2,3-dimethyl-6-aminoindole | 61698-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2,3-dimethyl-6-aminoindole
• 英文别名: 2,3-dimethyl-1H-indol-6-amine；6-amino-2,3-dimethylindole；2,3-dimethyl-indol-6-ylamine；2,3-Dimethyl-indol-6-ylamin；1H-Indol-6-amine, 2,3-dimethyl-
• CAS: 61698-44-0
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂
• 分子量: 160.219
• InChiKey: YPDHDSNSNZOPLI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  117-118 °C(Solv: benzene (71-43-2))
• 沸点：
  368.3±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.172±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  41.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-dimethyl-6-aminoindole 生成 (E)-4-[(2,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)amino]pent-3-en-2-one
  参考文献：
  名称：

  KOST A. N.; YAMASHKIN S. A.; YUDIN L. G., XIMIYA GETEROTSIKL. SOEDIN., 1977, HO 6, 770-776

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二甲基-6-硝基-1H-吲哚 在 盐酸 、 溶剂黄146 、 tin(ll) chloride 作用下， 生成 2,3-dimethyl-6-aminoindole
  参考文献：
  名称：

  6-Amino-2,3-dimethylindole

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01135a504

文献信息

• [EN] 5-SULFAMOYL-2-HYDROXYBENZAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-SULFAMOYL-2-HYDROXYBENZAMIDE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2017153952A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The invention is directed to substituted salicylamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (I): wherein R, R1 and R2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the invention are inhibitors of CD73 and can be useful in the treatment of cancer, pre-cancerous syndromes and diseases associated with CD73 inhibition, such as AIDS, the treatment of HIV, autoimmune diseases, infections, atherosclerosis, and ischemia–reperfusion injury. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting CD73 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  本发明涉及取代水杨酰胺衍生物。具体而言，本发明涉及根据公式(I)的化合物：其中R、R1和R2如本文所述，或其药用可接受的盐。本发明的化合物是CD73的抑制剂，可用于治疗癌症、前癌症综合症以及与CD73抑制相关的疾病，例如艾滋病、治疗HIV、自身免疫疾病、感染、动脉粥样硬化和缺血再灌注损伤。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制CD73活性和治疗与之相关的疾病的方法。
• Procédés de teinture des fibres kératiniques avec des amino indoles, compositions et dispositifs de mise en oeuvre
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP0425345A1

  公开（公告）日：1991-05-02

  Procédé de teinture des fibres kératiniques, en particulier des fibres kératiniques humaines, telles que les cheveux, caractérisé par le fait que l'on applique sur ces fibres une composition (A) contenant dans un milieu approprié pour la teinture, au moins un amino indole, répondant à la formule : dans laquelle : R₁ et R₃, indépendamment l'un de l'autre, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C₁-C₄; R₂ désigne hydrogène ou un groupement alkyle en C₁-C₄, COOR′, R′ étant un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C₁-C₄; R₄ représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C₁-C₄, hydroxyalkyle en C₁-C₄, polyhydroxyalkyle en C₂-C₄; Z₁ représente un atome d'hydrogène ou d'halogène, ou un groupement alkyle ou OR; R étant un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C₁-C₄; Z₂ représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C₁-C₄; et ses sels, la couleur étant révélée à l'aide d'un système oxydant.

  用于角蛋白纤维，特别是人类角蛋白纤维（如头发）染色的工艺，其特征在于：组合物（A）在适于染色的介质中，含有至少一种对应于......式的氨基吲哚： 其中 R₁ 和 R₃ 各自代表氢原子或 C₁-C₄ 烷基； R₂ 表示氢或 C₁-C₄ 烷基、COOR′，R′为氢原子或 C₁-C₄ 烷基； R₄ 是氢、C₁-C₄ 烷基、C₁-C₄ 羟烷基、C₂-C₄ 多羟烷基； Z₁ 代表氢原子或卤素原子，或烷基或 OR 基团； R 代表氢原子或 C₁-C₄ 烷基； Z₂ 代表氢原子或 C₁-C₄ 烷基； 及其盐类、 通过氧化系统显色。
• Procédé de teinture de fibres kératiniques avec un aminoindole associé à un dérivé quinonique
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP0460996A1

  公开（公告）日：1991-12-11

  Procédé de teinture des fibres kératiniques caractérisé par le fait que l'on applique sur ces fibres au moins une composition (A) contenant dans un milieu approprié pour la teinture au moins un aminoindole, l'application de la composition (A) étant précédée ou suivie par l'application d'une composition (B) contenant, dans un milieu approprié pour la teinture, au moins un dérivé quinonique choisi parmi les ortho- ou para-benzoquinones, les ortho- ou parabenzoquinones monoimines ou diimines, les 1,2- ou 1,4-naphtoquinones, les ortho- ou para-benzoquinones sulfonimides, les α, ω-alkylène bis-1,4-benzoquinones ou les 1,2- ou 1,4-naphtoquinones monoimines ou diimines, les aminoindoles et les dérivés quinoniques étant choisis de façon à ce que la différence de potentiel d'oxydoréduction ΔE entre le potentiel d'oxydoréduction Ei des aminoindoles déterminé à pH 7 en milieu phosphate sur électrode de carbone vitreux par voltamétrie, et le potentiel d'oxydoréduction Eq du dérivé quinonique déterminé à pH 7 en milieu phosphate par polarographie sur électrode de mercure par rapport à l'électrode au calomel saturé soit telle que :Δ E = Ei-Eq ≦470 mV.

