6-amino-3,3-bis-trifluoromethyl-1,3-dihydro-indol-2-one | 618446-11-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-amino-3,3-bis-trifluoromethyl-1,3-dihydro-indol-2-one
• 英文别名: 6-Amino-3,3-bis-trifluoromethyl-1,3-dihydro-indol-2-one；6-amino-3,3-bis(trifluoromethyl)-1H-indol-2-one
• CAS: 618446-11-0
• 化学式: C₁₀H₆F₆N₂O
• 分子量: 284.161
• InChiKey: AEHVIYQYZOERNG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-amino-3,3-bis-trifluoromethyl-1,3-dihydro-indol-2-one 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.58h， 生成 2-chloro-N-[3-(2-methanesulfonylamino-ethoxy)-4-pentafluoroethyl-phenyl]-nicotinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED ARYL-AMINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE
  [FR] DÉRIVÉS AMINÉS À SUBSTITUTION ARYLE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了一类化合物，包括其药用可接受的衍生物，用于治疗血管生成和相关疾病，如癌症。其中R为从7-异喹啉基、2-甲基-3-氧代-2,3-二氢吲哚-6-基、[1,6]-萘啶-3-基、[1,7]-萘啶-2-基、1-氧代-2,3-二氢苯并呋喃-4-基、3-氧代-2,3-二氢苯并呋喃-5-基、二氢苯并二氧杂环基、6-喹唑啉基、2-氨基-6-喹唑啉基、4-甲氨基-6-喹唑啉基、2,4-二氨基-6-喹唑啉基、3-氧代-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-6-基、2,2-二氟-1,3-苯并二氧杂环-5-基和2,2,3,3-四氟-2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环-6-基中选择的9-或10-成员杂环基，其中每个基可选择地被一个或多个来自卤素、卤代烷基、C1-6烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、N-二甲氨基-C1-6-烷基、N-二甲氨基-C1-6-烷氧基、氨基、烷基-羰基氨基、吗啉磺酰基、氨基磺酰基、噁唑基、吡咯基、吗啉基、羧基、氰基和乙酰基的取代基取代；其中式I中的R1从未取代或取代的苯基、5-6成员杂芳基、9-10成员双环杂环基和11-14成员三环杂环基中选择，式II中的R1从特定的双环杂环基中选择。

  公开号：

  WO2006012374A1
• 作为产物：
  描述：

  6-amino-1-hydroxy-3,3-bis-trifluoromethyl-1,3-dihydro-indol-2-one 在 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.67h， 生成 6-amino-3,3-bis-trifluoromethyl-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted alkylamine derivatives and methods of use

  摘要：

  选定的胺对预防治疗疾病有效，如血管生成介导的疾病。本发明包括新的化合物、类似物、前药和药用可接受的盐，药物组合物和预防治疗疾病和其他疾病或状况的方法，包括癌症等。本发明还涉及制造这类化合物的过程以及在此类过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20030225106A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 2-ALKYLAMINE NICOTINIC AMIDE DERIVATIVES AND USE THERE OF<br/>[FR] DERIVES SUBSTITUES D'AMIDE 2-ALKYLAMINE NICOTINIQUE ET UTILISATIONS ASSOCIEES
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2004007458A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  Selected amines of Formula XIII, which are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的十三号化合物，对于预防和治疗疾病，如介导血管生成的疾病具有有效性。该发明包括新的化合物、类似物、前药和药学上可接受的盐，药物组合物以及用于预防和治疗癌症等疾病和其他病症或状况的方法。该发明还涉及制造这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• Substituted aryl-amine derivatives and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US08247430B2

  公开（公告）日：2012-08-21

  Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds of Formula I and II wherein R, R1 and R2 for each formula are defined herein. The invention further includes analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts and derivatives of Formulas I and II, as well as pharmaceutical compositions, medicaments and methods thereof for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的胺类物质可用于预防和治疗疾病，例如介导血管生成的疾病。本发明涵盖式I和II的新化合物，其中每个式中的R、R1和R2在此定义。本发明还包括式I和II的类似物、前药和药物可接受的盐和衍生物，以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病况的药物组合物、药物和方法。本发明还涉及制备这种化合物的过程，以及在此类过程中有用的中间体。
• SUBSTITUTED 2-ALKYLAMINE NICOTINIC AMIDE DERIVATIVES AND USE THERE OF
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP1537084B1

  公开（公告）日：2013-08-21
• SUBSTITUTED AMINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE IN THE TREATMENT OF ANGIOGENESIS RELATED DISORDERS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP1562933B1

  公开（公告）日：2008-03-19
• SUBSTITUTED BENZYLAMINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP1583744A2

  公开（公告）日：2005-10-12