5,6-dichloro-N-methoxy-N-methyl-3-pyridinecarboxamide | 162327-73-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5,6-dichloro-N-methoxy-N-methyl-3-pyridinecarboxamide
• 英文别名: 5,6-dichloro-N-methoxy-N-methylnicotinamide；5,6-dichloro-N-methoxy-N-methylpyridine-3-carboxamide
• CAS: 162327-73-3
• 化学式: C₈H₈Cl₂N₂O₂
• mdl: MFCD12818587
• 分子量: 235.07
• InChiKey: YZINVISHQNRXPV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6-dichloro-N-methoxy-N-methyl-3-pyridinecarboxamide 在 AD-mix-β 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium osmate 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 potassium hexacyanoferrate(III) 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 氯苯 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 (R)-1-(5,6-dichloropyridin-3-yl)ethane-1,2-diol
  参考文献：
  名称：

  WO2008/132600

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5,6-二氯烟酸 在 草酰氯 、 potassium carbonate 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 5,6-dichloro-N-methoxy-N-methyl-3-pyridinecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  Design of Potent, Orally Available Antagonists of the Transient Receptor Potential Vanilloid 1. Structure−Activity Relationships of 2-Piperazin-1-yl-1H-benzimidazoles

  摘要：

  The vanilloid receptor-1 ( VR1 or TRPV1) is a membrane-bound, nonselective cation channel that is predominantly expressed by peripheral neurons sensing painful stimuli. TRPV1 antagonists produce antihyperalgesic effects in animal models of inflammatory and neuropathic pain. Herein, we describe the synthesis and the structure-activity relationships of a series of 2-(4-pyridin-2-ylpiperazin-1-yl)-1H-benzo-[ d] imidazoles as novel TRPV1 antagonists. Compound 46ad was among the most potent analogues in this series. This compound was orally bioavailable in rats and was efficacious in blocking capsaicin-induced flinch in rats in a dose-dependent manner. Compound 46ad also reversed thermal hyperalgesia in a model of inflammatory pain, which was induced by complete Freund's adjuvant ( CFA).

  DOI：

  10.1021/jm060065y

文献信息

• [EN] SULFONYL COMPOUNDS THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS DE SULFONYLE QUI INTERAGISSENT AVEC LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013123444A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  The present invention relates to sulfonyl compounds that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的磺酰基化合物。此外，本发明涉及使用这些化合物或其药学上可接受的盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或症状的方法，以及含有这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
• [EN] HETEROARYL SUBSTITUTED HETEROCYCLYL SULFONES<br/>[FR] SULFONES À HÉTÉROCYCLYLES À SUBSTITUTION HÉTÉROARYLE
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：WO2015158427A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  The invention relates to aryl substituted heterocyclyl sulfones as voltage gated calcium channel blockers, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

  这项发明涉及芳基取代的杂环磺酮作为电压门控钙通道阻滞剂，以及含有这些化合物的药物组合物，还涉及这些化合物用于治疗和/或预防疼痛以及其他疾病和/或紊乱。
• [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS VANILLOID RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] DERIVES DE BENZIMIDAZOLES ET UTILISATION DE CEUX-CI EN TANT QUE LIGANDS DU RECEPTEUR VANILLOIDE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2004035549A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  Compounds of formula (I) are useful in the treatment of vanilloid-receptor-meditated diseases, such as inflammatory or neuropathic pain and diseases involving sensory nerve function such as asthma, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, urinary incontinence, migraine and psoriasis.

  式（I）的化合物在治疗辣椒素受体介导的疾病方面很有用，如炎症性或神经病痛以及涉及感觉神经功能的疾病，如哮喘、类风湿性关节炎、骨关节炎、炎症性肠道疾病、尿失禁、偏头痛和牛皮癣。
• [EN] BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS RSV INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZODIAZÉPINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE RSV
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2020190935A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceuticall acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit Respiratory Syncytial Virus (RSV). The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from RSV infection. The invention also relates to methods of treating an RSV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明公开了式（I）的化合物，或其药用可接受的盐、酯或前药：其抑制呼吸道合胞病毒（RSV）。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有RSV感染的受试者。该发明还涉及通过给予包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的RSV感染的方法。
• MONOCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS TRPV1 LIGANDS
  申请人：Tafesse Laykea

  公开号：US20100120862A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The invention relates to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, compositions comprising an effective amount of a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, and methods for treating or preventing a condition such as pain, UI, an ulcer, IBD and IBS, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.

  本发明涉及公式I的化合物及其药学上可接受的衍生物，包括含有公式I化合物或其药学上可接受的衍生物的有效量的组合物，以及治疗或预防疼痛、尿失禁、溃疡、炎症性肠病（IBD）和肠易激综合征（IBS）等疾病的方法，包括向需要的动物施用公式I化合物或其药学上可接受的衍生物的有效量。