5-bromo-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyridin-2-ol | 942589-70-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyridin-2-ol
• 英文别名: 5-bromo-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyridin-2-oI；2(1H)-Pyridinone, 5-bromo-3-[2-(trimethylsilyl)ethynyl]-；5-bromo-3-(2-trimethylsilylethynyl)-1H-pyridin-2-one
• CAS: 942589-70-0
• 化学式: C₁₀H₁₂BrNOSi
• 分子量: 270.201
• InChiKey: CWJBILVEZPRBPJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  300.6±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.37
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyridin-2-ol 在 2,6-二甲基吡啶 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 N-氯代丁二酰亚胺 、 copper(l) iodide 、 三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 、 mineral oil 为溶剂， 反应 5.83h， 生成 5-((5,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-2(4H)-yl)sulfonyl)furo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE-PYRAZOLES AS PYRUVATE KINASE ACTIVATORS
  [FR] PYRROLIDINE-PYRAZOLES EN TANT QU'ACTIVATEURS DE LA PYRUVATE KINASE

  摘要：

  本文描述的主题是针对式I的丙酮酸激酶激活化合物及其药用盐，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物以及用于治疗与PKR和/或PKM2相关疾病的化合物的给药方法，例如丙酮酸激酶缺乏症、镰状细胞病和β地中海贫血。

  公开号：

  WO2021202796A1
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基-5-溴吡啶 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 copper(l) iodide 、 palladium diacetate 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.86h， 生成 5-bromo-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyridin-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE-PYRAZOLES AS PYRUVATE KINASE ACTIVATORS
  [FR] PYRROLIDINE-PYRAZOLES EN TANT QU'ACTIVATEURS DE LA PYRUVATE KINASE

  摘要：

  本文描述的主题是针对式I的丙酮酸激酶激活化合物及其药用盐，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物以及用于治疗与PKR和/或PKM2相关疾病的化合物的给药方法，例如丙酮酸激酶缺乏症、镰状细胞病和β地中海贫血。

  公开号：

  WO2021202796A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLO [1, 5-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS MTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRAZOLO[1, 5-A]PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE MTOR
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010118207A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制 mTOR 的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与 mTOR 相关的一种或多种疾病的方法。
• WO2007/71434
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] PYRROLIDINE-PYRAZOLES AS PYRUVATE KINASE ACTIVATORS<br/>[FR] PYRROLIDINE-PYRAZOLES EN TANT QU'ACTIVATEURS DE LA PYRUVATE KINASE
  申请人：GLOBAL BLOOD THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021202796A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  The subject matter described herein is directed to pyruvate kinase activating compounds of Formula I and pharmaceutical salts thereof, methods of preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of administering the compounds for the treatment of diseases associated with PKR and/or PKM2, such as pyruvate kinase deficiency, sickle cell disease, and beta-thalassemia.

  本文描述的主题是针对式I的丙酮酸激酶激活化合物及其药用盐，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物以及用于治疗与PKR和/或PKM2相关疾病的化合物的给药方法，例如丙酮酸激酶缺乏症、镰状细胞病和β地中海贫血。