N-(5-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-2-chloropyridin-3-yl)-2,4-dimethylthiazole-5-sulfonamide | 887309-76-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N-(5-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-2-chloropyridin-3-yl)-2,4-dimethylthiazole-5-sulfonamide
• 英文别名: N-[5-(2-amino-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)-2-chloropyridin-3-yl]-2,4-dimethylthiazole-5-sulfonamide；N-[5-(2-amino-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)-2-chloropyridin-3-yl]-2,4-dimethyl-1,3-thiazole-5-sulfonamide
• CAS: 887309-76-4
• 化学式: C₁₄H₁₄ClN₅O₂S₃
• 分子量: 415.948
• InChiKey: RKQUMNIQJQCUPT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  176
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-2-chloropyridin-3-yl)-2,4-dimethylthiazole-5-sulfonamide 、 三甲基硅基异氰酸酯 在 resultant mixture 、 silica 、 乙腈 、 水 、 乙醚 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 18.0h， 以There was thus obtained the title compound as a solid (16 mg)的产率得到N-[2-chloro-5-(2-ureido-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)pyridin-3-yl]-2,4-dimethyl-1,3-thiazole-5-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  5-Heteroaryl Thiazoles And Their Use As PI3K Inhibitors

  摘要：

  本发明提供式(I)的噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2和R3如说明书中所定义；一种制备它们的方法；含有它们的制药组合物；以及它们在治疗中的用途，例如用于治疗由PI3K酶和/或mTOR激酶介导的疾病。

  公开号：

  US20080132502A1
• 作为产物：
  描述：

  N-{5-[6-chloro-5-(2,4-dimethyl-1,3-thiazol-5-ylsulfonamido)pyridin-3-yl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl}acetamide 、 盐酸 生成 N-(5-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-2-chloropyridin-3-yl)-2,4-dimethylthiazole-5-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  5-Heteroaryl Thiazoles And Their Use As PI3K Inhibitors

  摘要：

  本发明提供式(I)的噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2和R3如说明书中所定义；一种制备它们的方法；含有它们的制药组合物；以及它们在治疗中的用途，例如用于治疗由PI3K酶和/或mTOR激酶介导的疾病。

  公开号：

  US20080132502A1

文献信息

• 5-heteroaryl thiazoles and their use as PI3K inhibitors
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07868188B2

  公开（公告）日：2011-01-11

  The invention provides thiazole derivatives of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof in which Ring A, R1, R2 and R3 are as defined in the specification; a processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and their use in therapy, for example in the treatment of disease mediated by a PI3K enzyme and/or a mTOR kinase.

  本发明提供了式(I)的噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2和R3如规范中所定义；它们的制备方法；含有它们的药物组合物；以及它们在治疗中的用途，例如用于治疗由PI3K酶和/或mTOR激酶介导的疾病。
• WO2006/51270
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• 5-HETEROARYL THIAZOLES AND THEIR USE AS PI3K INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1841763B1

  公开（公告）日：2010-06-30
• US7868188B2
  申请人：——

  公开号：US7868188B2

  公开（公告）日：2011-01-11