  对角蛋白纤维进行染色的工艺，其特征在于，在适合染色的介质中，将至少一种含有至少一种氨基吲哚的组合物（A）涂抹在这些纤维上，在涂抹组合物（A）之前或之后，涂抹一种组合物（B），该组合物（B）含有在适于染色的介质中，至少含有一种醌衍生物，该醌衍生物选自正对或对位苯醌、正对或对位苯醌单亚胺或二亚胺、1,2-或 1,4-萘醌、正对或对位苯醌磺酰亚胺、α、ω-亚烃双-1,4-苯醌或 1,2-或 1,4-萘醌单亚胺或二亚胺，氨基吲哚和醌衍生物的选择应使在 pH 值为 7 的磷酸盐介质中在玻璃碳电极上用伏安法测定的氨基吲哚的氧化还原电位 Ei 与氧化还原电位 Eq 之间的差值 ΔE、与在磷酸盐介质中 pH 值为 7 时在汞电极上通过极谱法测定的醌衍生物的氧化还原电位 Eq 相对于饱和甘汞电极之间的差值为 ：Δ E = Ei-Eq ≦470 mV。
• Procédé de teinture des fibres kératiniques, associant l'isatine ou ses dérivés à un amino indole ou une amino indoline, compositions mises en oeuvre
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP0497697A1

  公开（公告）日：1992-08-05

  L'invention concerne un procédé de teinture des fibres kératiniques, comprenant l'application simultanée ou séquentielle d'une composition (A) renfermant un composé de formule (I) : dans laquelle :    R₁ désigne hydrogène, alkyle, acétyle, benzoyle, phényle ou carboxyalyle en C₁-C₄;    R₂ et R₃ désignent hydrogène, alkyle, alcoxy, hydroxyalkyle, amino, halogène, nitro, alkylphényle, phényle, alkylamino, hydroxyalkylamino;    et une composition (B) renfermant au moins un composé de formule (II) : dans laquelle :    R₄ et R₆ désignent hydrogène, alkyle;    R₅ désigne hydrogène, alkyle, COOR' où R' est hydrogène ou alkyle;    Z₁ représente hydrogène, halogène, alkyle, alcoxy ou hydroxyle;    Z₂ représente hydrogène ou alkyle ou un composé de formule (III) : dans laquelle :    R₇ et R₈ désignent hydrogène ou alkyle;    X₁ et X₂ représentent hydrogène ou NH₂;    R₉ désigne hydrogène, alkyle, alcoxy;    ainsi que les compositions mises en oeuvre.

  本发明涉及一种角蛋白纤维染色工艺，包括同时或连续使用含有式（I）化合物的组合物（A）： 其中 ： R₁ 表示氢、烷基、乙酰基、苯甲酰基、苯基或 C₁-C₄ 羧烷基； R₂ 和 R₃ 表示氢、烷基、烷氧基、羟基烷基、氨基、卤素、硝基、烷基苯基、苯基、烷基氨基、羟基烷基氨基； 以及含有至少一种式 (II) 化合物的组合物 (B) ： 其中： R₄ 和 R₆ 表示氢、烷基； R₅ 表示氢、烷基、COOR'，其中 R' 是氢或烷基； Z₁ 表示氢、卤素、烷基、烷氧基或羟基； Z₂ 代表氢、烷基或式 (III) 化合物： 其中 ： R₇ 和 R₈ 表示氢或烷基； X₁ 和 X₂ 表示氢或 NH₂； R₉ 表示氢、烷基、烷氧基； 以及所使用的成分。
• Composition cosmétique contenant un mélange de nanopigments d'oxydes métalliques et de pigments mélaniques
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP0518773A1

  公开（公告）日：1992-12-16

  L'invention concerne une composition cosmétique comprenant, en mélange 0,10 à 15% en poids de nanopigments d'oxydes métalliques choisis parmi les oxydes de titane, de zinc, de cérium, de zirconium ou leurs mélanges, de diamètre moyen inférieur à 100 nm et 0,001 à 2% en poids de pigments mélaniques dérivés de sources naturelles ou synthétiques de diamètre moyen compris entre 10 et 20 000 nm, dans un support cosmétiquement acceptable. Cette composition est utile comme composition protectrice de l'épiderme humain ou des cheveux contre les rayons UV ou comme produit de maquillage.

  本发明涉及一种化妆品组合物，其混合物包括 0.10%至 15%（按重量计）的纳米金属氧化物颜料（选自钛、锌、铈和锆的氧化物或其混合物，平均直径小于 100 纳米），以及 0.001%至 2%（按重量计）的黑色素颜料（取自天然或合成来源，平均直径在 10 至 20 000 纳米之间），它们位于化妆品可接受的支持物中。 这种组合物可用作保护人体表皮或头发免受紫外线侵害的组合物，也可用作化妆产品。