公开号：CN114835570A

  公开（公告）日：2022-08-02

  本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种反式‑1,2‑二氨甲基‑环丁烷及其盐的合成方法，该合成方法使用低毒、价廉且易于采购的1，4‑二溴丁酸甲酯为原料，经过一步化反应得到反式‑1,2‑二羧酸环丁烷，再经酰胺化反应，得到反式‑1,2‑二甲酰胺基环丁烷，再经过还原、氨基保护反应、脱氨基保护反应，合成最终的目标产物。整个合成过程中所使用的原辅料均来源易得，且合成过程中所涉及的的反应条件温和，整个路线收率高、品质易控且避免了现有技术中所使用的剧毒原料及高温高压的苛刻条件，适用于产量化生产。
• Schuikina, Zhurnal Obshchei Khimii, 1943, vol. 13, p. 373,376
  作者：Schuikina

  DOI：——

  日期：——