5-(苯基磺酰基)吡啶-2-胺 | 64064-25-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 中文名称: 5-(苯基磺酰基)吡啶-2-胺
• 英文名称: 2-Amino-5-(phenylthio)pyridin
• 英文别名: 5-phenylthio-2-aminopyridine；5-phenylthiopyridin-2-amine；5-phenylsulfanyl-pyridin-2-ylamine；2-amino 5-phenylthio pyridine；5-phenylthio-2-amino pyridine；2-Amino-5-(phenylthio)-pyridin；5-(Phenylsulfanyl)pyridin-2-amine；5-phenylsulfanylpyridin-2-amine
• CAS: 64064-25-1
• 化学式: C₁₁H₁₀N₂S
• 分子量: 202.28
• InChiKey: CCZKQXORAMBPSJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  123-125 °C(Solv: methanol (67-56-1))
• 沸点：
  398.0±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.25±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(苯基磺酰基)吡啶-2-胺 以 二氯甲烷 、 碳酸氢钠 为溶剂， 生成 methyl 6-(phenylsulfinyl)imidazo<1,2-a>pyridine-2-carbamate
  参考文献：
  名称：

  Certain substituted imidazo [1,2-a] pyridines

  摘要：

  某些以在2-或3-位置带有取代氨基团的取代咪唑[1,2-a]吡啶类新化合物是活性驱虫剂。这些新化合物是从适当的取代2-氨基吡啶前体制备而成的。还公开了利用这些新型咪唑[1,2-a]吡啶类化合物作为活性成分的组合物，用于治疗蠕虫病。

  公开号：

  US04096264A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基吡啶 在 氢氧化钾 、 potassium iodide 、 碘 、 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 5-(苯基磺酰基)吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  Certain substituted imidazo [1,2-a] pyridines

  摘要：

  某些以在2-或3-位置带有取代氨基团的取代咪唑[1,2-a]吡啶类新化合物是活性驱虫剂。这些新化合物是从适当的取代2-氨基吡啶前体制备而成的。还公开了利用这些新型咪唑[1,2-a]吡啶类化合物作为活性成分的组合物，用于治疗蠕虫病。

  公开号：

  US04096264A1

文献信息

• [EN] PHD INHIBITOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND USE<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE PHD, COMPOSITIONS ET UTILISATION
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021188938A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The present invention provides, in part, novel small molecule inhibitors of PHD, having a structure according to Formula (A), and sub-formulas thereof: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds provided herein can be useful for treatment of diseases including heart ( e.g. ischemic heart disease, congestive heart failure, and valvular heart disease), lung (e.g., acute lung injury, pulmonary hypertension, pulmonary fibrosis, and chronic obstructive pulmonary disease), liver (e.g. acute liver failure and liver fibrosis and cirrhosis), and kidney (e.g. acute kidney injury and chronic kidney disease) disease.

  本发明部分提供了PHD的新型小分子抑制剂，其结构符合式（A）及其亚式结构：或其药学上可接受的盐。本文提供的化合物可用于治疗包括心脏病（例如缺血性心脏病、充血性心力衰竭和瓣膜性心脏病）、肺部疾病（例如急性肺损伤、肺动脉高压、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病）、肝脏疾病（例如急性肝功能衰竭和肝纤维化和肝硬化）和肾脏疾病（例如急性肾损伤和慢性肾脏疾病）的疾病。
• Isomeric phenylthioimidazo[1,2-a]pyridines as anthelmintics
  作者：Richard J. Bochis、Leonard E. Olen、M. H. Fisher、Robert A. Reamer、George Wilks、Joyce E. Taylor、George Olson

  DOI：10.1021/jm00144a022

  日期：1981.12

  synthesized by reacting the appropriate 2-aminopyridine and methyl chloroacetylcarbamate. Steric hindrance in the 2,6-disubstituted derivative resulted in the formation of the isomeric 3-substituted analogue as the major product. Carbon-13 NMR proved useful in the structural assignments in this series. None of the analogues exhibited the potency of methyl 6-(phenylsulfinyl)imidazo[1,2-alpha]pyridine-2-carbamate

  制备了一系列异构的咪唑并[1,2-α-吡啶-2-氨基甲酸酯]作为驱虫药进行测试。通过使合适的2-氨基吡啶和氯乙酰氨基甲酸甲酯反应合成类似物。2，6-二取代衍生物中的立体位阻导致形成异构体3-取代类似物作为主要产物。碳13 NMR被证明可用于该系列的结构任务。当在小鼠中针对双歧杆菌（Nematospiroides dubius）进行测试时，类似物均未显示出6-（苯基亚磺酰基）咪唑并[1,2-α-吡啶-2-氨基甲酸甲酯]的效力。
• Substituted imidazo [1,2-a] pyridines
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04177274A1

  公开（公告）日：1979-12-04

  Certain novel substituted imidazo [1,2-a] pyridines with a substituted amino group at the 2- or 3-position are active anthelmintic agents. The novel compounds are prepared from the appropriate substituted 2-aminopyridine precursor. Compositions which utilize said novel imidazo [1,2-a] pyridines as the active ingredient thereof for the treatment of helminthiasis are also disclosed.

  某些具有在2-或3-位置有取代氨基团的嘧啶并[1,2-a]吡啶类新化合物是活性驱虫剂。这些新化合物是从适当的取代2-氨基吡啶前体制备而成的。还公开了利用这些新型嘧啶并[1,2-a]吡啶类化合物作为活性成分的组合物，用于治疗蠕虫病。
• Certain 6-substituted-2-pyridinamines
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04237300A1

  公开（公告）日：1980-12-02

  Certain novel substituted imidazo [1,2-a] pyridines with a substituted amino group at the 2- or 3-position are active anthelmintic agents. The novel compounds are prepared from the appropriate substituted 2-aminopyridine precursor. Compositions which utilize said novel imidazo [1,2-a] pyridines as the active ingredient thereof for the treatment of helminthiasis are also disclosed.

  某些替代在2-或3-位的带有取代氨基团的咪唑[1,2-a]吡啶类新化合物是活性驱虫剂。这些新化合物是从适当的取代2-氨基吡啶前体制备而成的。还公开了利用这些新型咪唑[1,2-a]吡啶类化合物作为活性成分的组合物，用于治疗蠕虫病。
• Process for the preparation of imidazo [1,2-a] pyridines
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04092321A1

  公开（公告）日：1978-05-30

  Processes are described for the preparation of 2-(methoxycarbonylamino)-6-(phenylsulfinyl) imidazo [1,2-a] pyridine, which is an active anthelmintic agent. The process involves the treatment of a 5-phenylsulfinyl pyridine substituted at the 2-position with a leaving group, with methylchloroacetylcarbamate followed by treatment with ammonia.

  描述了制备2-(甲氧羰胺基)-6-(苯基亚砜基)咪唑[1,2-a]吡啶的过程，该化合物是一种活性驱虫药剂。该过程涉及将在2位取代了一个离去基团的5-苯基亚砜基吡啶与氯乙酰甲酰胺酸甲酯处理后，再用氨处理。