6-azidohexanohydrazide | 1039044-92-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 6-azidohexanohydrazide
• 英文别名: 6-Azidohexanehydrazide；6-azidohexanehydrazide
• CAS: 1039044-92-2
• 化学式: C₆H₁₃N₅O
• 分子量: 171.202
• InChiKey: YRBMIMXNUDVEEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  69.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-azidohexanohydrazide 、 盐酸多柔比星 在 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  ZWITTERIONIC POLYMERS WITH THERAPEUTIC MOIETIES

  摘要：

  这项发明通常涉及带有侧链功能基团的带电离子聚合物（包括带电离子共聚物），例如聚甲基丙烯酸结构，其中功能基团为治疗或生物学基团。更具体地，该发明涉及通过自由基聚合和点击化学制备的磷酰胆碱取代的甲基丙烯酸聚合物，以及包括同样的组合物和产品，以及相关方法和使用这些组合物，例如作为生物学或治疗剂以及药物递送的用途。

  公开号：

  US20160346400A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴己酸甲酯 在 sodium azide 、 hydrazine hydrate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6-azidohexanohydrazide
  参考文献：
  名称：

  含二硒键的双反应性多磷酸酯-阿霉素前药：合成，表征和药物输送。

  摘要：

  新型刺激响应性和可生物降解的多磷酸酯-抗癌前药的开发对于设计在药物递送领域中使用的水溶性前药具有重要意义。在这项研究中，重点是使用具有还原反应性的二（1-羟基苯癸基）二硒化物作为引发剂，聚合2-（but-3），合成具有生物相容性和可生物降解性的二硒化物的聚磷酸酯[PEEP - b -PBYP-Se] 2。 -yn-1-yloxy）-2-oxo-1,3,2-dioxaphospholane（BYP）和2-ethoxy-2-oxo-1,3,2-dioxaphospholane（EOP）。之后，将含有叠氮基的阿霉素（DOX）衍生物连接到[PEEP- b -PBYP-Se] 2的侧链上通过Cu（I）催化的叠氮化物-炔烃环加成（CuAAC）“点击”反应产生pH /还原反应性聚合物前药，即[PEEP- b-（PBYP- hyd -DOX）-Se] 2。通过核磁共振波谱，紫外可见分光光度计，傅立叶变换红

  DOI：

  10.1021/acsbiomaterials.8b00429

文献信息

• Polymeric Carriers of Therapeutic Agents and Recognition Moieties for Antibody-Based Targeting of Disease Sites
  申请人：Govindan Serengulam V.

  公开号：US20080171067A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  The present invention concerns methods and compositions for delivery of therapeutic agents to target cells, tissues or organisms. In preferred embodiments, the therapeutic agents are delivered in the form of therapeutic-loaded polymers that may comprise many copies of one or more therapeutic agents. In more preferred embodiments, the polymer may be conjugated to a peptide moiety that contains one or more haptens, such as HSG. The agent-polymer-peptide complex may be delivered to target cells by, for example, a pre-targeting technique utilizing bispecific or multispecific antibodies or fragments, having at least one binding arm that recognizes the hapten and at least a second binding arm that binds specifically to a disease or pathogen associated antigen, such as a tumor associated antigen. Methods for synthesizing and using such therapeutic-loaded polymers and their conjugates are provided.

  本发明涉及将治疗剂递送到目标细胞、组织或生物体的方法和组合物。在优选的实施例中，治疗剂以负载治疗剂的聚合物形式递送，该聚合物可能包含一个或多个治疗剂的许多拷贝。在更优选的实施例中，聚合物可以与含有一种或多种半抗原的肽部分结合，例如HSG。例如，通过使用双特异性或多特异性抗体或片段的预定位技术，将治疗剂-聚合物-肽复合物递送到目标细胞，该抗体或片段至少有一个结合臂识别半抗原，并且至少有第二个结合臂特异性地结合到与疾病或病原体相关的抗原，例如肿瘤相关抗原。本发明提供了合成和使用此类负载治疗剂的聚合物及其缀合物的方法。
• 还原/pH双重响应性阿霉素前药及其制备方 法与应用
  申请人：苏州大学

