Substituierte Heterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten
申请人:BOEHRINGER MANNHEIM GMBH
公开号:EP0332159A1
公开(公告)日:1989-09-13
Verbindungen der Formel I
worin
R₁ einen C₁-C₁₂-Alkylrest, der durch einen Phenyl-, Naphthyl- oder einen C₃-C₇-Cycloalkylrest substituiert sein kann, einen C₂-C₁₂-Alkenylrest, der durch einen C₃-C₇-Cycloalkylrest oder einen Phenyl- oder Naphthyl substituiert sein kann, einen C₃-C₇-Cycloalkylrest oder einen gegebenenfalls substituierten mono- oder bicyclischen aromatischen Rest bedeutet,
wobei die Substituenten C₁-C₄-Alkyl, C₁-C₄-Alkoxy, Halogen, Carboxyl oder C₁-C₄-Alkoxycarbonyl sein können,
R₂ und R₃ einen gesättigten oder ungesättigten C₁-C₆-Alkylrest bedeuten oder zusammen mit dem Stickstoff einen gesättigten oder ungesättigten Ring bilden, der noch weitere Heteroatome erhalten kann und gegebenenfalls durch eine niedrige C₁-C₆ Alkylgruppe, eine oder mehrere C₁-C₆ Alkoxygruppen, durch eine oder mehrere Hydroxylgruppen oder ein Sauerstoffatom substituiert sein kann,
X eine Methylengruppe, ein Sauerstoffatom, ein Schwefelatom, die Sulfoxidgruppe, die Sulfonylgruppe oder die Gruppe NR₆ bedeutet, wobei R₆ Wasserstoff, C₁-C₄ Alkyl oder Aralkyl bedeuten kann,
n die Bedeutung 0, 1 oder 2 besitzt,
k die Bedeutung 0, 1, 2 oder 3 besitzt,
R₄ Halogen, C₁-C₆ Alkyl, C₁-C₆ Alkoxy, Aralkoxy, Hydroxy, oder wenn k gleich 2 ist an benachbarten Kohlenstoffatomen C₁-C₂ Alkylendioxy bedeutet
m die Bedeutung 0, 1, 2 oder 3 besitzt und
R₅ Halogen, Alkyl, Alkoxy, Aralkoxy, Hydroxy oder wenn m gleich 2 ist an benachbarten Kohlenstoffatomen Alkylendioxy bedeutet.
sowie deren pharmakolgisch verträglichen Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten, zur Behandlung von Herz- und Kreislauferkrankungen.
式 I 的化合物
其中
R₁ 是 C₁-C₁-C₁₂ 烷基,可被苯基、萘基或 C₃-C₇ 环烷基、C₂-C₁₂-烯基取代、可被 C₃-C₇-环烷基或苯基或萘基、C₃-C₇-环烷基或任选取代的单环或双环芳香基取代、
其中,取代基可以是 C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、卤素、羧基或 C₁-C₄-烷氧基羰基、
R₂ 和 R₃ 表示饱和或不饱和 C₁-C₆烷基,或与氮一起形成饱和或不饱和环,该环可含有更多的杂原子,并可任选被一个低级 C₁-C₆烷基、一个或多个 C₁-C₆烷氧基、一个或多个羟基或氧原子取代、
X 表示亚甲基、氧原子、硫原子、亚砜基、磺酰基或 NR₆,其中 R₆ 可表示氢、C₁-C₄ 烷基或芳烷基、
n 的含义为 0、1 或 2、
k 的含义为 0、1、2 或 3、
R₄ 是卤素、C₁-C₆ 烷基、C₁-C₆ 烷氧基、烷氧基、羟基,或者如果相邻碳原子上的 k 为 2,则是 C₁-C₂ 烷二氧基。
m 的含义为 0、1、2 或 3,且
R₅ 是卤素、烷基、烷氧基、芳烷氧基、羟基,或者,如果相邻碳原子上的 m 为 2,则为亚烷基二氧基。
以及它们的药理学上可接受的盐、它们的制备工艺和含有这些化合物的治疗心血管疾病的药物。