N-cyclopropyl-N-[1-(2-fluoro-2-methyl-propyl)-piperidin-4-yl]-4-oxazol-5-yl-benzamide | 1544004-77-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N-cyclopropyl-N-[1-(2-fluoro-2-methyl-propyl)-piperidin-4-yl]-4-oxazol-5-yl-benzamide
• 英文别名: N-Cyclopropyl-N-[1-(2-fluoro-2-methyl-propyl)-piperidin-4-yl]-4-oxazol-5-yl-benzamide；N-cyclopropyl-N-[1-(2-fluoro-2-methylpropyl)piperidin-4-yl]-4-(1,3-oxazol-5-yl)benzamide
• CAS: 1544004-77-4
• 化学式: C₂₂H₂₈FN₃O₂
• 分子量: 385.482
• InChiKey: HWNXLEPJUDBHSH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  49.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (N-cyclopropyl)-4-oxazol-5-yl-(N-piperidin-4-yl)benzamide 在 二乙胺基三氟化硫 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-cyclopropyl-N-[1-(2-fluoro-2-methyl-propyl)-piperidin-4-yl]-4-oxazol-5-yl-benzamide
  参考文献：
  名称：

  N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1，LP，（Het）Ar1，（Het）Ar2和n如本申请所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合到GPR119受体并调节其活性。

  公开号：

  US20140031369A1

文献信息

• N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USES THEREOF
  申请人：HIMMELSBACH Frank

  公开号：US20140031369A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein R 1 , L P , (Het)Ar 1 , (Het)Ar 2 and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1，LP，（Het）Ar1，（Het）Ar2和n如本申请所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合到GPR119受体并调节其活性。
• N-cyclopropyl-N-piperidinyl-amide derivatives, pharmaceutical compositions containing them and uses thereof
  申请人：Himmelsbach Frank

  公开号：US08927726B2

  公开（公告）日：2015-01-06

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein R1, LP, (Het)Ar1, (Het)Ar2 and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1，LP，（Het）Ar1，（Het）Ar2和n如本申请所定义，具有有价值的药理学特性，特别是结合到GPR119受体并调节其活性。
• N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR119 MODULATORS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2877464B1

  公开（公告）日：2016-08-24
• US8927726B2
  申请人：——

  公开号：US8927726B2

  公开（公告）日：2015-01-06
• [EN] N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR119 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-CYCLOPROPYL-N-PIPÉRIDINYLAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DU GPR119
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014016191A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  The present invention relates to compounds of general formula I wherein R1 is selected from a group consisting of -CH2-Ra, wherein Ra denotes C1-6-alkyl optionally mono- or polysubstituted with fluorine, or C3-6- cycloalkyl optionally mono- or polysubstituted with fluorine and optionally substituted with a group selected from among CH3, CF3, and CHF2, and Lp, (Het)Ar1, (Het)Ar2 and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1选择自由基组成的群体中，该群体由-CH2-Ra组成，其中Ra表示C1-6烷基，可选单烷基或多取代氟，或C3-6环烷基，可选单烷基或多取代氟，并可选择从CH3，CF3和CHF2中选择的基团进行取代，以及Lp，（Het）Ar1，（Het）Ar2和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是能够结合到GPR119受体并调节其活性。