(R)-5-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)methyl)pyrrolidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-5-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)methyl)pyrrolidin-2-one
• 英文别名: (5R)-5-[(tert-butyldimethylsilyloxy)methyl]pyrrolidin-2-one；(5R)-5-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]pyrrolidin-2-one
• 化学式: C₁₁H₂₃NO₂Si
• 分子量: 229.395
• InChiKey: NUPOYZPOLQAMAK-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.29
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-5-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)methyl)pyrrolidin-2-one 在 sodium tetrahydroborate 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 S-(2-{(2R)-2-[(tert-butyldimethylsilyloxy)methyl]-5-oxo-1-pyrrolidinyl}ethyl)ethanethioate
  参考文献：
  名称：

  Discovery of an 8-Aza-5-thiaProstaglandin E1 Analog as a Highly Selective EP4 Receptor Agonist

  摘要：

  为了发现一种口服可用的EP4亚型选择性激动剂，合成并评估了一系列8-氮原子前列腺素E1（PGE1）类似物对PGE2受体亚型的亲和力。此外，还研究了这些化合物的结构-活性关系。在测试的化合物中，8-氮PGE1类似物6和8-氮-5-硫PGE1类似物12对EP4受体具有高效的亲和力、良好的功能活性和优异的亚型选择性。此外，这些类似物在人体肝微粒体中表现出良好的稳定性。因此，我们得出结论，这两系列的8-氮PGE1类似物可能是口服可用的EP4亚型选择性激动剂的有前景的化学先导物。

  DOI：

  10.1248/cpb.59.1494
• 作为产物：
  描述：

  D-焦谷氨酸 在 咪唑 、 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 92.0h， 生成 (R)-5-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)methyl)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Cytochalasans的合成方法Part9。导致细胞松弛素所有结构类型的通用概念†

  摘要：

  从D-谷氨酸（5）开始，通过17（方案1和2）合成了双环化合物4a和4b。用LiCuPh 2导致4g和4h的反应不成功。但治疗N-保护的模型的内酰胺19，21，和22与Li 2的Cu（CN）PH 2，得到氨基酮24，26，和27，分别为（方案3）。所需化合物23从得到20转换未受保护内酰胺的28，31，和32，得到苯基衍生物34以优良产率。酯35被转化为α-氨基-γ-氧代酸衍生物36。这种转化打开了对这类化合物的新颖途径。

  DOI：

  10.1002/hlca.19900730113

文献信息

• POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MUSCARINIC M2 RECEPTOR
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180297994A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The present application relates to positive allosteric modulators of the muscarinic M2 receptor, especially to novel 7-substituted 1-arylnaphthyridine-3-carboxamides, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular disorders and/or renal disorders.

  本申请涉及肌动蛋白M2受体的阳性变构调节剂，特别是新型的7-取代的1-芳基萘啶-3-羧酰胺，以及其制备方法，单独或组合使用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病和/或肾脏疾病。
• 퀴놀린계 화합물 및 이를 포함하는 선택적 안드로겐 수용체 효능제
  申请人：DONG-A ST CO., LTD. 동아에스티 주식회사(120130140418) Corp. No ▼ 110111-5079713BRN ▼204-86-40122

  公开号：KR20150123006A

  公开（公告）日：2015-11-03

  본 발명은 신규한 퀴놀린계 화합물, 상기 퀴놀린계 화합물을 함유하는 약학 조성물, 및 상기 퀴놀린계 화합물의 제조 방법에 관한 것이다. 상기 퀴놀린계 화합물은 안드로겐 수용체에 작용하여 안드로겐 수용체의 활성을 증가시켜 안드로겐 활성 증가로 인해 증상이 개선되거나 치료에 반응할 수 있는 질환 또는 상태, 예컨대 남성 및 여성에 있어서의 다양한 호르몬 관련 질환, 근 소모성 장애, 골다공증 등의 치료 및/또는 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.

