3,3-dimethylbutyric acid 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester | 61300-35-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 3,3-dimethylbutyric acid 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester
• 英文别名: 1-[(3,3-Dimethylbutanoyl)oxy]pyrrolidine-2,5-dione；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3,3-dimethylbutanoate
• CAS: 61300-35-4
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₄
• mdl: MFCD22193854
• 分子量: 213.233
• InChiKey: KGJTVSIAGUGRMU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  289.2±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.18±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  63.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-aminoethyl α-D-galactopyranosyl-(1->4)-β-D-galactopyranosyl-(1->4)-β-D-glucopyranoside 、 3,3-dimethylbutyric acid 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester 以 吡啶 为溶剂， 反应 12.0h， 以60%的产率得到2-(t-butylacetamido)ethyl (α-D-galactopyranosyl)-(1->4)-(β-D-galactopyranosyl)-(1->4)-β-D-glucopyranoside
  参考文献：
  名称：

  globotriosylceramide的一些糖苷配基类似物的合成

  摘要：

  通过将合适的官能化的醇与过乙酰化的球三糖三氯乙酰亚胺酸酯进行糖基化反应，合成七种globotriosylceramide的糖苷配基类似物，然后进一步转化糖苷配基并去除保护基。

  DOI：

  10.1016/s0008-6215(99)00230-x
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 3,3-二甲基-1-丁酸 在 1,2-二氯乙烷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3,3-dimethylbutyric acid 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester
  参考文献：
  名称：

  2,3,4-取代的恶唑烷类新型聚焦文库对癌细胞系具有抗增殖活性的设计，合成及构效关系研究

  摘要：

  在本工作中，我们描述了30种新颖的恶唑烷的聚焦文库的合成和抗增殖评价，这些新恶唑烷通过修饰N-取代基，通过环变异，通过烷基变异或通过结构扩展来设计。注意到氨基甲酸酯基团和N，O-氨基基团对于活性是必不可少的。通常，不容许用吡啶基取代苯环。然而，在第一苯环的3-或4-位引入具有适当间隔基的第二苯环通常会增强细胞毒性。在所有制备的化合物中，有24种是最有效的化合物，在五种癌细胞系中有四种具有活性，并且分别比针对HL60和JURKAT细胞的先导化合物强5倍和10倍。此外，它还显示了对铅具有抗性的MCF-7和HCT-116细胞的相关活性。此外，有24种抗VERO的抗增殖活性很小，表明对正常细胞的毒性较低。因此，该化合物具有被开发为抗癌剂的潜力。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2017.06.022
• 作为试剂：
  描述：

  (2-溴乙炔基)三异丙基硅烷 在 乙二醇二甲醚溴化镍 、 锰 、 4,4'-二叔丁基-2,2'-二吡啶 、 lithium bromide 、 3,3-dimethylbutyric acid 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 以40%的产率得到1,4-bis(triisopropylsilyl)-1,3-butadiyne
  参考文献：
  名称：

  N-羟基邻苯二甲酰亚胺酯与溴代炔的还原脱羧烷基化

  摘要：

  提出了一种通过镍催化 N-羟基邻苯二甲酰亚胺酯和溴代炔的脱羧偶联合成末端和内部炔烃的新方法。这种还原性交叉亲电试剂偶联首次使用 C(sp)−X 亲电试剂，并且似乎是通过炔基镍中间体进行的。无需光催化剂、光或强氧化剂即可获得内部炔烃产物，收率为 41-95%。该反应显示出广泛的羧酸和炔烃偶联伙伴，并且可以耐受一系列官能团，包括氨基甲酸酯NH、卤素、腈、烯烃、酮和酯部分。机理研究表明，该过程不涉及炔基锰试剂，而是通过镍介导的键形成进行。

  DOI：

  10.1002/anie.201706781

文献信息

• A copper-catalysed amidation of aldehydes via N-hydroxysuccinimide ester formation
  作者：Monica Pilo、Andrea Porcheddu、Lidia De Luca

  DOI：10.1039/c3ob41440j

  日期：——

  A copper-catalysed oxidative amidation of aldehydes via N-hydroxysuccinimide ester formation is reported. The methodology employed to prepare amides directly from aldehydes has a very wide scope, is high yielding, and does not need dry conditions. This cross-coupling reaction appears to be simple and makes use of cheap, abundant and easily available reagents.

