4-10-methylpteroyl)amino>butyric acid | 68352-96-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-10-methylpteroyl)amino>butyric acid
• 英文别名: 4-{4-[(2,4-diamino-pteridin-6-ylmethyl)-methyl-amino]-benzoylamino}-butyric acid；Butyric acid, 4-(p-(((2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl)methylamino)benzamido)-；4-[[4-[(2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl-methylamino]benzoyl]amino]butanoic acid
• CAS: 68352-96-5
• 化学式: C₁₉H₂₂N₈O₃
• 分子量: 410.435
• InChiKey: LHEGWARMFBUJMD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.444±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  173
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-10-methylpteroyl)amino>butyric acid 、 N-(trimethylsilyl)-L-glutamic acid bis(trimethylsilyl)ester 在 三乙胺 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 生成 N-<4-10-methylpteroyl)amino>butyryl>-L-glutamic acid
  参考文献：
  名称：

  通过叶酰聚谷氨酸合成酶添加多摩尔谷氨酸的机制。

  摘要：

  已经研究了α-羧基在甲氨蝶呤（MeAPA-Glu）和甲氨蝶呤的γ-谷氨酸衍生物（MeAPA-Glu-Glu）在叶酰聚谷氨酸合成酶（FPGS）催化的反应中的作用。小鼠肝蛋白的（NH4）2SO4沉淀物中所含的FPGS种类相同的FPGS物质将MeAPA-Glu和MeAPA-Glu-Glu接受为底物，可以通过在两种底物的饱和浓度下缺乏产品形成的加性来判断。MeAPA-Gaba，一种缺乏α-羧基的MeAPA-Glu类似物，没有活性作为该酶的底物，MeAPA-Glu-Gaba，即缺乏末端谷氨酸的α-羧基的MeAPA-Glu-Glu的类似物。但是，MeAPA-Gaba-Glu是MeAPA-Glu-Glu的类似物，在第一个谷氨酸上没有α-羧基，FPGS的底物活性接近MeAPA-Glu-Glu。这些结果表明，α-羧基对于叶酰单谷氨酸以正确的取向结合至FPGS以进行催化是必不可少的。此外，叶酰低聚谷氨酸酯的末

  DOI：

  10.1021/jm00376a005
• 作为产物：
  描述：

  4-[N-(2,4-二氨基-6-蝶啶甲基)-N-甲氨基]苯甲酸半盐酸盐n水 、 4-氨基丁酸 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以49%的产率得到4-10-methylpteroyl)amino>butyric acid
  参考文献：
  名称：

  甲氨蝶呤半抗原和完全抗原及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了甲氨蝶呤半抗原衍生物和相应的完全抗原及其在甲氨蝶呤抗体制备和免疫法检测中的应用。所述甲氨蝶呤半抗原的结构如式2所示，而所述完全抗原的结构如式3所示。本发明还公开了用该完全抗原制备的抗甲氨蝶呤单克隆抗体，产生该单克隆抗体的杂交瘤细胞以及用于检测甲氨蝶呤的检测卡和检测试剂盒。本发明公开了检测甲氨蝶呤的ELISA法和荧光免疫层析法，其中荧光免疫层析发操作简单、检测时间短、成本低、特异性高、重复性好。式2式3。

  公开号：

  CN110357886B

文献信息

• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：M3 BIOTECHNOLOGY INC

  公开号：WO2017210489A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  The present technology relates to compounds, kits, compositions, and methods useful for the treatment of numerous pathologies including dementia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, and other neurodegenerative diseases, spinal cord injury, traumatic brain injury, diabetes and metabolic syndrome, defective wound healing, and/or sensorineural hearing and vision loss.

  当前技术涉及化合物、试剂盒、组合物以及用于治疗多种病理状况的方法，包括痴呆症、阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症以及其他神经退行性疾病，脊髓损伤、创伤性脑损伤、糖尿病和代谢综合征、伤口愈合缺陷以及/或感音神经性听力和视力损失。
• [EN] TELODENDRIMERS WITH RIBOFLAVIN MOIETIES AND NANOCARRIERS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] TÉLODENDRIMÈRES À FRACTIONS DE RIBOFLAVINE ET NANOVECTEURS ET LEURS PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION
  申请人：UNIV NEW YORK STATE RES FOUND

  公开号：WO2018136778A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Provided herein are compositions and nanocarriers comprising linear-dendritic telodendrimers (TD) containing riboflavin. The nanocarriers and compositions have desirable loading properties and stabilized structure and can be used for efficient in vivo delivery.

