Arry-797 | 1034189-82-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Arry-797
• 英文别名: p38alpha Inhibitor 1；5-(2,4-difluorophenoxy)-N-[2-(dimethylamino)ethyl]-1-(2-methylpropyl)indazole-6-carboxamide
• CAS: 1034189-82-6
• 化学式: C₂₂H₂₆F₂N₄O₂
• 分子量: 416.471
• InChiKey: IFGWYHGYNVGVRB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  527.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：≥125mg/mL（300.15mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  59.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

生物活性

p38α抑制剂1是来自专利WO 2008076265 A1的p38α抑制剂。

靶点

• p38α

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Arry-797 在 盐酸 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] SOLID STATE FORMS OF ARRY-797 AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
  [FR] FORMES SOLIDES D'ARRY-797 ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION

  摘要：

  本公开涵盖了Arry-797的固态形式，包括结晶多形体、盐或共晶体，其制备方法以及药物组合物。

  公开号：

  WO2021086882A1

文献信息

• MODULATORS OF TOLL-LIKE RECEPTORS
  申请人：Halcomb Randall L.

  公开号：US20110098248A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The present application includes novel modulators of TLRs, compositions containing such compounds, therapeutic methods that include the administration of such compounds.

  本申请涵盖了TLR的新型调节剂，包含这类化合物的组合物，以及包括这类化合物的给药的治疗方法。
• PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES FOR ANTIVIRAL TREATMENT
  申请人：Babaoglu Kerim

  公开号：US20120003215A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The invention provides compounds of Formula I or Formula II: or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

  本发明提供了公式I或公式II的化合物：或其药学上可接受的盐或酯，如本文所述。这些化合物及其组合物对于治疗Pneumovirinae病毒感染非常有用。提供的化合物，组合物和方法特别适用于治疗人类呼吸道合胞病毒感染。
• P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
  申请人：Fulcrum Therapeutics, Inc.

  公开号：US10342786B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  The disclosure relates to methods and compositions including p38 kinase inhibitors and agents that regulate expression of DUX4 and downstream genes including but not restricted to ZSCAN4, LEUTX, PRAMEF2, TRIM43, MBD3L2, KHDC1L, RFPL2, CCNA1, SLC34A2, TPRX1, PRAMEF20, TRIM49, PRAMEF4, PRAME6, PRAMEF15, or ZNF280A. Methods useful for treating a disease associated with abnormal DUX4 and downstream gene expression (e.g., Fascioscapulohumeral muscular dystrophy) are disclosed.

  本发明公开了包括 p38 激酶抑制剂和调节 DUX4 及下游基因（包括但不限于 ZSCAN4、LEUTX、PRAMEF2、TRIM43、MBD3L2、KHDC1L、RFPL2、CCNA1、SLC34A2、TPRX1、PRAMEF20、TRIM49、PRAMEF4、PRAME6、PRAMEF15 或 ZNF280A）表达的制剂在内的方法和组合物。本研究公开了用于治疗与 DUX4 及下游基因表达异常有关的疾病（如筋膜囊性肌营养不良症）的方法。
• Use of trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)] for the treatment of cancer
  申请人：Bold Therapeutics, Inc.

  公开号：US10821095B2

  公开（公告）日：2020-11-03

  IT-139, sodium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)], is an intravenously administered small molecule compound. In preclinical anti-tumor and mechanism of action studies, IT-139 showed activity against a broad range of tumor types, including those which are resistant to standard anti-cancer agents (e.g., platinums, vinca alkaloids, taxanes, anthracyclines). This activity is believed to arise from IT-139's novel mechanism of action that targets the GRP78 pathway. It was found that up-regulation of GRP78 is a key cancer cell survival pathway. Downregulation of GRP78 using IT-139 removes this resistance pathway allowing for chemotherapy and immuno-oncology agents to be more effective in treating cancer.

  IT-139，反式-[四氯双(1H-吲唑)钌酸钠(III)]，是一种静脉注射小分子化合物。在临床前抗肿瘤和作用机制研究中，IT-139 对多种类型的肿瘤具有活性，包括对标准抗癌药物（如铂类、长春花生物碱、紫杉类、蒽环类）具有抗药性的肿瘤。据信，这种活性源于 IT-139 针对 GRP78 通路的新作用机制。研究发现，GRP78 的上调是癌细胞生存的关键途径。使用 IT-139 下调 GRP78 可以消除这一抗药性途径，从而使化疗和免疫肿瘤学药物更有效地治疗癌症。
• P38 MAP kinase inhibitors for wound healing
  申请人：The Schepens Eye Research Institute, Inc.

  公开号：US11154543B2

  公开（公告）日：2021-10-26

  Methods of the invention treat, reduce, or reverse fibrosis of a bodily tissue by administering to the local affected tissue a composition comprising an inhibitor of p38 MAP kinase, which treatment leads to a reduction or reversal of fibrosis.

  本发明的方法通过向局部受影响的组织施用包含 p38 MAP 激酶抑制剂的组合物来治疗、减轻或逆转身体组织的纤维化，这种治疗可导致纤维化的减轻或逆转。