p. methoxy anilino-4 nitro-3 pyridine | 14251-87-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: p. methoxy anilino-4 nitro-3 pyridine
• 英文别名: (4-methoxy-phenyl)-(3-nitro-pyridin-4-yl)-amine；N-[4-(methyloxy)phenyl]-3-nitro-4-pyridinamine；N-(4-Methoxyphenyl)-3-nitropyridin-4-amine；3-Nitro-4-(4'-methoxyanilino)-pyridin；3-Nitro-4-(4-methoxy-anilino)-pyridin
• CAS: 14251-87-7
• 化学式: C₁₂H₁₁N₃O₃
• mdl: MFCD02223469
• 分子量: 245.238
• InChiKey: OMEVNEQOORPVLT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  402.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.328±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  >36.8 [ug/mL]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  p. methoxy anilino-4 nitro-3 pyridine 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、310.27 kPa 条件下， 反应 24.0h， 生成 N4-(4-甲氧基苯基)-3,4-吡啶二胺
  参考文献：
  名称：

  减少脱敏的阻转异构体D1激动剂的发现和前导优化

  摘要：

  具有药物样特性的D1亚型选择性激动剂的发现在40年来的大部分时间里一直是一个持久的挑战。所有已知的D1选择性激动剂都是儿茶酚胺，会引起受体脱敏并进行快速代谢，因此限制了它们作为慢性疾病如精神分裂症和帕金森氏病的治疗剂的用途。我们对D1进行的高通量筛选工作产生了单个非儿茶酚胺命中PF-4211（6）被开发为一系列有效的D1受体激动剂，具有较高的口服生物利用度和CNS渗透性。该系列的一个重要结构特征是锁定的联芳基环系统，导致阻转异构现象。本文公开了我们在这一系列D1激活剂上的领先研究成果的总结，最终发现了Atropisomer 31（PF-06256142），这是一种D1受体的强效选择性正构激动剂，相对于多巴胺，其脱敏性降低了和其他含有邻苯二酚的激动剂。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.8b01622
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-3-硝基吡啶 在 碳酸氢钠 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 p. methoxy anilino-4 nitro-3 pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATION OF 1,7-DISUBSTITUTED AZABENZIMIDAZOLES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] PREPARATION D'AZABENZIMIDAZOLES 1,7-DISUBSTITUES COMME INHIBITEURS DE KINASES

  摘要：

  公开号：

  WO2005037198A3

文献信息

• RECEPTOR FUNCTION REGULATING AGENT
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1810677A1

  公开（公告）日：2007-07-25

  The present invention relates to a GPR40 receptor function regulator comprising a fused imidazole compound represented by the formula: wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof. The GPR40 receptor function regulator is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of obesity, hyperinsulinemia, type 2 diabetes and the like.

  本发明涉及一种GPR40受体功能调节剂，其包括由下式表示的融合咪唑化合物： 其中每个符号如规范中定义，或其盐或前药。该GPR40受体功能调节剂可用作预防或治疗肥胖、高胰岛素血症、2型糖尿病等的药剂。
• NOVEL 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH HETEROCYCLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS
  申请人：Jansen R&D Ireland

  公开号：US20150111868A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  The present invention is concerned with novel 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one derivatives substituted with heterocycles having formula (I) stereoisomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable addition salts, and the solvates thereof, wherein R 4 , R 5 , Z and Het have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as inhibitors on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns the preparation of such novel compounds, compositions comprising these compounds, and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  本发明涉及具有式(I)的杂环取代的新颖1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物及其立体异构体形式，以及药学上可接受的加盐和溶剂化物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中定义的含义。根据本发明的化合物在抑制呼吸道合胞病毒（RSV）复制方面具有用途。本发明进一步涉及制备这种新颖化合物、包含这些化合物的组合物，以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。
• [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'IMIDAZOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2003080610A1

  公开（公告）日：2003-10-02

  A compound of the formula: (I) and-physiologically acceptable salts and or N-oxides thereof wherein, X1 is N or CR.3; X2 is N or CR'4; X3 ,is..N or CR5; X4 is N or CR6 with the proviso that at least one but not more than two of X1, X 2, X,3. and X4 represents N. R1 is a 5-, or 6-membered heterocyclic group selected from group a, b, c or d formula: (II) wherein X5 is a group selected from N or CR7: and X6, is a group selected from O, S or NR8; X7 and X8; which maybe the same or, different is a group selected from N or CR9; ; X9, is a group selected from O, S or NR8 and X10 is N or CR10 ; X11 , X12 and X13 may be the same or different and selected from a group N or CR11 ; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine.

  化合物的式子为：（I），其生理上可接受的盐和/或N-氧化物，其中，X1为N或CR.3；X2为N或CR'4；X3为N或CR5；X4为N或CR6，但至少其中一个但不超过两个X1、X2、X3和X4代表N。R1是从a、b、c或d组中选择的5-或6-成员杂环基，式子为：（II），其中X5是从N或CR7选择的基团；X6是从O、S或NR8选择的基团；X7和X8可以相同或不同，是从N或CR9选择的基团；X9是从O、S或NR8选择的基团，X10是N或CR10；X11、X12和X13可以相同或不同，是从N或CR11的基团中选择的；制备它们的过程，包含它们的制药组合物以及它们在医学上的用途。
• Imidazopyridine derivatives as kinase inhibitors
  申请人：Bailey Nicholas

  公开号：US20050197328A1

  公开（公告）日：2005-09-08

  A compound of the formula and physiologically acceptable salts and or N-oxides thereof wherein, X 1 is N or CR 3 ; X 2 is N or CR 4 ; X 3 is N or CR 5 ; X 4 is N or CR 6 . with the proviso that at least one but not more than two of X 1 , X 2 , X 3 and X 4 represents N. R 1 is a 5-, or 6-membered heterocyclic group selected from group a, b, c or d wherein X 5 is a group selected from N or CR 7 and X 6 is a group selected from O, S or NR 8; X 7 and X 8 which may be the same or different is a group selected from N or CR 9; X 9 is a group selected from O, S or NR 8 and X 10 is N or CR 10; X 11 , X 12 and X 13 may be the same or different and selected from a group N or CR 11 ; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine.

  式中化合物及其生理上可接受的盐和/或N-氧化物，其中： X1为N或CR3； X2为N或CR4； X3为N或CR5； X4为N或CR6； 但须满足X1、X2、X3和X4中至少一个但不超过两个为N； R1为从a、b、c或d组中选择的5-或6-成员杂环基，其中X5为N或CR7组，X6为O、S或NR8组； X7和X8可以相同或不同，为N或CR9组； X9为O、S或NR8组，X10为N或CR10组； X11、X12和X13可以相同或不同，为N或CR11组； 本发明还涉及其制备方法、包含它们的制药组合物以及它们在医学上的应用。
• Preparation of 1,7-disubstituted azabensimidazoles as kinase inhibitors
  申请人：Lee Dennis

  公开号：US20070123561A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  Novel inhibitors of Rho-kinases are disclosed.

  本发明揭示了Rho-激酶的新型抑制剂。