α-Bromomethyl-5-thiazolemethanol | 201470-18-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: α-Bromomethyl-5-thiazolemethanol
• 英文别名: alpha-Bromomethyl-5-thiazolemethanol；2-bromo-1-(1,3-thiazol-5-yl)ethanol
• CAS: 201470-18-0
• 化学式: C₅H₆BrNOS
• 分子量: 208.079
• InChiKey: AWQIMFGXKJACBQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  硼氢化钠 、 2-溴-1-噻唑-5-基-乙酮 、 水 在 乙醚 、 Brine 、 dried(MgSO4) 、 silica gel 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.75h， 以Flash chromatography (silica gel, 30-40% ethyl acetate-hexanes) afforded 130 mg (62%) of the title compound as a colorless oil的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Substituted sulfonamides as selective .beta.-3 agonists for the

  摘要：

  替代磺酰胺是高度选择性的β3肾上腺素受体激动剂，几乎没有β1和β2肾上腺素受体活性，因此这些化合物能够增加细胞内脂解和能量消耗。这些化合物因此在治疗II型糖尿病和肥胖症方面具有强大的活性。这些化合物也可以用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平，或提高高密度脂蛋白水平，或减少肠道蠕动。此外，这些化合物还可以用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。这些化合物通过将氨基烷基苯磺酰胺与适当取代的环氧化物偶联而制备。还公开了使用这些化合物治疗糖尿病和肥胖症，降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠道蠕动的组合物和方法。

  公开号：

  US05705515A1

文献信息

• Substituted sulfonamides as selective .beta.-3 agonists for the
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05705515A1

  公开（公告）日：1998-01-06

  Substituted sulfonamides are selective .beta..sub.3 adrenergic receptor agonists with very little .beta..sub.1 and .beta..sub.2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used to reduced neurogenic inflammation or as antidepressant agents. The compounds are prepared by coupling an aminoalkylphenyl-sulfonamide with an appropriately substituted epoxide. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility are also disclosed.

  替代磺酰胺是高度选择性的β3肾上腺素受体激动剂，几乎没有β1和β2肾上腺素受体活性，因此这些化合物能够增加细胞内脂解和能量消耗。这些化合物因此在治疗II型糖尿病和肥胖症方面具有强大的活性。这些化合物也可以用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平，或提高高密度脂蛋白水平，或减少肠道蠕动。此外，这些化合物还可以用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。这些化合物通过将氨基烷基苯磺酰胺与适当取代的环氧化物偶联而制备。还公开了使用这些化合物治疗糖尿病和肥胖症，降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠道蠕动的组合物和方法。