6-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2-methoxy-3-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]aniline | 1032571-01-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 6-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2-methoxy-3-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]aniline
• 英文别名: 6-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2-methoxy-3-(3-morpholin-4-ylpropoxy)aniline
• CAS: 1032571-01-9
• 化学式: C₁₇H₂₆N₄O₃
• 分子量: 334.418
• InChiKey: ZROYKUBDBPTBSM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  521.4±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2-methoxy-3-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]aniline 在 4-二甲氨基吡啶 、 C₉H₁₉N₃*ClH 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 库潘尼西
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS OF COPANLISIB AND ITS DIHYDROCHLORIDE SALT
  [FR] SYNTHÈSE DE COPANLISIB ET DE SON SEL DICHLORHYDRATE

  摘要：

  本发明涉及一种制备科帕利西布和科帕利西布盐酸二水合物的新方法，涉及新的中间化合物，以及利用这些新的中间化合物制备科帕利西布的用途。

  公开号：

  WO2016071426A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-3-甲氧基-2-硝基苯甲醛 在 5% Pd-1%Fe/C 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 40.0 ℃ 、10.0 MPa 条件下， 反应 33.25h， 生成 6-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2-methoxy-3-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]aniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS OF COPANLISIB AND ITS DIHYDROCHLORIDE SALT
  [FR] SYNTHÈSE DE COPANLISIB ET DE SON SEL DICHLORHYDRATE

  摘要：

  本发明涉及一种制备科帕利西布和科帕利西布盐酸二水合物的新方法，涉及新的中间化合物，以及利用这些新的中间化合物制备科帕利西布的用途。

  公开号：

  WO2016071426A1

文献信息

• Synthesis of copanlisib and its dihydrochloride salt
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3018131A1

  公开（公告）日：2016-05-11

  The present invention relates to a novel method of preparing copanlisib, and copanlisib dihydrochloride, to novel intermediate compounds, and to the use of said novel intermediate compounds for the preparation of said copanlisib.

  本发明涉及一种制备科帕尼利西布及其盐酸二水合物的新方法，以及新的中间体化合物，以及利用这些新的中间体化合物制备科帕尼利西布的用途。
• Substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline Derivatives Useful for Treating Hyper-Proliferative Disorders and Diseases Associated with Angiogenesis
  申请人：Hentemann Martin

  公开号：US20110083984A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  该发明涉及一种新型的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，以及含有这些化合物的药物组合物，以及用于磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病的这些化合物或组合物的用途，特别是作为单独的药物或与其他活性成分联合使用，用于治疗过度增殖和/或血管生成异常。
• SULFONE SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO [1,2-C] QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES WITH ANGIOGENESIS
  申请人：Hentemann Martin

  公开号：US20110190281A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  This invention relates to novel sulfone 2I3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis mediated disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型磺酮2I3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，含有这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物或组合物来抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）并治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗增殖过度和/或介导血管生成的疾病，作为单一药物或与其他活性成分联合使用。
• Sulfone substituted 2,3-dihydroimidazo [1,2-C] quinazoline derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases with angiogenesis
  申请人：Hentemann Martin F.

  公开号：US08859572B2

  公开（公告）日：2014-10-14

  This invention relates to novel sulfone 2I3-dihydroimidazo[1 l2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis mediated disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型磺酮2I3-二氢咪唑[1 l2-c]喹唑啉化合物、含有该类化合物的药物组合物以及利用该类化合物或组合物抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）并治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是作为单一药物或与其他活性成分联合使用治疗过度增殖和/或介导血管生成的疾病。
• Substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
  申请人：Hentemann Martin

  公开号：US08466283B2

  公开（公告）日：2013-06-18

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，包含这些化合物的药物组合物以及将这些化合物或组合物用于磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗过度增殖和/或血管生成障碍，作为单一药剂或与其他活性成分联合使用。