1-[(3S)-tetrahydrofuran-3-yl]-1H-pyrazol-4-amine | 1258558-36-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-[(3S)-tetrahydrofuran-3-yl]-1H-pyrazol-4-amine
• 英文别名: (S)-1-(tetrahydrofuran-3-yl)-1H-pyrazol-4-amine；1-[(3S)-oxolan-3-yl]pyrazol-4-amine
• CAS: 1258558-36-9
• 化学式: C₇H₁₁N₃O
• 分子量: 153.184
• InChiKey: CGWDUHSWKSAOCN-ZETCQYMHSA-N

物化性质

• 沸点：
  345.5±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[(3S)-tetrahydrofuran-3-yl]-1H-pyrazol-4-amine 、 2-(2-{2-[2-(methylsulfonyl)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]ethyl}phenyl)acetamide 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 168.0h， 以69%的产率得到(S)-2-(2-(2-(2-(1-(tetrahydrofuran-3-yl)-1H-pyrazol-4-ylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)ethyl)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的化合物。该发明还涉及制备式(I)化合物的方法，含有该化合物的药物或组合物，或者使用该化合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。

  公开号：

  WO2015123722A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(-)-3-羟基四氢呋喃 生成 1-[(3S)-tetrahydrofuran-3-yl]-1H-pyrazol-4-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINE INHIBITORS OF KINASES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物或药用可接受的盐，其中A1、A2、A3、A4、X和Y在描述中有定义。本发明还涉及制备所述化合物的方法，以及含有所述化合物的组合物，用于抑制aurora和KDR等激酶。

  公开号：

  US20100317680A1

文献信息

• [EN] NOVEL PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS AND USAGE THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS PYRIMIDINES ET PYRIDINES ET LEUR UTILISATION
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LTD

  公开号：WO2014139145A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Provided are novel pyrimidine and pyridine compounds of formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing them, and their use in therapy of a disease responsive to inhibition of FGFR, for example, cancer.

  提供了式(I)的新型嘧啶和吡啶化合物或其药用可接受的盐，含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及它们在对抗对FGFR抑制敏感的疾病（例如癌症）的治疗中的用途。
• [EN] NOVEL PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USAGE<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE PYRIMIDINE ET DE PYRIDINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LTD

  公开号：WO2014139465A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to novel pyrimidine and pyridine compounds of formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, Y and G are as defined in the description, to pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing them, and their use in therapy of a disease responsive to inhibition of FGFR, for example, cancer.

  本发明涉及通式(I)的新型嘧啶和吡啶化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和G如说明书中所定义，涉及含有它们的药物组合物、制备它们的方法以及它们在治疗对FGFR抑制有反应的疾病，例如癌症中的用途。
• NOVEL PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USAGE
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LIMITED

  公开号：US20160024021A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention relates to novel pyrimidine and pyridine compounds of formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, Y and G are as defined in the description, to pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing them, and their use in therapy of a disease responsive to inhibition of FGFR, for example, cancer.

  本发明涉及公式（I）的新型嘧啶和吡啶化合物，或其药物可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，X，Y和G如描述中所定义，以及包含它们的制药组合物，制备它们的过程以及它们在对抗需要抑制FGFR的疾病治疗中的用途，例如癌症。
• NOVEL PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS AND USAGE THEREOF
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LIMITED

  公开号：US20160052926A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The present invention relates to novel pyrimidine and pyridine compounds of formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, Y and G are as defined in the description, to pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing them, and their use in therapy of a disease responsive to inhibition of FGFR, for example, cancer.

  本发明涉及一种新的嘧啶和吡啶化合物，其化学式为（I）或其药物可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和G的定义如描述中所述，以及含有它们的制药组合物，制备它们的过程，以及它们在治疗对FGFR抑制有反应的疾病，例如癌症中的用途。
• [EN] PYRIMIDO FIVE-MEMBERED RING DERIVATIVE AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ CYCLIQUE PYRIMIDINO À CINQ CHAÎNONS ET APPLICATION CORRESPONDANTE<br/>[ZH] 嘧啶并五元环类衍生物及其应用
  申请人：JIANGSU SIMCERE PHARM CO LTD

  公开号：WO2021147953A1

  公开（公告）日：2021-07-29

  本申请提供了式(I)所示的嘧啶并五元环类化合物或其药学可接受的盐、药物组合物及其制备方法，以及作为JAK3和/或BTK抑制剂的用途。