d8-(1-bromocylopentyl)-(2-chlorophenyl)-methanone | 1073255-38-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: d8-(1-bromocylopentyl)-(2-chlorophenyl)-methanone
• 英文别名: (1-Bromocyclopentyl-2,2,3,3,4,4,5,5-d8)(2-chlorophenyl)-methanone；(1-bromo-2,2,3,3,4,4,5,5-octadeuteriocyclopentyl)-(2-chlorophenyl)methanone
• CAS: 1073255-38-5
• 化学式: C₁₂H₁₂BrClO
• 分子量: 295.52
• InChiKey: DDVNLGGCSRULIL-IFBDEUHTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  d8-(1-bromocylopentyl)-(2-chlorophenyl)-methanone 在 氨 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEURO-ATTENUATING KETAMINE AND NORKETAMINE COMPOUNDS, DERIVATIVES THEREOF, AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS DE KÉTAMINE ET DE NORKÉTAMINE NEURO-ATÉNUANTS, DÉRIVÉS DE CEUX-CI, ET PROCÉDÉS

  摘要：

  本发明涉及根据以下任一公式（I，I-A和I-B），或表A-D中描述的任何化合物，或本文提供的任何示例，以及其药学上可接受的盐，新型神经注意力调节norketamine（NANKET）化合物，新型药物配方和使用方法。本发明还涉及新型口服神经注意力调节ketamine（NAKET）和神经注意力调节norketamine（NANKET）缓释药物配方，以及其新型的给药方法，保证从口服缓释药物配方中稳定释放治疗有效量的ketamine，norketamine或其衍生物，在释放期间不会出现神经毒性峰值。

  公开号：

  WO2016073653A1
• 作为产物：
  描述：

  d9-(2-chlorophenyl)-cyclopentyl-methanone 在 溴 作用下， 生成 d8-(1-bromocylopentyl)-(2-chlorophenyl)-methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEURO-ATTENUATING KETAMINE AND NORKETAMINE COMPOUNDS, DERIVATIVES THEREOF, AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS DE KÉTAMINE ET DE NORKÉTAMINE NEURO-ATÉNUANTS, DÉRIVÉS DE CEUX-CI, ET PROCÉDÉS

  摘要：

  本发明涉及根据以下任一公式（I，I-A和I-B），或表A-D中描述的任何化合物，或本文提供的任何示例，以及其药学上可接受的盐，新型神经注意力调节norketamine（NANKET）化合物，新型药物配方和使用方法。本发明还涉及新型口服神经注意力调节ketamine（NAKET）和神经注意力调节norketamine（NANKET）缓释药物配方，以及其新型的给药方法，保证从口服缓释药物配方中稳定释放治疗有效量的ketamine，norketamine或其衍生物，在释放期间不会出现神经毒性峰值。

  公开号：

  WO2016073653A1

文献信息

• SUBSTITUTED CYCLOHEXANONES
  申请人：Gant Thomas G.

  公开号：US20080268071A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  Disclosed herein are substituted cyclohexanone-based NMDA receptor modulators of Formula I, process of preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本文揭示了基于取代环己酮的Formula I NMDA受体调节剂，其制备方法，相应的药物组合物以及使用方法。
• [EN] NEURO-ATTENUATING KETAMINE AND NORKETAMINE COMPOUNDS, DERIVATIVES THEREOF, AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS DE KÉTAMINE ET DE NORKÉTAMINE NEURO-ATÉNUANTS, DÉRIVÉS DE CEUX-CI, ET PROCÉDÉS
  申请人：AMORSA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016073653A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention is directed to novel neuro-attentuating norketamine (NANKET) compounds according to any one of formulas (I - shown below), (I-A) and (I-B), or any of the compounds described in Tables A-D, or in any of the Examples provided herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, novel pharmaceutical formulations and novel methods of uses thereof. The present invention also features novel oral neuro-attenuating ketamine (NAKET) and neuro-attenuating norketamine (NANKET) modified-release pharmaceutical formulations, and novel methods of administration thereof, which ensure the steady release of a therapeutically effective amount of ketamine, norketamine, or derivatives thereof from the oral modified-release pharmaceutical formulations without neurologically toxic spikes in plasma concentration of the ketamine, norketamine, or derivatives during the release periods.

  本发明涉及根据以下任一公式（I，I-A和I-B），或表A-D中描述的任何化合物，或本文提供的任何示例，以及其药学上可接受的盐，新型神经注意力调节norketamine（NANKET）化合物，新型药物配方和使用方法。本发明还涉及新型口服神经注意力调节ketamine（NAKET）和神经注意力调节norketamine（NANKET）缓释药物配方，以及其新型的给药方法，保证从口服缓释药物配方中稳定释放治疗有效量的ketamine，norketamine或其衍生物，在释放期间不会出现神经毒性峰值。