1-hydroxy-2,6-dimethylpyridin-4-imine | 3512-82-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-hydroxy-2,6-dimethylpyridin-4-imine
• 英文别名: 4-amino-2,6-dimethylpyridine 1-oxide；2,6-dimethyl-1-oxy-pyridin-4-ylamine；2,6-dimethyl-1-oxy-[4]pyridylamine；2,6-Dimethyl-1-oxy-[4]pyridylamin；4-Amino-2,6-dimethyl-pyridin-1-oxid；4-Amino-2,6-dimethylpyridin-1-oxid；4-Amino-2,6-lutidin-1-oxid
• CAS: 3512-82-1
• 化学式: C₇H₁₀N₂O
• 分子量: 138.169
• InChiKey: XUQWRJMJUREQLU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.52
• 重原子数：
  10.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  52.96
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  2.0

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-hydroxy-2,6-dimethylpyridin-4-imine 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 反应 2.0h， 生成 2-[(2,4-dimethoxybenzyl)sulfinyl]-N-(6-methyl-2-propionyloxymethyl-4-pyridinyl)pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  烟酰胺衍生物作为一类新型的胃（H + / K +）-ATPase抑制剂II。2 [（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（4-吡啶基）吡啶-3-甲酰胺的合成及构效关系。

  摘要：

  合成了一系列新的2-[（（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（4-吡啶基）吡啶-3-羧酰胺系列成员，并评估了其胃抗分泌活性和抑制细胞色素P450依赖性O的能力。大鼠肝微粒体中7-乙氧基香豆素（7-EC）的-脱烷基化。当在十二指肠内给药时，合成的几种化合物对二丁酰基环AMP刺激的分离的兔壁细胞中的[14C]氨基比林累积和在幽门结扎的大鼠中组胺诱导的胃酸分泌均表现出强抑制活性。它们的抑制活性与母体化合物[2-[（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（4-吡啶基）吡啶-3-甲酰胺]和奥美拉唑相当。在具有有效的体外和体内抗分泌活性的化合物中，2-[（（2，4-二甲氧基苄基亚磺酰基] -N-（2,5-二甲基-4-吡啶基）吡啶-3-羧酰胺和2-[（（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（2,6-二甲基-4-与奥美拉唑相比，吡啶基）吡啶-3-羧酰胺对7-EC脱乙基酶的抑制活性特别低。与奥美

  DOI：

  10.1248/cpb.45.1027
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二甲基-4-硝基吡啶 1-氧化物 在 palladium on activated charcoal 、 水 作用下， 生成 1-hydroxy-2,6-dimethylpyridin-4-imine
  参考文献：
  名称：

  Kato; Hamaguchi, Pharmaceutical Bulletin, 1956, vol. 4, p. 174,177

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Kato et al., Pharmaceutical Bulletin, 1956, vol. 4, p. 178,181
  作者：Kato et al.

  DOI：——

  日期：——
• Furukawa, Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1959, vol. 79, p. 487,491
  作者：Furukawa

  DOI：——

  日期：——
• Kato, Tetsuzo; Katagiri, Nobuya; Tanaka, Michiko (nee Ishikawa), Chemical and pharmaceutical bulletin, 1980, vol. 28, # 7, p. 2129 - 2135
  作者：Kato, Tetsuzo、Katagiri, Nobuya、Tanaka, Michiko (nee Ishikawa)、Wagai, Akihiro、Harimaya, Kenzo

  DOI：——

  日期：——
• KATO TETSUZO; KATAGIRI NOBUYA; TANAKA (NEE ISHIKAWA) MICHIKO; WAGAI AKIHI+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1980, 28, NO 7, 2129-2135
  作者：KATO TETSUZO、 KATAGIRI NOBUYA、 TANAKA (NEE ISHIKAWA) MICHIKO、 WAGAI AKIHI+

  DOI：——

  日期：——
• Nicotinamide Derivatives as a New Class of Gastric (H+/K+)-ATPase Inhibitors. II. Synthesis and Structure-Activity Relationships of 2-((2,4-Dimethoxybenzyl)sulfinyl)-N-(4-pyridinyl)pyridine-3-carboxamides.
  作者：Hideo TERAUCHI、Akihiko TANITAME、Keiko TADA、Keiji NAKAMURA、Yasuhiro SETO、Yoshinori NISHIKAWA

  DOI：10.1248/cpb.45.1027

  日期：——

  evaluated for their gastric antisecretory activity and the ability to inhibit cytochrome P450-dependent O-dealkylation of 7-ethoxycoumarin (7-EC) in rat liver microsomes. Several of the compounds synthesized exhibited potent inhibitory activities against both [14C]aminopyrine accumulation stimulated by dibutyryl cyclic AMP in isolated rabbit parietal cells and histamine-induced gastric acid secretion in

  合成了一系列新的2-[（（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（4-吡啶基）吡啶-3-羧酰胺系列成员，并评估了其胃抗分泌活性和抑制细胞色素P450依赖性O的能力。大鼠肝微粒体中7-乙氧基香豆素（7-EC）的-脱烷基化。当在十二指肠内给药时，合成的几种化合物对二丁酰基环AMP刺激的分离的兔壁细胞中的[14C]氨基比林累积和在幽门结扎的大鼠中组胺诱导的胃酸分泌均表现出强抑制活性。它们的抑制活性与母体化合物[2-[（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（4-吡啶基）吡啶-3-甲酰胺]和奥美拉唑相当。在具有有效的体外和体内抗分泌活性的化合物中，2-[（（2，4-二甲氧基苄基亚磺酰基] -N-（2,5-二甲基-4-吡啶基）吡啶-3-羧酰胺和2-[（（2,4-二甲氧基苄基）亚磺酰基] -N-（2,6-二甲基-4-与奥美拉唑相比，吡啶基）吡啶-3-羧酰胺对7-EC脱乙基酶的抑制活性特别低。与奥美

表征谱图