  本发明涉及一种新型的喹诺啉化合物，包含该喹诺啉化合物的药物组合物，以及该喹诺啉化合物的制造方法。所述的喹诺啉化合物作用于肾上腺受体，增加肾上腺受体的活性，因此，由于肾上腺活性增加，能够改善或对响应于治疗的疾病或状态，例如男性和女性的各种激素相关疾病、肌肉消耗性疾病、骨质疏松症等作为治疗和/或预防剂的有用。
• [EN] LACTAM COMPOUNDS AS EP4 RECEPTOR-SELECTIVE AGONISTS FOR USE IN THE TREATMENT OF EP4-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS<br/>[FR] COMPOSÉS LACTAMES EN TANT QU'AGONISTES SÉLECTIFS DU RÉCEPTEUR EP4 POUR L'UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES ET D'ÉTATS À MÉDIATION PAR EP4
  申请人：CAYMAN CHEMICAL CO INC

  公开号：WO2014144610A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Disclosed herein are compounds of formula (I) wherein L1, L2, L3, R1, R4, R5, and R6 are as defined in the specification. Compounds of formula (I) are EP4 agonists useful in the treatment of glaucoma, osteoporosis, bone fracture, periodontal bone loss, orthopedic implant, alopecia, neuropathic pain, and related disorders. Pharmaceutical compositions and methods of treating conditions or disorders are also described.

  披露了公式(I)的化合物，其中L1、L2、L3、R1、R4、R5和R6如说明书定义。公式(I)的化合物是EP4激动剂，可用于治疗青光眼、骨质疏松症、骨折、牙周骨丢失、骨科植入物、脱发、神经性疼痛及相关疾病。还描述了药物组合物和治疗条件或疾病的方法。
• LACTAM COMPOUNDS AS EP4 RECEPTOR-SELECTIVE AGONISTS FOR USE IN THE TREATMENT OF EP4-MEDIATED DISEASES AND CONDITIONS
  申请人：CAYMAN CHEMICAL COMPANY, INC.

  公开号：US20160060216A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  Disclosed herein are compounds of formula (I) wherein L 1 , L 2 , L 3 , L 4 , R 1 , R 4 , R 5 , R 6 , and s are as defined in the specification. Compounds of formula (I) are EP 4 agonists useful in the treatment of glaucoma, osteoporosis, bone fracture, periodontal bone loss, orthopedic implant, alopecia, neuropathic pain, and related disorders. Pharmaceutical compositions and methods of treating conditions or disorders are also described.

  披露了公式(I)的化合物 其中L 1 , L 2 , L 3 , L 4 , R 1 , R 4 , R 5 , R 6 ，和s如说明书所定义。 公式(I)的化合物是EP 4 激动剂，用于治疗青光眼、骨质疏松症、骨折、牙周骨丢失、矫形植入物、脱发、神经性疼痛和相关的疾病。 还描述了药物组合物和治疗条件或疾病的方法。
• 아졸계 화합물 및 이를 포함하는 선택적 안드로겐 수용체 효능제
  申请人：DONG-A ST CO., LTD. 동아에스티 주식회사(120130140418) Corp. No ▼ 110111-5079713BRN ▼204-86-40122

  公开号：KR20150123005A

  公开（公告）日：2015-11-03

  신규한 아졸계 화합물, 상기 아졸계 화합물을 함유하는 약학 조성물, 및 상기 아졸계 화합물의 제조 방법이 제공된다. 상기 아졸계 화합물은 안드로겐 수용체에 작용하여 안드로겐 수용체의 활성을 증가시켜 안드로겐 활성 증가로 인해 증상이 개선되거나 치료에 반응할 수 있는 질환 또는 상태, 예컨대 남성 및 여성에 있어서의 다양한 호르몬 관련 질환, 근육소모성 장애, 골감소증, 골다공증 등의 치료 및/또는 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.

  提供了一种新型的脒酸衍生物，含有该脒酸衍生物的药物组合物，以及该脒酸衍生物的制造方法。该脒酸衍生物通过与安德鲁受体作用，增加安德鲁受体的活性，从而由于安德鲁活性增加，能够改善或治疗对症状有反应的疾病或状态，例如男性和女性的各种激素相关疾病、肌肉消耗性疾病、骨质疏松症、骨硬化症等治疗和/或预防药物。