8-chloro-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazine | 928319-28-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 8-chloro-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazine
• CAS: 928319-28-2
• 化学式: C₁₂H₇ClFN₃
• 分子量: 247.659
• InChiKey: VQASDAOKDMSTKB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-chloro-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-bromo-8-chloro-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  发现咪唑并[1,2- a ]吡嗪和吡唑并[1,5- c ]嘧啶作为TARPγ-8选择性AMPAR负调节剂

  摘要：

  该报告公开了咪唑并[1,2- a ]吡嗪和吡唑并[1,5- c ]嘧啶作为α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸酯受体（AMPARs）的选择性负调节剂的发现和表征。）与跨膜AMPAR调节蛋白γ-8相关。咪唑并吡嗪5最初被鉴定为有前途的γ-8选择性高通量筛选命中物，随后的结构-活性关系优化产生了纳摩尔级，脑渗透剂。用等位吡唑并嘧啶骨架替代咪唑并吡嗪核改善了微粒体稳定性和外排负债，从而提供26，JNJ-61432059。口服后26 在小鼠海马中显示出时间和剂量依赖性的AMPAR /γ-8受体占有率，从而在角膜点燃和戊四氮（PTZ）抗惊厥模型中产生了强大的癫痫发作保护作用。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.8b00599
• 作为产物：
  描述：

  4-氟苯乙酮 在 溴 、 溶剂黄146 作用下， 反应 24.33h， 生成 8-chloro-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  EP3252059

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRAZINES AND PYRAZOLOPYRIMIDINES AND THEIR USE AS AMPA RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES ET PYRAZOLOPYRIMIDINES ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS AMPA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2016176457A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  Provided herein are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, N-oxides, or solvates thereof, [Formula should be inserted here] Also provided herein are pharmaceutical compositions, comprising compounds of Formula (I), and methods of using compounds of Formula (I).

  本文提供了式（I）的化合物，以及其药用盐、N-氧化物或溶剂化合物，[应在此处插入公式] 本文还提供了含有式（I）化合物的药物组合物，并且使用了式（I）化合物的方法。
• Synthesis, antileishmanial activity and cytotoxicity of 2,3-diaryl- and 2,3,8-trisubstituted imidazo[1,2-a]pyrazines
  作者：Pascal Marchand、Marc-Antoine Bazin、Fabrice Pagniez、Guillaume Rivière、Lizeth Bodero、Sophie Marhadour、Marie-Renée Nourrisson、Carine Picot、Sandrine Ruchaud、Stéphane Bach、Blandine Baratte、Michel Sauvain、Denis Castillo Pareja、Abraham J. Vaisberg、Patrice Le Pape

  DOI：10.1016/j.ejmech.2015.09.002

  日期：2015.10

  2-phenyl-3-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazines and the 3-iodo precursors, bearing a polar moiety at the C-8 position, was synthesized and evaluated for their antileishmanial activities. Two derivatives exhibited very good activity against the promastigote and the amastigote forms of Leishmania major in the micromolar to submicromolar ranges, coupled with a low cytotoxicity against macrophages and

  合成了一系列原始的2-苯基-3-（吡啶-4-基）咪唑并[1,2-a]吡嗪和3-碘前体，它们在C-8位置带有一个极性部分，并对其进行了评估。狂欢活动。在微摩尔至亚微摩尔范围内，两种衍生物对利什曼原虫的前鞭毛体和鞭毛体形式表现出非常好的活性，并且对巨噬细胞和3T3小鼠成纤维细胞的细胞毒性较低。通过LmCK1抑制测定，将讨论对这些有前途的抗疟原虫化合物的假定分子靶标的研究。
• Novel imidazo based heterocycles
  申请人：Calderwood J. David

  公开号：US20070099925A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  The present invention is directed to novel imidazopyrazine and imidazopyrimidine compounds of formula (I) wherein the variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

  本发明涉及式（I）的新型咪唑吡嗪和咪唑嘧啶化合物，其中变量如在此定义。式（I）的化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些疾病和病症，特别是炎症性疾病和增殖性疾病和病症，例如癌症。
• Imidazo based heterocycles
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US07709468B2

  公开（公告）日：2010-05-04

  The present invention is directed to novel imidazopyrazine and imidazopyrimidine compounds of formula (I) wherein the variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

  本发明涉及公式（I）中的新型咪唑吡嗪和咪唑嘧啶化合物，其中变量如本文所定义。公式（I）中的化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些疾病和疾病，特别是炎症性疾病和疾病以及增殖性疾病和疾病，例如癌症。
• ANTI-PULMONARY TUBERCULOSIS NITROIMIDAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Medshine Discovery Inc.

  公开号：EP3252059A1

  公开（公告）日：2017-12-06

  Disclosed is a substituted nitroimidazole derivative, which is mainly used for treating related diseases caused by mycobacterial infections, such as Mycobacterium tuberculosis, especially being suitable for diseases caused by resistant Mycobacterium tuberculosis.

  本发明公开了一种取代的硝基咪唑衍生物，主要用于治疗结核分枝杆菌等分枝杆菌感染引起的相关疾病，尤其适用于耐药结核分枝杆菌引起的疾病。