6-phenyl-4-[(trimethylsilyl)ethynyl]pyridazin-3-amine | 630416-45-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-phenyl-4-[(trimethylsilyl)ethynyl]pyridazin-3-amine
• 英文别名: 6-phenyl-4-(2-trimethylsilylethynyl)pyridazin-3-amine
• CAS: 630416-45-4
• 化学式: C₁₅H₁₇N₃Si
• 分子量: 267.406
• InChiKey: YZZFZCQPAKPJLA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.95
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-phenyl-4-[(trimethylsilyl)ethynyl]pyridazin-3-amine 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以81%的产率得到3-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-c]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIAZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE
  [FR] DÉRIVÉS DE DIAZAINDOLE ET LEUR UTILISATION DANS L'INHIBITION DE KINASE C-JUN N-TERMINALE

  摘要：

  本发明涉及由通用公式（I）表示的哒嗪吲哚衍生物：其中A、E、G、R1、R2、R3和R4在本说明书中定义，或其药用可接受的盐，它们用于抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性，它们用于医药领域，特别是在治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和/或器官衰竭方面的应用。本发明还提供了制造所述哒嗪吲哚衍生物的方法以及包含它们的组合物。

  公开号：

  WO2010015803A1
• 作为产物：
  描述：

  (2,4-Dimethoxy-benzyl)-(4-nitro-6-phenyl-pyridazin-3-yl)-amine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride copper(l) iodide 、 氢溴酸 、 三乙胺 作用下， 以 溶剂黄146 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 6-phenyl-4-[(trimethylsilyl)ethynyl]pyridazin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  Expeditive Synthesis of 4-Substituted3-Aminopyridazines

  摘要：

  用鈀催化交叉耦合反应合成了4位取代的3-氨基吡嗪，起始材料为3-氨基-4-溴吡嗪，使用了铃木反应和园头反应的实验条件。

  DOI：

  10.1055/s-2003-40831

文献信息

• DIAZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE
  申请人：Graczyk Piotr Pawel

  公开号：US20110195951A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The invention relates to diazaindole derivatives represented by the general formula (I): where A, E, G, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity, their use in medicine and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases, autoimmune diseases and/or organ failure. The invention also provides processes for the manufacture of said diazaindole derivatives and compositions containing them.

  该发明涉及由一般式（I）表示的二氮杂吲哚衍生物，其中A、E、G、R1、R2、R3和R4在此定义，或其药学上可接受的盐，在抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性方面的应用，其在医学上的应用，特别是在治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病和/或器官衰竭方面的应用。该发明还提供了制造所述二氮杂吲哚衍生物和含有它们的组合物的方法。
• [EN] DIAZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIAZAINDOLE ET LEUR UTILISATION DANS L'INHIBITION DE KINASE C-JUN N-TERMINALE
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2010015803A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The invention relates to diazaindole derivatives represented by the general formula (I): where A, E, G, R1, R2, R3 and R4 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity, their use in medicine and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases, autoimmune diseases and/or organ failure. The invention also provides processes for the manufacture of said diazaindole derivatives and compositions containing them.

  本发明涉及由通用公式（I）表示的哒嗪吲哚衍生物：其中A、E、G、R1、R2、R3和R4在本说明书中定义，或其药用可接受的盐，它们用于抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性，它们用于医药领域，特别是在治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和/或器官衰竭方面的应用。本发明还提供了制造所述哒嗪吲哚衍生物的方法以及包含它们的组合物。
• Expeditive Synthesis of 4-Substituted3-Aminopyridazines
  作者：Martine Schmitt、Maryline Bourotte、Nadia Pellegrini、Jean-Jacques Bourguignon

  DOI：10.1055/s-2003-40831

  日期：——

  3-Aminopyridazines substituted at position 4 were prepared via palladium-catalysed cross-coupling reactions starting from 3-amino-4-bromopyridazines using Suzuki and Sonogashira experimental conditions.

  用鈀催化交叉耦合反应合成了4位取代的3-氨基吡嗪，起始材料为3-氨基-4-溴吡嗪，使用了铃木反应和园头反应的实验条件。