tert-butyl 3-bromo-4-(2-(tosyloxy)ethoxy)pyrrolidine-1-carboxylate | 1358783-16-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl 3-bromo-4-(2-(tosyloxy)ethoxy)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: 2-[(4-Bromo-1-Boc-3-pyrrolidinyl)oxy]ethyl Tosylate；tert-butyl 3-bromo-4-[2-(4-methylphenyl)sulfonyloxyethoxy]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1358783-16-0
• 化学式: C₁₈H₂₆BrNO₆S
• 分子量: 464.378
• InChiKey: DWNHGVTXVJXXER-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  546.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  90.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-bromo-4-(2-(tosyloxy)ethoxy)pyrrolidine-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 对二甲苯 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 41.5h， 生成 tert-butyl 4-methylhexahydropyrrolo[3,4-b][1,4]oxazine-6(2H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  4-喹唑啉胺类衍生物及其用途

  摘要：

  通式I所示的4‑喹唑啉胺类衍生物及含有所述衍生物的药物组合物，以及其在制备治疗癌症的药物中的用途。所述的癌症为具有抗药性的癌症，优选对EGFR的可逆抑制剂具有抗药性的癌症，特别优选对吉非替尼、厄洛替尼或拉帕替尼具有抗药性的癌症，或者所述癌症携带EGFR突变。

  公开号：

  CN103987700B
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-3-吡咯啉 在 4-二甲氨基吡啶 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三乙胺 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 甲苯 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 tert-butyl 3-bromo-4-(2-(tosyloxy)ethoxy)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20210078996A1

文献信息

• [EN] DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS HAVING A BICYCLO MOIETY<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR D3 DE LA DOPAMINE AYANT UN FRAGMENT BICYCLO
  申请人：INDIVIOR UK LTD

  公开号：WO2017021920A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  The disclosure provides compounds having formula (I), wherein the substituents are as defined herein. The compounds are useful for modulating the dopamine D3 receptor and for treating conditions associated therewith, such as addictions, drug dependency, and psychiatric conditions.

  该披露提供了具有化学式（I）的化合物，其中取代基如本文所定义。这些化合物可用于调节多巴胺D3受体，并用于治疗与之相关的疾病，如成瘾、药物依赖和精神疾病。
• [EN] AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOQUINAZOLINE ET LEURS SELS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2013071697A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention relates to the field of medicine. Provided herein are aminoquinazoline derivatives, their salts and pharmaceutical formulations useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter-and/or intra-cellular signaling. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the aminoquinazoline compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物、其盐和药物配方，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，以及调节细胞间和/或细胞内信号传导。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及使用这些组合物治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病的方法。
• AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20140228361A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention relates to the field of medicine. Provided herein are aminoquinazoline derivatives, their salts and pharmaceutical formulations useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter- and/or intra-cellular signaling. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the aminoquinazoline compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物，其盐和药物配方在调节蛋白酪氨酸激酶活性以及调节细胞间和/或细胞内信号传导方面具有用处。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。
• Substituted hexahydropyrrolo[3,4-b]pyrroles and hexahydrocyclopenta[c]pyrroles as dopamine receptor modulators
  申请人：INDIVIOR UK LIMITED

  公开号：US10273244B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  The disclosure provides compounds having formula (I), wherein the substituents are as defined herein. The compounds are useful for modulating the dopamine D3 receptor and for treating conditions associated therewith, such as addictions, drug dependency, and psychiatric conditions.

  本公开提供了具有式（I）的化合物，其中取代基如本文所定义。这些化合物可用于调节多巴胺 D3 受体和治疗与之相关的疾病，如成瘾、药物依赖和精神疾病。
• Substituted 3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptanes
  申请人：INDIVIOR UK LIMITED

  公开号：US10584135B2

  公开（公告）日：2020-03-10

  The disclosure provides compounds having formula (I), where the substituents are as defined herein. The compounds are useful for modulating the dopamine D3 receptor and for treating conditions associated therewith, such as addictions, drug dependency, and psychiatric conditions.

  本公开提供了具有式 (I) 的化合物，其中的取代基如本文所定义。 这些化合物可用于调节多巴胺 D3 受体和治疗与之相关的疾病，如成瘾、药物依赖和精神疾病。