4-amino-2-chloropyrimidin-5-ol | 943995-31-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-amino-2-chloropyrimidin-5-ol
• 英文别名: 4-Amino-2-chloropyrimidin-5-ol
• CAS: 943995-31-1
• 化学式: C₄H₄ClN₃O
• 分子量: 145.548
• InChiKey: VNMOXVXRYNMFCI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  396.1±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.643±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  72
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  -20°C，避光，惰性气体

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-2-chloropyrimidin-5-ol 、 1-溴-2-氯乙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以62%的产率得到2-chloro-4-((2-chloroethyl)amino)pyrimidin-5-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] MORPHOLINOPYRIMIDINES FUSIONNÉES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES DERNIÈRES

  摘要：

  本发明涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶的药物组合物以及使用融合吗啉吡嘧啶治疗神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶。

  公开号：

  WO2015066697A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氨基-5-甲氧基嘧啶 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 32.0h， 以4.5 g的产率得到4-amino-2-chloropyrimidin-5-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED MORPHLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] MORPHOLINOPYRIMIDINES CONDENSÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶类化合物的药物组合物以及使用融合吗啉吡嘧啶类化合物治疗神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶类化合物。

  公开号：

  WO2015066696A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC PYRIDINES AND ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS<br/>[FR] PYRIDINES BICYCLIQUES ET ANALOGUES EN TANT QUE MODULATEURS DE LA SIRTUINE
  申请人：SIRTRIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011059839A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本文提供了新颖的调节sirtuin的化合物及其使用方法。这些调节sirtuin的化合物可用于延长细胞寿命，并治疗和/或预防各种疾病和紊乱，包括与老化或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块紊乱、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或紊乱，以及那些受益于增加线粒体活性的疾病或紊乱。还提供了包含调节sirtuin化合物与另一治疗剂组合的组合物。
• [EN] FUSED IMIDAZOLE AND PYRAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE ET DE PYRAZOLE CONDENSÉS COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2015086506A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  A series of substituted benzimidazole, imidazo[1,2-a]pyridine and pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives, and analogues thereof, being potent modulators of human TNFα activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列替代苯并咪唑、咪唑并[1,2-a]吡啶和吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物及其类似物，作为强效的人类TNFα活性调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。
• MORPHOLINE COMPOUNDS
  申请人：Casimiro-Garcia Agustin

  公开号：US20110281854A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Mineralocorticoid receptor antagonists (MRa), pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to treat, for example, diabetic nephropathy and hypertension in mammals, including humans.

  矿物皮质激素受体拮抗剂（MRa），含有这类抑制剂的药物组合物以及利用这类抑制剂治疗哺乳动物，包括人类，例如糖尿病肾病和高血压。
• 稠合嘧啶环衍生物、其制备方法及应用
  申请人：上海艾力斯医药科技有限公司

  公开号：CN105218561B

  公开（公告）日：2018-10-30

  本发明公开了一类作为酪氨酸激酶抑制剂的式(I)稠合嘧啶环衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如说明书中所定义。本发明还公开了这些化合物的制备方法，包含所述化合物及其药学上可接受盐的药物组合物，以及所述化合物及其药学上可接受盐在治疗由某些突变形态的EGFR介导的疾病以及用于制备治疗由某些突变形态的EGFR介导的疾病的药物方面的应用。
• Fused Heterocyclic Compounds and Their Use as Mineralocorticoid Receptor Ligands
  申请人：Fukumoto Shoji

  公开号：US20090253687A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The present invention relates to wherein each symbol is as defined in the specification. The compound has a superior mineral corticoidreceptorantagonistic action and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of hypertension, cardiac failure and the like, a compound having a fused heterocycle, or a prodrug thereof, or a salt thereof; and an agent for the prophylaxis or treatment of hypertension, cardiac failure and the like.

  本发明涉及其中每个符号如规范所定义的化合物，该化合物具有优越的矿物质皮质激素受体拮抗作用，可作为预防或治疗高血压、心力衰竭等药物，包括具有融合杂环的化合物、其前药或其盐；以及预防或治疗高血压、心力衰竭等疾病的药剂。