Cefazolin Na | 27164-46-1

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: Cefazolin Na
• 英文别名: sodium (6R-trans)-3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl}-8-oxo-7-(1H-tetrazol-1-ylacetamido)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate；sodium;N-[2-carboxy-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-7-yl]-2-(tetrazol-1-yl)ethanimidate
• CAS: 27164-46-1
• 化学式: C₁₄H₁₃N₈O₄S₃*Na
• 分子量: 476.496
• InChiKey: FLKYBGKDCCEQQM-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  190 °C
• 溶解度：
  H2O：50 mg/mL，澄清，无色
• LogP：
  1.133 (est)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.97
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  238
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  12

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S36/37
• 危险类别码：
  R42/43
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2941905300
• RTECS号：
  XI0390000
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H317,H334
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P342 + P311

制备方法与用途

头孢唑啉钠是一种半合成的广谱抗生素，用于治疗多种细菌感染。以下是关于头孢唑啉钠的一些重要信息：

合成方法

• 活性酯法：该方法通过将3-羧酰基侧链连接到头孢菌素C上制备中间体，然后用对硝基苯甲醛进行酯化得到活性酯。再以N,N,2-三甲基乙胺为催化剂、二氯乙烷作为溶剂，在40℃的条件下反应1.5小时，生成了目标产物3-(7R)-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-[[[1-[[2-(2-甲氧苄氧基)乙基]硫代]-1H-1,2,4-三唑-3-基]甲基]硫代]-1H-1,2,4-三唑-5-基甲基]氧基]-7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-3-亚氨基]-2-氧代-1-乙基-6-氧代头孢菌素-4-基]氨基]-2-氧代丙酰基]-N,N,2-三甲基乙胺。

临床应用

• 适应症：用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等。
• 注意事项：
  • 对青霉素过敏者慎用或禁用。
  • 可能引起肾功能损害，尤其是大剂量使用时需谨慎。

物理化学性质

• 分子量：530.61 g/mol
• 溶解性：易溶于水

安全信息

• 急性毒性：
  • 大鼠静脉给药LD₅₀为2760 mg/kg，小鼠为3900 mg/kg。
• 火灾与灭火剂：可燃，热分解释放有毒气体（氮氧化物、硫氧化物）；使用水、二氧化碳、泡沫或干粉扑灭火灾。

药代动力学

• 体内主要通过肾脏代谢并排出，因此肾功能不全患者需调整剂量。
• 半衰期约为1.5小时，在体内分布广泛但主要存在于尿液中。

注意事项及禁忌症

• 避免与其他有配伍禁忌的药物同时使用（如某些氨基糖苷类抗生素）。
• 治疗期间应注意监测肾功能和肝功能指标的变化。

请在医生指导下合理用药，并注意所有相关的安全指导原则。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  头孢唑啉 生成 Cefazolin Na
  参考文献：
  名称：

  HOIJTINK, R.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Use of oxygen antagonists for the therapeutic treatment of mammals
  申请人：Fred Hutchinson Cancer Research Center

  公开号：EP2363022A2

  公开（公告）日：2011-09-07

  There is provided the use of oxygen antagonists for inducing stasis in cells, tissues and/or organs in vivo or in an organism overall. It includes methods and apparatuses for achieving stasis in any of these biological materials, so as to preserve and/or protect them. In specific embodiments, therapeutic methods and apparatuses for organ transplantation, hyperthermia, wound healing, hemorrhagic shock, cardioplegia for bypass surgery, neurodegeneration, hypothermia and cancer is provided.

  本发明提供了使用氧拮抗剂诱导体内或整个生物体内的细胞、组织和/或器官停滞的方法。它包括在任何这些生物材料中实现停滞的方法和装置，以便保存和/或保护它们。在具体的实施方案中，提供了用于器官移植、热疗、伤口愈合、失血性休克、旁路手术的心脏麻痹、神经变性、低体温和癌症的治疗方法和装置。
• USE OF OXYGEN ANTAGONISTS FOR EX VIVO PRESERVATION OF TISSUES OR ORGANS
  申请人：Fred Hutchinson Cancer Research Center

  公开号：EP2949212A1

  公开（公告）日：2015-12-02

  There is provided the use of oxygen antagonists for inducing stasis in cells, tissues and/or organs in vivo or in an organism overall. It includes methods and apparatuses for achieving stasis in any of these biological materials, so as to preserve and/or protect them. In specific embodiments, therapeutic methods and apparatuses for organ transplantation, hyperthermia, wound healing, hemorrhagic shock, cardioplegia for bypass surgery, neurodegeneration, hypothermia and cancer is provided.

  本发明提供了使用氧拮抗剂诱导体内或整个生物体内的细胞、组织和/或器官停滞的方法。它包括在任何这些生物材料中实现停滞的方法和装置，以便保存和/或保护它们。在具体的实施方案中，提供了用于器官移植、热疗、伤口愈合、失血性休克、旁路手术的心脏麻痹、神经变性、低体温和癌症的治疗方法和装置。
• Methods, compositions and devices for inducing stasis in cells, tissues, organs, and organisms
  申请人：Roth B. Mark

  公开号：US20050136125A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  The present invention concerns the use of oxygen antagonists for inducing stasis in cells, tissues, and/or organs in vivo or in an organism overall. It includes methods and apparatuses for achieving stasis in any of these biological materials, so as to preserve and/or protect them. In specific embodiments, therapeutic methods and apparatuses for organ transplantation, hyperthermia, wound healing, hemorrhagic shock, cardioplegia for bypass surgery, neurodegeneration, hypothermia, and cancer is provided.

  本发明涉及使用氧拮抗剂诱导体内或整个生物体内的细胞、组织和/或器官停滞。它包括在任何这些生物材料中实现停滞的方法和装置，以便保存和/或保护它们。在具体的实施方案中，提供了用于器官移植、热疗、伤口愈合、失血性休克、旁路手术的心脏麻痹、神经变性、低体温和癌症的治疗方法和装置。
• Methods, compositions and devices for inducing stasis in tissues and organs
  申请人：Roth B. Mark

  公开号：US20050147692A1

  公开（公告）日：2005-07-07

  The present invention concerns the use of oxygen antagonists for inducing stasis in tissue, including all or part of organs. It includes methods and apparatuses for achieving stasis in tissue, so as to preserve and/or protect them. In specific embodiments, preservation methods and apparatuses for preserving tissue for transplantation purposes is provided.

  本发明涉及使用氧拮抗剂诱导组织停滞，包括全部或部分器官。本发明包括实现组织停滞的方法和装置，以便保存和/或保护组织。在具体的实施方案中，本发明提供了为移植目的保存组织的保存方法和装置。
• Methods, compositions and devices for inducing stasis in cells
  申请人：Roth B. Mark

  公开号：US20050170019A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The present invention concerns the use of oxygen antagonists for inducing stasis in cells. It includes methods and apparatuses for achieving stasis in cells, so as to preserve and/or protect them. In specific embodiments, preservation methods and apparatuses for storing platelets is provided.

  本发明涉及使用氧拮抗剂诱导细胞停滞。它包括实现细胞停滞的方法和装置，以便保存和/或保护细胞。在具体的实施方案中，提供了用于储存血小板的保存方法和装置。