  本文提供了包含核黄素的线性-树枝状端基聚合物（TD）的组合物和纳米载体。这些纳米载体和组合物具有理想的装载性能和稳定的结构，并可用于有效的体内输送。
• SUBSTITUTED 4-AMINOISOINDOLINE-1,3-DIONE COMPOUNDS AND SECOND ACTIVE AGENTS FOR COMBINED USE
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US20210113576A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  Provided herein are methods of using (S)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-fluoro-4-((3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl)benzyl)amino)isoindoline-1,3-dione, or an enantiomer, mixture of enantiomers, tautomer, isotopolog, or pharmaceutically acceptable salt thereof, in combination with a second active agent for treating, preventing or managing hematological malignancies. The second active agent is one or more of an HDAC inhibitor, a BCL2 inhibitor, a BTK inhibitor, an mTOR inhibitor, a PI3K inhibitor, a PKCβ inhibitor, a SYK inhibitor, a JAK2 inhibitor, an Aurora kinase inhibitor, an EZH2 inhibitor, a BET inhibitor, a hypomethylating agent, a DOT1L inhibitor, a HAT inhibitor, a WDR5 inhibitor, a DNMT1 inhibitor, an LSD-1 inhibitor, a G9A inhibitor, a PRMT5 inhibitor, a BRD inhibitor, a SUV420H1/H2 inhibitor, a CARM1 inhibitor, a PLK1 inhibitor, an NEK2 inhibitor, an MEK inhibitor, a PHF19 inhibitor, a PIM inhibitor, an IGF-1R inhibitor, an XPO1 inhibitor, a BIRC5 inhibitor, or a chemotherapy.

  本文提供了使用(S)-2-(2,6-二酮哌啶-3-基)-4-((2-氟-4-((3-吗啡基氮杂环丙烷-1-基)甲基)苯甲基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮或其对映体、对映体混合物、互变异构体、同位素拓扑异构体或其药学上可接受的盐，与第二种活性剂联合治疗、预防或管理血液恶性肿瘤的方法。第二种活性剂是HDAC抑制剂、BCL2抑制剂、BTK抑制剂、MTOR抑制剂、PI3K抑制剂、PKCβ抑制剂、SYK抑制剂、JAK2抑制剂、极化分裂素激酶抑制剂、EZH2抑制剂、BET抑制剂、去甲基化剂、DOT1L抑制剂、HAT抑制剂、WDR5抑制剂、DNMT1抑制剂、LSD-1抑制剂、G9A抑制剂、PRMT5抑制剂、BRD抑制剂、SUV420H1/H2抑制剂、CARM1抑制剂、PLK1抑制剂、NEK2抑制剂、MEK抑制剂、PHF19抑制剂、PIM抑制剂、IGF-1R抑制剂、XPO1抑制剂、BIRC5抑制剂或化疗药物之一。
• METHODS FOR TREATING A HEMATOLOGICAL CANCER AND THE USE OF COMPANION BIOMARKERS FOR 2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)-4-((2-FLUORO-4-((3-MORPHOLINOAZETIDIN-1-YL)METHYL)BENZYL)AMINO)ISOINDOLINE-1,3-DIONE
  申请人：CELGENE CORPORATION

  公开号：US20210116454A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  A method of identifying a subject having a hematological cancer who is likely to be responsive to a treatment compound, comprising administering the treatment compound to the subject having the hematological cancer; obtaining a sample from the subject; determining the level of a biomarker in the sample from the subject; and diagnosing the subject as being likely to be responsive to the treatment compound if the level of the biomarker in the sample of the subject changes as compared to a reference level of the biomarker; wherein the treatment compound is Compound 1, Compound 2, or Compound 3.

  一种识别可能对治疗化合物有反应的血液肿瘤患者的方法，包括给患有血液肿瘤的受试者注射治疗化合物，从受试者获取样本，测定样本中生物标志物的水平，并在与生物标志物的参考水平相比，如果受试者样本中生物标志物的水平发生变化，则诊断受试者可能对治疗化合物有反应；其中，治疗化合物是化合物1、化合物2或化合物3。
• Folate receptor binding conjugates of antifolates
  申请人：Purdue Research Foundation

  公开号：US11219622B2

  公开（公告）日：2022-01-11

  Conjugates of antifolates, releasable linkers, and drugs, and pharmaceutical compositions containing them are described. The conjugates are useful for treating diseases arising from pathogenic cell populations. Methods for treating such diseases are also described.

  本文描述了抗醇酸盐、可释放连接体和药物的共轭物，以及含有这些共轭物的药物组合物。这些共轭物可用于治疗由致病细胞群引起的疾病。还介绍了治疗此类疾病的方法。