2,3-dibromo-1-(4-chlorophenyl)-3-(2-methoxyphenyl)propan-1-one | 1620583-16-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 直链 1,3-二芳基丙烷
• 英文名称: 2,3-dibromo-1-(4-chlorophenyl)-3-(2-methoxyphenyl)propan-1-one
• 英文别名: 2,3-Dibromo-1-(4-chlorophenyl)-3-(2-methoxyphenyl)propan-1-one
• CAS: 1620583-16-5
• 化学式: C₁₆H₁₃Br₂ClO₂
• 分子量: 432.539
• InChiKey: GUSHEWCEBPNICN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-dibromo-1-(4-chlorophenyl)-3-(2-methoxyphenyl)propan-1-one 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 sodium tetrahydroborate 、 乙醇 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 94.0h， 生成 ethyl 5-((3-chloro-2-fluorophenylamino)(4-chlorophenyl)methyl)-1-isopropyl-2-(2-methoxyphenyl)-1H-imidazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PURINONE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS DE PURINONE SUBSTITUÉS

  摘要：

  该发明涉及以下式(I)的化合物：(I)，如本文所述，包括这种化合物的药物制剂，以及在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病中使用这种化合物的用途和方法，以及包含这种化合物的组合物。

  公开号：

  WO2014115077A1
• 作为产物：
  描述：

  对氯苯乙酮 在 溴 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 18.33h， 生成 2,3-dibromo-1-(4-chlorophenyl)-3-(2-methoxyphenyl)propan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PURINONE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS DE PURINONE SUBSTITUÉS

  摘要：

  该发明涉及以下式(I)的化合物：(I)，如本文所述，包括这种化合物的药物制剂，以及在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病中使用这种化合物的用途和方法，以及包含这种化合物的组合物。

  公开号：

  WO2014115077A1

文献信息

• Michael Cyclization of Polarized Systems: Synthesis and in vitro Anti-Diabetic Evaluation of Some Novel Pyrimidine, Pyridine, Pyrazole and Pyrazolo[3,4-b ]pyridine Derivatives
  作者：Essam A. Soylem、Mohammed G. Assy、Ghania M. Morsi

  DOI：10.5562/cca3122

  日期：——

  bromopyrazole 6a/6b pyrazole-1-carboxylate 8, pyridinylmethanone 9, nicotinonitrile 10, pyrazolopyridine 11a/11b, pyran-3-carbonitrile 12/13, chromenopyridine 14 and N-butyrylpyrazolyl-1-butanone 15 derivatives. The structures of the synthesized compounds were elucidated based on IR, NMR and mass spectral analyses. Group of the newly synthesized compounds were screened for their anti-diabetic activities

  通过与1,2的迈克尔型加成反应合成了各种有趣的杂环骨架；1,3-二齿氮和碳亲核体。环加成不同的α，β-不饱和体系可得到溴嘧啶酮3/5，溴噻嗪4和溴吡唑6a / 6b吡唑-1-羧酸酯8，吡啶基甲酮9，烟腈10，吡唑并吡啶11a / 11b，吡喃-3-甲腈12/13，铬吡啶14和N-butyrylpyrazolyl-1-butanone 15衍生物。基于IR，NMR和质谱分析阐明了合成化合物的结构。筛选了一组新合成的化合物的抗糖尿病活性，而化合物8和11b在微摩尔浓度下针对α-葡萄糖苷酶抑制剂表现出有希望的抗糖尿病活性，IC50值在13.80-500μM之间。
• SUBSTITUTED PURINONE COMPOUNDS
  申请人：FURET Pascal

  公开号：US20150353551A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The invention relates to compounds of formula (I): (I) as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of as MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物：(I)如本文所述，包括这种化合物的药物制剂，以及在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的紊乱或疾病中使用这种化合物的用途和使用方法，以及包括这种化合物的组合物。
• US9403827B2
  申请人：——

  公开号：US9403827B2

  公开（公告）日：2016-08-02
• [EN] SUBSTITUTED PURINONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PURINONE SUBSTITUÉS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014115077A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The invention relates to compounds of formula (I): (I) as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

  该发明涉及以下式(I)的化合物：(I)，如本文所述，包括这种化合物的药物制剂，以及在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病中使用这种化合物的用途和方法，以及包含这种化合物的组合物。