filipin | 11078-21-0

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酯类和类似物
• 英文名称: filipin
• 英文别名: filipin III；Filipin III from Streptomyces filipinensis；(17E,19E,21E,23E,25E)-4,6,8,10,12,14,16,27-octahydroxy-3-(1-hydroxyhexyl)-17,28-dimethyl-1-oxacyclooctacosa-17,19,21,23,25-pentaen-2-one
• CAS: 11078-21-0
• 化学式: C₃₅H₅₈O₁₁
• 分子量: 654.839
• InChiKey: IMQSIXYSKPIGPD-ZPXVTHDFSA-N

物化性质

• 熔点：
  195-205°
• 比旋光度：
  D22 -148.3° (c = 0.89 in methanol)
• 溶解度：
  溶于甲醇，溶解度为10mg/mL，透明，深黄色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  208
• 氢给体数：
  9
• 氢受体数：
  11

安全信息

• 危险品标志：
  Xn,Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

用途

非律平是一种由相关化合物混合而成的抗真菌抗生素，自然界中称为非律平复合物（非律平I-IV），是由非律平链霉菌、阿维链霉菌和米哈拉链霉菌产生的28元环戊烯大环内酯类物质。磷脂与膜固醇相互作用，引起膜结构的改变。其中，非律平III是非律平的主要成分。

生物活性

Filipin 也是一种28-元环五烯大环内酯类抗真菌抗生素，在自然界中被称为 Filipin complex (Filipins I-IV)，由 S. filipinensis、S. avermitilis 和 S. miharaensis 产生。它能够与膜甾醇相互作用，导致膜结构的改变。Filipin III 是 Filipin 的主要成分。

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TARGETING HSP90<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE CIBLAGE DE HSP90
  申请人：UNIV DUKE

  公开号：WO2017184956A1

  公开（公告）日：2017-10-26

  Described herein are compounds that may selectively bind to Hsp90, methods of using the compounds, and kits including the compounds. The compounds may allow for selective detection of Hsp90 in a sample.

  本发明描述了可能选择性地与Hsp90结合的化合物，使用这些化合物的方法，以及包括这些化合物的试剂盒。这些化合物可能允许在样本中选择性地检测Hsp90。
• [EN] PHOSPHOLIPID-FLAVAGLINE CONJUGATES AND METHODS OF USING THE SAME FOR TARGETED CANCER THERAPY<br/>[FR] CONJUGUÉS PHOSPHOLIPIDE-FLAVAGLINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI POUR UNE THÉRAPIE ANTICANCÉREUSE CIBLÉE
  申请人：CELLECTAR BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2021072300A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Disclosed herein are phospholipid ether (PLE) molecules. Further provided are phospholipid-flavagline conjugates. The phospholipid-flavagline conjugate may include a PLE conjugated to a flavagline via a linker. Further provided herein are methods of treating cancer in a subject and methods of targeting a drug to a tumor or cancer cell in a subject.

  本文披露了磷脂醚（PLE）分子。进一步提供了磷脂醚-黄樟素共轭物。磷脂醚-黄樟素共轭物可能包括通过连接剂将PLE与黄樟素共轭的结构。本文还提供了在受试者中治疗癌症的方法以及将药物靶向肿瘤或癌细胞的方法。
• [EN] THERAPEUTICS TARGETING MUTANT ADENOMATOUS POLYPOSIS COLI (APC) FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] AGENTS THÉRAPEUTIQUES CIBLANT LA POLYPOSE ADÉNOMATEUSE COLIQUE (APC) MUTANTE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2020117972A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  The present disclosure reports an extensive medicinal chemistry evaluation of a large collection of Truncating APC-Selective Inhibitor (TASIN) compounds. The compounds were evaluated for activity against a series of colon cancer cell lines with and without truncating APC-mutations, as well as in an isogenic cell line pair reporting on the status of APC- dependent selectivity. A number of very potent and selective compounds were identified, including compounds with good metabolic stability and PK properties. The small molecules reported herein thus represent a first-in-class genotype-selective series that specifically target ape mutations present in the vast majority of CRC patients, and therefore serves as a translational platform towards a potential targeted therapy for colon cancer.

  本披露报告了对大量截断APC-选择性抑制剂（TASIN）化合物的广泛药物化学评估。这些化合物针对一系列结肠癌细胞系进行了活性评估，包括具有截断APC突变和不具有截断APC突变的细胞系，以及在报告APC依赖性选择性状况的同源细胞系对。鉴定了一些非常有效和选择性的化合物，包括具有良好代谢稳定性和药代动力学性质的化合物。因此，本文报道的小分子代表了一种首创的基因型选择性系列，专门针对存在于绝大多数结直肠癌患者中的猿类突变，因此可作为一个转化平台，朝着结肠癌的潜在靶向治疗迈进。
• LANTHANIDE COMPLEXES COMPRISING DENDRIMERS
  申请人：UNIVERSITE D'ORLEANS

  公开号：US20190352511A1

  公开（公告）日：2019-11-21

  The present invention relates to a complex comprising at least one dendrimer and at least one lanthanide, wherein the dendrimer comprises a unit of formula (I) below: in which: C 1 is a valence group 4 of formula >N—CH 2 —CH 2 —N<; A 1 , A 2 and A 3 are groups of formula —(CH 2 ) 2 —C(O)—NH—(CH 2 ) 2 —; the unit of formula (I) being connected covalently to at least one antenna which absorbs at a wavelength ranging from 500 nm to 900 nm.

  本发明涉及一种至少包括一种树状聚合物和至少一种镧系元素的复合物，其中该树状聚合物包括下面的式(I)的一个单元：其中：C1是一个价态为4的基团，具有式>N—CH2— —N<；A1、A2和A3是具有式—( )2—C(O)—NH—( )2—的基团；式(I)的单元与至少一个在500纳米到900纳米范围内吸收的天线共价连接。
• [EN] LIGHT TRIGGERABLE GENE EDITING FORMULATION, IN VIVO EDITING METHOD, AND USES THEREOF<br/>[FR] FORMULATION D'ÉDITION GÉNOMIQUE POUVANT ÊTRE DÉCLENCHÉE PAR LA LUMIÈRE, PROCÉDÉ D'ÉDITION IN VIVO ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV DE COIMBRA

  公开号：WO2020234832A1

  公开（公告）日：2020-11-26

  The disclosure comprises a formulation comprising a gene edition enzyme, upconversion nanoparticles, which convert near-infrared light into visible light; at least one photo-cleavable linker and immobilized hydroxychloroquine at the surface of the upconversion nanoparticles for intracellular delivery. Additionally the disclosure encompasses a method for in vivo gene edition comprising the steps of administration of the formulation of the present disclosure in deep brain areas, in particular subventricular zone and ventral tegmental area of the brain, brain tissue exposure to a continuous-wave near-infrared laser, an incubation period and identification of an identifiable signal of recombination.

  该披露包括：包含基因编辑酶、上转换纳米颗粒（将近红外光转换为可见光）、至少一种光解链连接剂和固定的羟氯喹在上转换纳米颗粒表面以用于细胞内传递的配方。此外，该披露还涵盖了一种体内基因编辑方法，包括以下步骤：在深脑区域，特别是脑室下区和脑的腹侧被脑区域，给予本披露的配方；脑组织暴露于连续波近红外激光，孵育期间和识别重组的可识别信号。