3-(1-hydroxymethyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-methyl-6-nitro-1H-indol-3-yl)-pyrrole-2,5-dione | 244005-77-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-(1-hydroxymethyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-methyl-6-nitro-1H-indol-3-yl)-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 3-[1-(hydroxymethyl)indol-3-yl]-4-(1-methyl-6-nitroindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
• CAS: 244005-77-4
• 化学式: C₂₂H₁₆N₄O₅
• 分子量: 416.393
• InChiKey: IZFNIBUGHGLSNQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  758.1±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.56±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1-hydroxymethyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-methyl-6-nitro-1H-indol-3-yl)-pyrrole-2,5-dione 以 乙酸酐 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以53%的产率得到Acetic acid 3-[4-(1-methyl-6-nitro-1H-indol-3-yl)-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-3-yl]-indol-1-ylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyrroles

  摘要：

  揭示了具有以下结构的新型取代吡咯化合物。这些化合物及其药用盐适合用作连续输注溶液给患者，并可用于治疗和/或控制细胞增殖性疾病，特别是癌症。还揭示了含有上述化合物的药物组合物和治疗和/或控制癌症的方法。

  公开号：

  US06313143B1
• 作为产物：
  描述：

  3-(1-methoxymethyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-methyl-6-nitro-1H-indol-3-yl)-pyrrole-2,5-dione 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 3-(1-hydroxymethyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-methyl-6-nitro-1H-indol-3-yl)-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED BISINDOLYLMALEIMIDES FOR THE INHIBITION OF CELL PROLIFERATION

  摘要：

  公开号：

  EP1064279B1

文献信息

• Polymer conjugates of protein kinase C inhibitors
  申请人：Shearwater Corporation

  公开号：US20030143185A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  The invention provides polymer conjugates of protein kinase C (PKC) inhibitors comprising a polymer, such as poly(ethylene glycol), covalently attached to a PKC inhibitor, such as a bisindolylmaleimide molecule. The linkage between the polymer and the PKC inhibitor is preferably hydrolytically degradable. The invention also includes a pharmaceutical composition comprising a polymer conjugate of a PKC inhibitor and a method of treating any condition responsive to a PKC inhibitor by administering a polymer conjugate of the invention.

  本发明提供了蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂的聚合物共轭物，该共轭物由聚合物（如聚乙二醇）与 PKC 抑制剂（如双吲哚马来酰亚胺分子）共价连接而成。聚合物与 PKC 抑制剂之间的连接最好是可水解降解的。本发明还包括一种药物组合物，其中包含一种 PKC 抑制剂的聚合物共轭物，以及一种通过施用本发明的聚合物共轭物来治疗对 PKC 抑制剂有反应的任何病症的方法。
• POLYMER CONJUGATES OF PROTEIN KINASE C INHIBITORS
  申请人：Nektar Therapeutics Al, Corporation

  公开号：EP1441772A2

  公开（公告）日：2004-08-04
• US6313143B1
  申请人：——

  公开号：US6313143B1

  公开（公告）日：2001-11-06
• [EN] SUBSTITUTED BISINDOLYMALEIMIDES FOR THE INHIBITION OF CELL PROLIFERATION<br/>[FR] BISINDOLYMALEIMIDES SUBSTITUES DESTINES A L'INHIBITION DE LA PROLIFERATION CELLULAIRE
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO1999047518A1

  公开（公告）日：1999-09-23

  (EN) Substituted pyrroles of formula (I) wherein R1 is hydrogen and R2 is methyl or R1 is methyl and R2 is hydrogen or R1 is hydroxymethyl and R2 is methyl as well as pharmaceutically acceptable prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof are antiproliferative agents useful in the treatment of cancer.(FR) Des pyrroles substitués de la formule (I), dans laquelle R1 représente hydrogène et R2 représente méthyle ou R1 représente méthyle et R2 représente hydrogène ou R1 représente hydroxyméthyle et R2 représente méthyle, ainsi que leurs promédicaments ou leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, constituent des agents antiprolifératifs utiles dans le traitement du cancer.
• [EN] USE OF A MEK INHIBITOR FOR PREVENTING TRANSPLANT REJECTION<br/>[FR] TECHNIQUE DE PREVENTION DU REJET DE GREFFE PAR UTILISATION D'UN INHIBITEUR DU MEK
  申请人：——

  公开号：WO2000035435A9

  公开（公告）日：2001-03-22

  [EN] This invention provides a method for the prophylaxis or maintenance of rejection of transplants of organs, cells, limbs, and tissues in mammals, comprising administering a selective MEK inhibitor, preferably a compound of formulas (I) and (II).
  [FR] La présente invention concerne un procédé concernant la prophylaxie ou la maintenance du rejet des transplants d'organes, de cellules, de membres et de tissus chez les mammifères. Ce procédé consiste en une administration d'un inhibiteur sélectif du MEK, de préférence un composé représenté par les formules I et II.