2-cyclobutylacetyl chloride | 59543-38-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 酰卤
• 英文名称: 2-cyclobutylacetyl chloride
• 英文别名: cyclobutylacetyl chloride
• CAS: 59543-38-3
• 化学式: C₆H₉ClO
• 分子量: 132.59
• InChiKey: ZTICGZOOKCTTML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2915900090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-cyclobutylacetyl chloride 在 氢氧化钾 、 三氯化铝 、 一水合肼 作用下， 以 二乙二醇 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 4'-Bromo-4-(2-cyclobutyl-ethyl)-biphenyl
  参考文献：
  名称：

  Chan, L. K. M.; Gemmell, P. A.; Gray, G. W., Molecular Crystals and Liquid Crystals (1969-1991), 1989, vol. 168, p. 229 - 246

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  环丁基甲酰氯 在 吡啶 、 盐酸 、 氢氧化钾 、 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化亚砜 作用下， 以 乙醚 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 29.5h， 生成 2-cyclobutylacetyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Chan, L. K. M.; Gemmell, P. A.; Gray, G. W., Molecular Crystals and Liquid Crystals (1969-1991), 1989, vol. 168, p. 229 - 246

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] 2,4-DIOXO-QUINAZOLINE-6-SULFONAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PARG<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,4-DIOXO-QUINAZOLINE-6-SULFONAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PARG
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2016092326A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of PARG (Poly ADP-ribose glycohydrolase) enzyme activity wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, W, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, c are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which PARG activity is implicated.

  本发明涉及作为PARG（Poly ADP-ribose glycohydrolase）酶活性抑制剂的I式化合物，其中R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、W、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、c如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）以及其他涉及PARG活性的疾病或症状中的用途。
• Design, synthesis, and evaluation of cystargolide-based β-lactones as potent proteasome inhibitors
  作者：Doleshwar Niroula、Liam P. Hallada、Camille Le Chapelain、Susantha K. Ganegamage、Devon Dotson、Snezna Rogelj、Michael Groll、Rodolfo Tello-Aburto

  DOI：10.1016/j.ejmech.2018.08.052

  日期：2018.9

  infiltration assays revealed that minor structural modifications have significant effects on the ability of our PIs to inhibit intracellular proteasomes, and we identified 5k as a promising candidate for continued therapeutic studies. Our novel drug lead 5k is a more potent proteasome inhibitor than carfilzomib with mid-to-low nanomolar IC50 measurements and it is cytotoxic against multiple cancer cell lines

  肽β-内酯蛋白酶体抑制剂（PIs）胱氨酸A和B被用于进行结构活性关系（SAR）研究，以评估其抗癌潜力。总共设计，合成并评估了24种不同的类似物的蛋白酶体抑制作用，对几种癌细胞系的细胞毒性以及它们进入完整细胞的能力。X射线晶体学分析和亚基选择性用于确定与β-内酯（P 1），肽核，（P x和P y）和端帽（P z）的结构修饰相关的特定亚基结合我们的脚手架。cygogolide衍生物5k，在P y和P处结构唯一图1显示出对人蛋白酶体的β5亚基最有希望的抑制活性（IC 50  ＝ 3.1nM），并且对MCF-7（IC 50  ＝ 416nM），MDA-MB-231（IC 50  ＝ 74nM）和对MCF-7具有显着的细胞毒性。RPMI 8226（IC 50  = 41 nM）癌细胞系。细胞浸润试验表明，微小的结构修饰对我们的PI抑制细胞内蛋白酶体的能力有重大影响，我们确定5k是继续治疗研究的有希望
• SUBSTITUTED 3-PHENYLPROPIONIC ACIDS AND THE USE THEREOF
  申请人：LAMPE Thomas

  公开号：US20110130445A1

  公开（公告）日：2011-06-02

  The present application relates to novel 3-phenylpropionic acid derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

  本申请涉及新颖的3-苯丙酸衍生物，其制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病的用途，以及它们用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。
• PROTEOSTASIS REGULATORS
  申请人：Foley Megan

  公开号：US20120316193A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention is directed to compounds having the Formulae (Ia-Ie), (II), (IIIa-IIId), (IVa-IVc), (Va-Vb), (VIa-VIe), (VII), (VIIIa-VIIIc), and (IX), pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, compositions of any of thereof and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis comprising an effective amount of these compounds.

  本发明涉及具有化学式(Ia-Ie)、(II)、(IIIa-IIId)、(IVa-IVc)、(Va-Vb)、(VIa-VIe)、(VII)、(VIIIa-VIIIc)和(IX)的化合物，以及这些化合物的药用可接受盐、前药和溶剂合物，以及这些化合物的任何组合物，并且用于治疗与蛋白质稳态功能紊乱相关的疾病的方法，包括有效量的这些化合物。
• [EN] INHIBITORS OF TFGbeta<br/>[FR] INHIBITEURS DE TGF- DOLLAR G(B)
  申请人：SCIOS INC

  公开号：WO2004024159A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  Certain appropriately substituted forms of pyrimidine and triazine are useful in the treatment to conditions associated with enhanced TGFβ activity.

  某些适当替代的嘧啶和三嗪形式在治疗与增强TGFβ活性相关的疾病中是有用的。