(1R,2S)-1-amino-6-methoxy-indan-2-ol | 831191-90-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (1R,2S)-1-amino-6-methoxy-indan-2-ol
• 英文别名: (1R,2S)-1-amino-6-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol
• CAS: 831191-90-3
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₂
• 分子量: 179.219
• InChiKey: QNHXWMIKFFEMIJ-VHSXEESVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2922509090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三氟乙酸乙酯 、 (1R,2S)-1-amino-6-methoxy-indan-2-ol 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 2,2,2-trifluoro-N-((1R,2S)-2-hydroxy-6-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  DIAMINOPROPANE DERIVED MACROCYCLES AS INHIBITORS OF BETA AMYLOID PRODUCTION

  摘要：

  提供一系列宏环脂肪二胺丙烷化合物的化学式（I）或其立体异构体；或其药用盐， 其中R1，R2，R3，m，n，W，X，Y，Z和L如本文所定义，它们的药物组合物和使用方法。这些新化合物抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地说，抑制Aβ-肽的产生。本公开涉及对治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，如阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样活性影响的疾病。

  公开号：

  US20080194535A1
• 作为产物：
  描述：

  6-methoxyindan-1-ol 在 sodium hypochlorite 、 4-苯基吡啶-N-氧化物 、 R,R-Jacobsen's catalyst 、 三氟甲磺酸 、 对甲苯磺酸 、 乙腈 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 (1R,2S)-1-amino-6-methoxy-indan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  用于药物发现的手性构件的合成。

  摘要：

  在过去的十年中，全球药品的销售额出现了显着增长，但更重要的是，单一对映异构体药物的销售额出现了急剧增长。由于不断提高药物功效，制药行业对手性中间体和研究试剂的需求不断增长。这反过来又会影响参与临床前发现工作的研究人员。除了传统的手性池和外消旋体拆分作为手性结构单元的来源之外，还开发了许多新的合成方法，包括各种各样的催化反应，这有助于生产用于临床试验的复杂手性候选药物。最雄心勃勃的技术是使用手性金属催化剂和相关化学从非手性起始材料合成同手性化合物。介绍了利用不对称氢化和不对称环氧化从非手性材料合成手性结构单元的例子。

  DOI：

  10.3390/90600405

文献信息

• Diaminopropane derived macrocycles as inhibitors of β amyloid production
  申请人：Bristol-Meyers Squibb Company

  公开号：US07772221B2

  公开（公告）日：2010-08-10

  There is provided a series of macrocyclic diaminopropanes of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, m, n, W, X, Y, Z and L as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供了一系列的宏环二胺丙烷化合物，其化学式为(I)或其立体异构体，或其药学上可接受的盐。其中，R1、R2、R3、m、n、W、X、Y、Z和L的定义如本文所述，以及它们的药物组合物和使用方法。这些新颖化合物能够抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白(APP)的加工作用，更具体地抑制Aβ肽的产生。本发明涉及在治疗与β-淀粉样蛋白产生有关的神经系统疾病，如阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样蛋白活性影响的疾病中有用的化合物。
• US7772221B2
  申请人：——

  公开号：US7772221B2

  公开（公告）日：2010-08-10
• DIAMINOPROPANE DERIVED MACROCYCLES AS INHIBITORS OF BETA AMYLOID PRODUCTION
  申请人：Marcin Lawrence R.

  公开号：US20080194535A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  There is provided a series of macrocyclic diaminopropanes of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , m, n, W, X, Y, Z and L as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供一系列宏环脂肪二胺丙烷化合物的化学式（I）或其立体异构体；或其药用盐， 其中R1，R2，R3，m，n，W，X，Y，Z和L如本文所定义，它们的药物组合物和使用方法。这些新化合物抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地说，抑制Aβ-肽的产生。本公开涉及对治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，如阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样活性影响的疾病。
• Synthesis of Chiral Building Blocks for Use in Drug Discovery
  作者：Sharon Marino、Danuta Stachurska-Buczek、Daniel Huggins、Beata Krywult、Craig Sheehan、Thao Nguyen、Neil Choi、Jack Parsons、Peter Griffiths、Ian James、Andrew Bray、Jonathan White、Rustum Boyce

  DOI：10.3390/90600405

  日期：——

  in the sales of pharmaceutical drugs worldwide, but more importantly there has been a dramatic growth in the sales of single enantiomer drugs. The pharmaceutical industry has a rising demand for chiral intermediates and research reagents because of the continuing imperative to improve drug efficacy. This in turn impacts on researchers involved in preclinical discovery work. Besides traditional chiral

  在过去的十年中，全球药品的销售额出现了显着增长，但更重要的是，单一对映异构体药物的销售额出现了急剧增长。由于不断提高药物功效，制药行业对手性中间体和研究试剂的需求不断增长。这反过来又会影响参与临床前发现工作的研究人员。除了传统的手性池和外消旋体拆分作为手性结构单元的来源之外，还开发了许多新的合成方法，包括各种各样的催化反应，这有助于生产用于临床试验的复杂手性候选药物。最雄心勃勃的技术是使用手性金属催化剂和相关化学从非手性起始材料合成同手性化合物。介绍了利用不对称氢化和不对称环氧化从非手性材料合成手性结构单元的例子。