  据报道通过N-羟基琥珀酰亚胺酯形成的铜催化的醛的氧化酰胺化。直接从醛制备酰胺的方法学范围很广，产率高，并且不需要干燥条件。这种交叉偶联反应看起来很简单，并利用了廉价，丰富和容易获得的试剂。
• DENDRITIC POLYETHYLENE GLYCOL DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF
  申请人：JENKEM TECHNOLOGY CO., LTD. (TIANJIN)

  公开号：US20200131107A1

  公开（公告）日：2020-04-30

  The disclosure discloses a dendritic polyethylene glycol derivative and a preparation method and an application thereof. The dendritic polyethylene glycol derivative has a structure of formula (I), has multiple end functional groups, has a stronger water solubility in comparison with linear-chain polyethylene glycol, and can solve a problem of insufficient water solubility due to the increase of load when modifying an insoluble drug by the polyethylene glycol. The preparation method of the dendritic polyethylene glycol derivative provided by the disclosure has mild reaction conditions, is green and environmentally friendly, is low in cost, and is easy to implement industrialization.

  该披露揭示了一种树枝状聚乙二醇衍生物及其制备方法和应用。该树枝状聚乙二醇衍生物具有式（I）的结构，具有多个末端官能团，在与线性链聚乙二醇相比具有更强的水溶性，并且可以解决由于通过聚乙二醇对不溶性药物进行修饰时载荷增加而导致水溶性不足的问题。该披露提供的树枝状聚乙二醇衍生物的制备方法具有温和的反应条件，绿色环保，成本低，易于实现工业化。
• CATIONIC STEROIDAL ANTIMICROBIAL COMPOUNDS
  申请人：Savage Paul B.

  公开号：US20150239928A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Disclosed herein are cationic steroidal antimicrobials (“CSAs” or “ceragenins”) and methods of making the same. Particularly advantageous methods are identified for the synthesis of CSAs. CSAs may be formulated for treating subjects with ailments responsive to CSAs, including but not limited to treating bacterial infections. Accordingly, some embodiments include formulations and methods of administering CSAs.

  本文揭示了阳离子类固醇抗微生物剂（“CSAs”或“ceragenins”）及其制备方法。特别有利的方法被确定用于合成CSAs。CSAs可以制成用于治疗对CSAs有响应的疾病的受试者，包括但不限于治疗细菌感染。因此，一些实施例包括CSAs的配方和给药方法。
• Cationic steroidal antimicrobial compounds
  申请人：Savage Paul B.

  公开号：US10626139B2

  公开（公告）日：2020-04-21

  Disclosed herein are cationic steroidal antimicrobials (“CSAs” or “ceragenins”) and methods of making the same. Particularly advantageous methods are identified for the synthesis of CSAs. CSAs may be formulated for treating subjects with ailments responsive to CSAs, including but not limited to treating bacterial infections. Accordingly, some embodiments include formulations and methods of administering CSAs.

  本文公开了阳离子甾体抗菌素（"CSA "或 "ceragenins"）及其制造方法。本文确定了合成 CSA 的特别有利的方法。CSA可用于治疗对CSA有反应的疾病，包括但不限于治疗细菌感染。因此，一些实施方案包括施用CSA的制剂和方法。
• Additive able to provide underwater adhesion
  申请人：BAXTER INTERNATIONAL INC.

  公开号：US10912859B2

  公开（公告）日：2021-02-09

  Compositions and methods for sealing tissue of a patient in a wet environment are disclosed.

  本发明公开了在潮湿环境中密封患者组织的组合物和方法。