名称:
啮齿动物中 3-Amino-1- (2,3,4-mononitro, mono-, or dihalophenyl) propane-1-ones 的降血脂活性
摘要:
合成了一系列 3-氨基-1-(2,3,4-单硝基-、单-或二卤代苯基)丙-1-,并显示可有效降低 CF1 小鼠的血清胆固醇和甘油三酯水平,并且Sprague-Dawley 提供建议。所有类似物都显示出比标准药物洛伐他汀和氯贝特更好的活性,以 8 毫克/千克/天的剂量腹膜内降低小鼠的血清胆固醇和甘油三酯水平。最好的活性类似物,3-吗啉-1-(3-硝基苯基)丙-1-一(4)和3-哌啶基-1-(3-硝基苯基)丙-1-一(5),表现出58%和67在 CF1 小鼠中以 8mg/kg/天腹膜内给药 16 天后,血清胆固醇水平分别降低 %,血清甘油三酯水平分别降低 42% 和 46%。在 Sprague ‐ Dawley 大鼠中以 8 mg/kg/天口服给药,两种化合物(4 和 5)都显着降低了血清胆固醇和甘油三酯水平。化合物 4 显着降低了大鼠组织的脂质水平,而化合物 5 的作用较小。乳糜微粒、VLDL