1-(4-hydroxyphenyl)-1H-indole-2,3-dione | 683276-76-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-(4-hydroxyphenyl)-1H-indole-2,3-dione
• 英文别名: 1-(4-hydroxyphenyl)indole-2,3-dione
• CAS: 683276-76-8
• 化学式: C₁₄H₉NO₃
• 分子量: 239.23
• InChiKey: WREPILDOHDJEKZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  475.1±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.448±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-hydroxyphenyl)-1H-indole-2,3-dione 、 3,5-二氟苯胺 在 溶剂黄146 作用下， 反应 4.0h， 生成 3-((3,5-difluorophenyl)imino)-1-(4-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  3-Imino-2-indolones for the treatement of depression and/or anxiety

  摘要：

  这项发明涉及选择性拮抗剂GalR3受体的吲哚酮衍生物。该发明提供一种药物组合物，包括该发明的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。该发明还提供一种通过结合该发明的化合物的治疗有效量和药用可接受载体制备的药物组合物。该发明进一步提供一种制备药物组合物的方法，包括结合该发明的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。该发明还提供一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者施用足以治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的该发明化合物的量。该发明还提供一种治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的方法，包括向受试者施用含有药用可接受载体和治疗有效量GalR3受体拮抗剂的组合物。

  公开号：

  US20040082615A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-isopropoxyphenyl)-1H-indole-2,3-dione 在 氢溴酸 作用下， 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 1-(4-hydroxyphenyl)-1H-indole-2,3-dione
  参考文献：
  名称：

  3-Imino-2-indolones for the treatement of depression and/or anxiety

  摘要：

  这项发明涉及选择性拮抗剂GalR3受体的吲哚酮衍生物。该发明提供一种药物组合物，包括该发明的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。该发明还提供一种通过结合该发明的化合物的治疗有效量和药用可接受载体制备的药物组合物。该发明进一步提供一种制备药物组合物的方法，包括结合该发明的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。该发明还提供一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者施用足以治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的该发明化合物的量。该发明还提供一种治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的方法，包括向受试者施用含有药用可接受载体和治疗有效量GalR3受体拮抗剂的组合物。

  公开号：

  US20040082615A1

文献信息

• Hydrophobic substituents on isatin derivatives enhance their inhibition against bacterial peptidoglycan glycosyltransferase activity
  作者：Yong Wang、Wing-Lam Cheong、Zhiguang Liang、Lok-Yan So、Kin-Fai Chan、Pui-Kin So、Yu Wai Chen、Wing-Leung Wong、Kwok-Yin Wong

  DOI：10.1016/j.bioorg.2020.103710

  日期：2020.4

  small molecule inhibitor to the hydrophobic region of the membrane-bound bacterial cell wall synthesis enzyme and the plasma membrane. In the present study, a total of 20 new amphiphilic compounds were systematically designed and the relationship between molecular hydrophobicity and the antibacterial activity by targeting at PGT was demonstrated. The in vitro lipid II transglycosylation inhibitory effects

  Moenomycin A是著名的肽聚糖糖基转移酶（PGT）天然产物抑制剂，是一种两亲性大分子，分子量为1583 g / mol，作为药物的生物利用度相对较差。在寻找针对该酶的具有高抑制能力的小分子配体时，我们发现向细菌PGT的基于伊斯汀的抑制剂中添加疏水基团可显着改善其对酶的抑制作用以及其抗菌活性。酶促抑制作用的改善可归因于小分子抑制剂与膜结合细菌细胞壁合成酶和质膜的疏水区更好的结合。在目前的研究中，总共系统地设计了20种新的两亲化合物，并证明了针对PGT的分子疏水性与抗菌活性之间的关系。的研究了化合物II对脂质体E. coli PBP1b和MIC的体外脂质II转糖基化抑制作用（IC 50）。优化的结果包括对MSSA，MRSA 6微克/毫升的MIC值，枯草芽孢杆菌和12微克/ mL的大肠杆菌用靛红衍生物得到5米其具有335克/摩尔的分子量。
• [EN] 3-IMINO-2-INDOLONES FOR THE TREATMENT OF DEPRESSION AND/OR ANXIETY<br/>[FR] 3-IMINO-2-INDOLONES POUR TRAITER LA DEPRESSION ET/OU L'ANXIETE
  申请人：SYNAPTIC PHARMA CORP

  公开号：WO2004014854A1

  公开（公告）日：2004-02-19

  This invention is directed to indolone derivatives which are selective antagonists for the GalR3 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression and/or anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to treat the subject's depression and/or anxiety. This invention also provides a method of treating depression and/or anxiety in a subject which comprises administering to the subject a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of a GalR3 receptor antagonist.

  这项发明涉及选择性拮抗剂GalR3受体的吲哚酮衍生物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体的药物组合物。此发明还提供了一种通过结合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体制备的药物组合物。此发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括结合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。此发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者投药一定量的该发明化合物以治疗受试者的抑郁症和/或焦虑症。此发明还提供了一种治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的方法，包括向受试者投药一种包含药学上可接受的载体和GalR3受体拮抗剂的治疗有效量的组合物。
• 3-imino-2-indolones for the treatment of depression and/or anxiety
  申请人：Konkel Michael

  公开号：US20050148635A1

  公开（公告）日：2005-07-07

  This invention is directed to indolone derivatives which are selective antagonists for the GalR3 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression and/or anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to treat the subject's depression and/or anxiety. This invention also provides a method of treating depression and/or anxiety in a subject which comprises administering to the subject a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of a GalR3 receptor antagonist.

  本发明涉及选择性GalR3受体拮抗剂的吲哚酮衍生物。本发明提供一种制药组合物，其包括本发明化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。本发明还提供一种通过结合本发明化合物的治疗有效量和药学可接受的载体制备的制药组合物。本发明还提供一种制备制药组合物的方法，包括结合本发明化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。本发明还提供一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，其包括向受试者施用本发明化合物的治疗有效量。本发明还提供一种治疗受试者抑郁症和/或焦虑症的方法，其包括向受试者施用一种包括药学可接受的载体和GalR3受体拮抗剂治疗有效量的组合物。
• SSAO INHIBITOR
  申请人：Shandong Danhong Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3626699A1

  公开（公告）日：2020-03-25

  The present invention provides an SSAO inhibitor and an application thereof in preparing a drug for treating a disease related to SSAO. In particular, the present invention provides a compound shown in formula (IV) and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种SSAO抑制剂及其在制备治疗与SSAO相关疾病的药物中的应用。特别是，本发明提供了一种式（IV）所示的化合物及其药学上可接受的盐。
• SSAO inhibitor
  申请人：SHANDONG DANHONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11001563B2

  公开（公告）日：2021-05-11

  The present invention provides an SSAO inhibitor and an application thereof in preparing a drug for treating a disease related to SSAO. In particular, the present invention provides a compound shown in formula (IV) and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种SSAO抑制剂及其在制备治疗与SSAO相关疾病的药物中的应用。 特别是，本发明提供了一种式（IV）所示的化合物及其药学上可接受的盐。