6-(2-aminophenyl)hex-5-yn-1-ol | 908071-52-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 6-(2-aminophenyl)hex-5-yn-1-ol
• CAS: 908071-52-3
• 化学式: C₁₂H₁₅NO
• 分子量: 189.257
• InChiKey: BJNQLHSVILWGSJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(2-aminophenyl)hex-5-yn-1-ol 在 silver hexafluoroantimonate 、 copper diacetate 、 四氯苯醌 、 copper(II) sulfate 、 2-碘酰基苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 50.5h， 生成 9-tosyl-9H-carbazole
  参考文献：
  名称：

  银铜共催化级联分子内环化/脱亚磺酰胺/脱氢：一键合成取代咔唑†

  摘要：

  在此，报道了用于合成取代咔唑的银和铜共催化的级联分子内环化/脱亚磺酰胺/脱氢反应。该反应涉及新的C–C和C–N键的形成以及C–N键的裂解，从而以高收率提供了多种咔唑，并显示出良好的官能团耐受性。

  DOI：

  10.1039/c8cc03600d
• 作为产物：
  描述：

  5-己炔-1-醇 、 2-碘苯胺 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6-(2-aminophenyl)hex-5-yn-1-ol
  参考文献：
  名称：

  银铜共催化级联分子内环化/脱亚磺酰胺/脱氢：一键合成取代咔唑†

  摘要：

  在此，报道了用于合成取代咔唑的银和铜共催化的级联分子内环化/脱亚磺酰胺/脱氢反应。该反应涉及新的C–C和C–N键的形成以及C–N键的裂解，从而以高收率提供了多种咔唑，并显示出良好的官能团耐受性。

  DOI：

  10.1039/c8cc03600d

文献信息

• [EN] METABOLICALLY ROBUST ANALOGS OF CYP-EICOSANOIDS FOR THE TREATMENT OF CARDIAC DISEASE<br/>[FR] ANALOGUES ROBUSTES SUR LE PLAN MÉTABOLIQUE DES CYP-EICOSANOÏDES POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES CARDIAQUES
  申请人：OMEICOS THERAPEUTICS GMBH

  公开号：WO2017013265A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention relates to compounds according to general formula (I) which are metabolically robust analogues of bioactive lipid mediators derived from omega-3 polyunsaturated fatty acids (n-3 PUFAs).The present invention further relates to compositions containing one or more of these compounds and to the use of these compounds or compositions for the treatment or prevention of cardiovascular diseases.

  本发明涉及符合一般式（I）的化合物，这些化合物是从ω-3多不饱和脂肪酸（n-3 PUFAs）衍生的生物活性脂质介质的代谢稳健类似物。本发明还涉及含有这些化合物中的一个或多个的组合物，以及利用这些化合物或组合物治疗或预防心血管疾病。
• Sc(OTf)₃-Catalyzed Bicyclization of<i>o</i>-Alkynylanilines with Aldehydes: Ring-Fused 1,2-Dihydroquinolines
  作者：Can Zhu、Shengming Ma

  DOI：10.1002/anie.201406959

  日期：2014.12.1

  A Sc(OTf)3‐catalyzed cascade Prins‐type cyclization reaction of o‐alkynylanilines, bearing a hydroxy or amine functionality, with aldehydes affords 1,2‐dihydroquinoline derivatives having an extra fused ring efficiently under mild reaction conditions. It is interesting to observe the reversed reactivity in the highly selective formation of 1,2‐dihydroquinoline derivatives instead of the formation of

  带有羟基或胺官能团的邻炔基苯胺的Sc（OTf）3催化级联Prins型环化反应与醛可在温和的反应条件下有效地提供具有额外稠合环的1,2-二氢喹啉衍生物。有趣的是，在高选择性地形成1,2-二氢喹啉衍生物而不是通常偏爱的吲哚衍生物的过程中观察到逆反应性。
• [EN] ANALOGS OF CYP-EICOSANOIDS FOR USE IN TREATING OR PREVENTING A DISORDER ASSOCIATED WITH NEOVASCULARIZATION AND/OR INFLAMMATION<br/>[FR] ANALOGUES DE CYP-ÉICOSANOÏDES POUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT PROPHYLACTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE D'UN TROUBLE ASSOCIÉ À UNE NÉOVASCULARISATION ET/OU UNE INFLAMMATION
  申请人：OMEICOS THERAPEUTICS GMBH

  公开号：WO2017168007A1

  公开（公告）日：2017-10-05

  The present invention relates to compounds according to general formula (I) which are metabolically robust analogues of bioactive lipid mediators derived from omega-3 polyunsaturated fatty acids (n-3 PUFAs) for use in treating or reducing the risk of developing or preventing: (i) neovascularization and/or (ii) inflammatory disorder, in particular, ophthalmic disorders associated with neovascularization and/or inflammation.

  本发明涉及符合一般式(I)的化合物，这些化合物是从ω-3多不饱和脂肪酸(n-3 PUFAs)衍生的代谢稳健的生物活性脂质介质的类似物，用于治疗或减少发展或预防：(i) 新生血管生成和/或(ii) 炎症性疾病，特别是与新生血管生成和/或炎症相关的眼科疾病。
• PtO₂/PTSA system catalyzed regioselective hydration of internal arylalkynes bearing electron withdrawing groups
  作者：Hsin-Ping Lin、Nada Ibrahim、Olivier Provot、Mouad Alami、Abdallah Hamze

  DOI：10.1039/c8ra00564h

  日期：——

  A highly efficient PtO2/PTSA catalyst system for the hydration of a wide array of alkynes was developed. This method proved to be compatible with a large range of functional groups and the ketone products were obtained in high yields. The scope of this methodology was also extended to the synthesis of 3-aryl-isochromenones, -indoles and -benzofurans.

  开发了一种用于多种炔烃水合的高效 PtO 2 /PTSA 催化剂体系。证明该方法与大范围的官能团相容，并且以高产率获得酮产物。该方法的范围还扩展到 3-芳基-异色酮、-吲哚和-苯并呋喃的合成。
• Copper-catalyzed tandem reaction of 2-alkynylanilines with benzoquinones: efficient access to 3-indolylquinones
  作者：Raveendra Jillella、Chang Ho Oh

  DOI：10.1039/c8ra03712d

  日期：——

  A simple, mild, catalytic and efficient method for the straightforward synthesis of an interesting class of 2-aryl/alkyl-substituted-3-indolyl quinones in good to high yields is reported for the first time. This atom-efficient method proceeds via copper-catalyzed one-pot sequential intramolecular hydroamination (C–N bond formation) of 2-alkynylanilines followed by oxidative C–C coupling with benzoquinones

  首次报道了一种简单、温和、催化和有效的方法，用于直接合成一类有趣的 2-芳基/烷基取代的-3-吲哚基醌，且收率良好至高。这种原子效率高的方法通过铜催化的 2-炔基苯胺的一锅连续分子内氢胺化（C-N 键形成），然后与苯醌进行氧化 C-C 偶联来进行。