tert-butyl 8-fluoro-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indole-2(5H)-carboxylate | 870471-42-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 8-fluoro-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indole-2(5H)-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 8-fluoro-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indole-2(5H)-carboxylate；tert-butyl 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydropyrido[4,3-b]indole-2-carboxylate
• CAS: 870471-42-4
• 化学式: C₁₆H₁₉FN₂O₂
• mdl: MFCD24393198
• 分子量: 290.337
• InChiKey: GAKAKBDOIPLKAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.437
• 拓扑面积：
  45.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 8-fluoro-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indole-2(5H)-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以99%的产率得到8-氟-2,3,4,5-四氢-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚
  参考文献：
  名称：

  芳基取代的氨基四氢吡喃类化合物及其用途

  摘要：

  本发明涉及一种芳基取代的氨基四氢吡喃类化合物及其用途，进一步涉及包含所述化合物的药物组合物。本发明所述化合物或所述药物组合物可以用作二肽基肽酶‑IV(DPP‑IV)抑制剂。

  公开号：

  CN109928971A
• 作为产物：
  描述：

  8-fluoro-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido<4,3-b>indole hydrochloride 以96的产率得到tert-butyl 8-fluoro-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indole-2(5H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROPYRIDOINDOLE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE TETRAHYDROPYRIDOINDOLE

  摘要：

  本发明涉及四氢嘧啶吲哚衍生物及其作为制备药物组分的活性成分的使用。本发明还涉及相关方面，包括制备该化合物的过程、包含其中一种或多种该化合物的制药组合物以及通过给予该化合物进行治疗的治疗方法。

  公开号：

  WO2005095397A1

文献信息

• [EN] 1, 3, 4, 5-TETRAHYDRO-2H-PYRIDO[4,3-B]INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT, ALLEVIATION OR PREVENTION OF DISORDERS ASSOCIATED WITH TAU AGGREGATES LIKE ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,3,4,5-TÉTRAHYDRO-2H-PYRIDO[4,3-B]INDOLE POUR LE TRAITEMENT, LE SOULAGEMENT OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES ASSOCIÉS À DES AGRÉGATS DE TAU COMME LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2019134978A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment, alleviation or prevention of a group of disorders and abnormalities associated with Tau (Tubulin associated unit) protein aggregates including, but not limited to, Neurofibrillary Tangles (NFTs), such as Alzheimer's disease (AD).

  本发明涉及一类新化合物，可用于治疗、缓解或预防与Tau蛋白聚集相关的一组疾病和异常，包括但不限于神经原纤维缠结（NFTs），如阿尔茨海默病（AD）。
• γ-Carboline AC190 analogues via palladium catalysed allene insertion stereo and regioselective 3- and 5-component cascades
  作者：H. Ali Dondas、Aiden Hempshall、Sarah Narramore、Colin Kilner、Colin W.G. Fishwick、Ronald Grigg

  DOI：10.1016/j.tet.2016.01.025

  日期：2016.3

  γ-Carbolines were prepared from pyrido[4,3-b]-5H-indoles via Pd(0)-catalysed, stereo and regioselective allene/uridine allene insertion 3- and 5-component cascades. This versatile reaction sequence gives a range of structurally diverse carboline derivatives and tolerates a broad range of substrates. The power of this approach has been harnessed to produce γ-carboline based HDAC inhibitors.

  γ-咔啉是由吡啶[4,3- b ] -5 H-吲哚经Pd（0）催化的，立体和区域选择性的烯丙基/尿苷烯丙基插入3-和5-组分级联反应制得的。这种通用的反应顺序可提供一系列结构多样的咔啉衍生物，并能耐受多种底物。该方法的功能已被利用来生产基于γ-咔啉的HDAC抑制剂。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS FOR THE TREATMENT, ALLEVIATION OR PREVENTION OF DISORDERS ASSOCIATED WITH TAU AGGREGATES<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT, LE SOULAGEMENT OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES ASSOCIÉS À DES AGRÉGATS DE PROTÉINE TAU
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2020177952A1

  公开（公告）日：2020-09-10

  The present invention relates to novel compounds that can be employed in the treatment, alleviation or prevention of a group of disorders and abnormalities associated with Tau (Tubulin associated unit) protein aggregates including, but not limited to, Neurofibrillary Tangles (NFTs), such as Alzheimer's disease (AD).

  本发明涉及一种新型化合物，可用于治疗、缓解或预防与Tau（微管相关单元）蛋白聚集相关的一组疾病和异常，包括但不限于神经原纤维缠结（NFTs），如阿尔茨海默病（AD）。
• Tetrahydrocarboline antiviral agents
  申请人：Ruediger H. Edward

  公开号：US20050267130A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  The invention encompasses a series of tetrahydrocarboline compounds of Formula I which inhibit HIV entry by attaching to the exterior viral envelop protein gp120 and interrupting the viral entry process, possibly by interfering with the cellular receptor CD4. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

  该发明涵盖了一系列的四氢喹啉化合物，其化学式为I，通过与病毒外包膜蛋白gp120结合并干扰病毒进入过程来抑制HIV进入，可能是通过干扰细胞受体CD4来实现的。这种作用使得这些化合物在治疗HIV感染和艾滋病方面非常有用。该发明还涵盖了用于治疗HIV感染者的药物组合物和方法。
• [EN] CARBOLINE ANTIPARASITICS<br/>[FR] ANTIPARASITAIRES À BASE DE CARBOLINE
  申请人：ZOETIS SERVICES LLC

  公开号：WO2016209635A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  The present invention provides Formula (1 ) compounds that are gamma-carbolines, Formula (1) wherein R1 a, R1 b, R1 c, R1d, R2, R3, and "— " are as defined herein; veterinary acceptable salts thereof, and stereoisomers thereof, which act as parasiticides, in particular, endoparasiticides.

  本发明提供了一种γ-咔啉化合物的化学式（1），其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2，R3和“—”如本文所定义；其兽用可接受盐，以及对映异构体，可作为寄生虫药物，特别是内寄生虫药物。