4-(4-Nitrophenyl)-1,2-bis(2,2,2-trichloroacetyl)-1,2,4-triazolidine-3,5-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-(4-Nitrophenyl)-1,2-bis(2,2,2-trichloroacetyl)-1,2,4-triazolidine-3,5-dione
• 化学式: C₁₂H₄Cl₆N₄O₆
• 分子量: 512.905
• InChiKey: CCBUCVOUUKQLEZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,2,4-三氮杂茂-3,5-二酮,4-(4-硝基苯基)- 、 三氯乙酸酐 在 lead acetate 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 72.0h， 以33.2%的产率得到4-(4-Nitrophenyl)-1,2-bis(2,2,2-trichloroacetyl)-1,2,4-triazolidine-3,5-dione
  参考文献：
  名称：

  啮齿动物中4-取代的1,2-二酰基-1,2-二酰基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮的降血脂活性

  摘要：

  合成了一系列的4-取代的1,2-二酰基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮，它们在啮齿动物中表现出降血脂作用。腹膜内和口服剂量为20 mg / kg /天后，血清胆固醇和甘油三酯水平显着降低。当R1为苯基或丁基时，三唑烷-3,5-二酮的降血脂活性得到改善。14天后，肝脏，主动脉和小肠中的组织脂质水平降低，而粪便脂质（例如胆固醇）升高。极低密度脂质胆固醇水平降低了，但高密度脂质胆固醇水平显着提高了。看来，1,2-二酰基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮的作用方式是通过抑制脂质合成的从头速率限制酶。

  DOI：

  10.1002/jps.2600830320

文献信息

• Hypolipidemic Activity of 4-Substituted 1,2-Diacyl-1,2,4-triazolidine-3,5-diones in Rodents
  作者：Rupendra Simlot、Oi T. Wong、Iris H. Hall、Robert A. Izydore

  DOI：10.1002/jps.2600830320

  日期：1994.3

  A series of 4-substituted 1,2-diacyl-1,2,4-triazolidine-3,5-diones were synthesized and shown to be hypolipidemic in rodents; serum cholesterol and triglyceride levels were significantly reduced following intraperitoneal and oral dosing at 20 mg/kg/day. The hypolipidemic activity of the triazolidine-3,5-diones was improved when R1 was either a phenyl or a butyl group. Tissue lipid levels were reduced

  合成了一系列的4-取代的1,2-二酰基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮，它们在啮齿动物中表现出降血脂作用。腹膜内和口服剂量为20 mg / kg /天后，血清胆固醇和甘油三酯水平显着降低。当R1为苯基或丁基时，三唑烷-3,5-二酮的降血脂活性得到改善。14天后，肝脏，主动脉和小肠中的组织脂质水平降低，而粪便脂质（例如胆固醇）升高。极低密度脂质胆固醇水平降低了，但高密度脂质胆固醇水平显着提高了。看来，1,2-二酰基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮的作用方式是通过抑制脂质合成的从头速率限制酶。