  公开号：CN107141323B

  公开（公告）日：2019-10-29

  本发明公开了一种还原/pH双重响应性阿霉素前药及其制备方法与应用。具体制备方法为利用炔基封端的小分子化合物3,3’‑二硫二炔丁基二丙酸酯（B‑ss‑B）和叠氮基封端的化合物二叠氮乙基二缩醛基聚乙二醇（N3‑a‑PEG‑a‑N3）进行化学反应，制备炔基封端的具有还原/pH双重响应性聚合物poly(SS‑alt‑A)n；然后将阿霉素衍生物连接在聚合物链段的两端，得到还原/pH双重响应性阿霉素前药DOX‑hyd‑poly(SS‑alt‑A)n‑hyd‑DOX。这类具有还原/pH双重响应性的水溶性阿霉素前药具有良好的生物相容性和可控释放药物的特性，因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。
• 基于阿霉素前药和基因共载的混合胶束药物 及其制备方法
  申请人：苏州大学

  公开号：CN107233309B

  公开（公告）日：2021-03-02

  本发明公开了一种基于阿霉素前药和基因共载的混合胶束药物及其制备方法。具体制备方法为利用聚乙二醇和聚磷酸酯制备两亲性聚合物主链mPEG‑b‑PBYP，然后通过两步反应制备酸敏感的阿霉素前药（mPEG‑b‑PBYP‑hyd‑DOX）和可质子化的阳离子载体（mPEG‑b‑PBYP‑g‑DAT），最后将这两种聚合物制成混合胶束并与p53基因混合后制成共载阿霉素与p53基因的混合胶束。这种具有pH和酶响应性的混合胶束具有良好的生物相容性和生物可降解性，可以在酸性和磷酸二酯酶存在条件下快速的释放出药物和基因，因而在癌症的治疗方面具有较大的应用前景。
• Zwitterionic polymers with therapeutic moieties
  申请人：University of Massachusetts

  公开号：US10632206B2

  公开（公告）日：2020-04-28

  The invention generally relates to zwitterionic polymers (including zwitterionic copolymers), such as polymethacrylic structures, with pendent functional moieties, such as therapeutic or biologic moieties. More particularly, the invention relates to phosphorylcholine-substituted methacrylic polymers prepared by free radical polymerization and click chemistry, for example, and compositions and products comprising same, as well as related methods and uses of the compositions, for example, as biological or therapeutic agents and in drug delivery thereof.

  本发明一般涉及具有下垂功能分子（如治疗或生物分子）的聚甲基丙烯酸酯结构等齐 聚物（包括齐聚物共聚物）。更具体地说，本发明涉及通过自由基聚合和点击化学等方法制备的磷酸胆碱取代的甲基丙烯酸聚合物，以及包含这些聚合物的组合物和产品，以及这些组合物的相关方法和用途，例如用作生物或治疗剂及其药物输送。
• 含肼屈嗪的高效抗肿瘤纳米载药体系及其制备方法
  申请人：上海浙江大学高等研究院

  公开号：CN115120573A

  公开（公告）日：2022-09-30

  本发明公开了一种含肼屈嗪的高效抗肿瘤纳米载药体系（H‑NPs），所述载药体系是以通过ππ键结合后的肼屈嗪与阿霉素作为疏水核心，以葡聚糖作为亲水外壳。本发明的含肼屈嗪的高效抗肿瘤纳米载药体系可通过扩张肿瘤血管和调节TME，从而增加肿瘤部位的血管通透性、血液灌注、改善纳米颗粒在肿瘤内的富集和渗透、减少肿瘤乏氧，增加肿瘤对化疗药物阿霉素的敏感度，显著提高其抗肿瘤效果。